Везомні таблетки з модиф. вивільн. 6,4 мг № 30

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми, покриті плівковою оболонкою червоного кольору, з тисненим маркуванням "6/0.4".

Везомні - комбінований лікарський засіб, що містить дві діючі речовини - соліфенацин та тамсулозин. Ці діючі речовини мають незалежні та взаємодоповнюючі механізми дії для лікування симптомів з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), за наявності симптомів наповнення сечового міхура.

Соліфенацин - селективний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів, не має спорідненості з іншими рецепторами, ферментами або іонними каналами. Соліфенацин має найвищу спорідненість з мускариновими М3-рецепторами і меншу спорідненість з мускариновими М1 і М2рецепторами.

Тамсулозин – блокатор альфа1-адренорецепторів. Тамсулозин селективно та конкурентно зв'язується з постсинаптичними альфа1-адренорецепторами, особливо з підтипами альфа1A та альфа1D, що відповідають за розслаблення гладкої мускулатури нижніх сечових шляхів.

Соліфенацин полегшує симптоми наповнення сечового міхура (ірритативні симптоми), пов'язані з дією ацетилхоліну, який активує М3холінорецептори у сечовому міхурі. Ацетилхолін активує скорочувальну функцію стінки сечового міхура, що виявляється у вигляді ургентних позивів до сечовипускання або нетримання сечі.

Тамсулозин покращує симптоми спорожнення, підвищуючи максимальну швидкість потоку сечі, зменшує симптоми обструкції, розслаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози, шийки сечового міхура та уретри. Також покращує наповнення сечі у сечовому міхурі.

Дослідження біодоступності при багаторазовому прийомі показало, що фармакокінетика при прийомі Везомні можна порівняти з фармакокінетикою при одночасному прийомі соліфенацину та тамсулозину.

Всмоктування.

Після багаторазового прийому Везомни час досягнення максимальної концентрації tmax соліфенацину варіює між 4,27 та 4,76 год у різних дослідженнях, тамсулозину – між 3,47 та 5,65 год відповідно. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) соліфенацину варіювала між 26,5 нг/мл та 32,0 нг/мл, тамсулозину – між 6,56 нг/мл та 13,3 нг/мл. Значення площі під кривою Концентрація - час» соліфенацину коливалася від 528 нг/год/мл до 601 нг/год/мл, а тамсулозину – від 97,1 нг/год/мл та 222 нг/год/мл. Біодоступність соліфенацину становила близько 90%, тоді як тамсулозин всмоктується на 70 - 79% від дози обладнання.

Проведено дослідження лікарського засобу. Везомні при застосуванні разової дози одночасно з їдою, під час їди з низьким вмістом жиру, при низькокалорійному сніданку і під час їди з високим вмістом жиру і висококалорійного сніданку. Після їжі з високим вмістом жиру, висококалорійного сніданку відзначалося збільшення показника Сmax для тамсулозину на 54% порівняно з прийомом лікарського засобу натще, при якому AUC підвищується на 33%. Фармакокінетика соліфенацину не змінюється при вживанні їжі з низьким вмістом жиру, при низькокалорійному сніданку та під час прийому їжі з високим вмістом жиру та висококалорійного сніданку.

Висновок.

Після одноразового прийому препарату Везомні період напіввиведення t1/2 соліфенацину коливався від 49,5 годин до 53 годин; тамсулозин - від 12,8 години до 14 годин.

Аналіз фармакокінетичних даних під час проведення 3 фази клінічних досліджень показує варіабельність фармакокінетики тамсулозину залежно від віку, росту та концентрації в крові α1 – кислого глікопротеїну. Підвищення AUC асоціюється з підвищенням кислого глікопротеїну та віку, тоді як зниження AUC асоціюється зі зниженням зростання. Крім того, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази пов'язане з високими показниками AUC. Ці зміни показників AUC не є клінічно значущими.

Інформація про фармакокінетику діючих речовин комбінованого лікарського засобу доповнює фармакокінетичні властивості лікарського засобу Везомни.

Соліфенацин.

Всмоктування.

Час досягнення максимальної концентрації tmax не залежить від дози і становить від 3 до 8 годин після прийому кількох доз. Значення Cmax та AUC зростають пропорційно дозі від 5 до 40 мг. Біодоступність становить приблизно 90%.

Розподіл. Об'єм розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення препарату становить близько 600 л. 98% соліфенацину зв'язується з білками плазми, в першу чергу з α1-кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Соліфенацин метаболізується повільно, має низький ефект першого проходження. Соліфенацин активно метаболізується у печінці, головним чином за участю CYP3A4. Однак є альтернативні шляхи метаболізму, які можуть впливати на метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/год. Після прийому в плазмі визначався (крім соліфенацину) один фармакологічно активний метаболіт (4R-гідроксисоліфенацин) та три неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).

Висновок. Після одноразового застосування дози 10 мг 14С-міченого соліфенацину близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях протягом 26 днів. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у незміненому вигляді у формі активної речовини, близько 18% - як N-оксидний метаболіт, 9% - 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% - у вигляді 4R-гідроксиметаболіту (активний метаболіт).

Тамсулозін.

Всмоктування. Для тамсулозину у формі OCAS, tmax знаходиться в діапазоні від 4 до 6 годин після кількох доз по 0,4 мг/день. Cmax та AUC зростають пропорційно дозі від 0,4 до 1,2 мг. Біодоступність становить приблизно 57%.

Розподіл. Об'єм розподілу тамсулозину після внутрішньовенного введення становить близько 16 л. Приблизно 99% тамсулозину зв'язується з білками плазми, в першу чергу з α1-кислим глікопротеїном.

Тамсулозін.

Всмоктування. Для тамсулозину у формі OCAS, tmax знаходиться в діапазоні від 4 до 6 годин після кількох доз по 0,4 мг/день. Cmax та AUC зростають пропорційно дозі від 0,4 до 1,2 мг. Біодоступність становить приблизно 57%.

Розподіл. Об'єм розподілу тамсулозину після внутрішньовенного введення становить близько 16 л. Приблизно 99% тамсулозину зв'язується з білками плазми, в першу чергу з α1-кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Тамсулозин має низький ефект першого проходження, метаболізується повільно. Тамсулозин активно метаболізується у печінці, головним чином за участю CYP3A4 та CYP2D6. Системний кліренс тамсулозину становить близько 2,9 л/год. Більшість застосовуваного тамсулозину присутній у плазмі у вигляді незміненої активної речовини.

Жоден з метаболітів не був активнішим за вихідну речовину.

Висновок. У разі застосування одноразової дози 0,2 мг 14С-міченого тамсулозину через 1 тиждень лікування близько 76% радіоактивності виводиться із сечею та 21% – з калом. . У сечі виявлено приблизно 9% радіоактивності у незміненому вигляді у вигляді тамсулозину, близько 16% - у вигляді сульфату про діетиловий тамсулозин і 8% - як про етоксифеноксил-оцтову кислоту.

Пацієнти похилого віку.

У дослідженнях клінічної фармакології та біодоступності вік пацієнтів коливався від 19 до 79 років. Після застосування лікарського засобу Везомні високі показники концентрації виявлялися у пацієнтів похилого віку, хоча окремі показники майже повністю збігалися з такими у молодших пацієнтів. Лікарський засіб Везомні можна застосовувати і пацієнтам похилого віку.

Ніркова недостатність.

Лікарський засіб Везомні застосовується у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, проте слід бути обережним при застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Фармакокінетика лікарського засобу Везомні не вивчалася у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Наступні дані відображають інформацію про ниркову недостатність, характерну для кожної з діючих речовин препарату.

Соліфенацин.

AUC та Cmax соліфенацину у пацієнтів з легким та середнім ступенем тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30 мл/хв) експозиція соліфенацину значно вища – збільшення Cmax становить близько 30%, AUC – більше 100% і t1/2 – більше 60%. Відзначено статистично значущий взаємозв'язок між кліренсом креатиніну та кліренсом соліфенацину. Фармакокінетика у пацієнтів, яким проводився гемодіаліз, не вивчалася.

Тамсулозін.

Проводилося порівняння фармакокінетики тамсулозину у 6 пацієнтів з легким та середнім ступенем тяжкості ниркової недостатністю (30 ≥ кліренс креатиніну <70 мл/хв/1,73м2)або від середнього до тяжкого ступеня тяжкості ниркової недостатності (< хв / 1, 73 м2) і у 6 здорових пацієнтів (кліренс креатиніну 90 мл / хв / 1,73 м2). Відзначалися зміни загальної концентрації тамсулозину в плазмі крові внаслідок зміни зв'язку з α і навіть внутрішній кліренс залишалися щодо стабільними. Фармакокінетика тамсулозину у пацієнтів з останньою стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв/1,73м2)не вивчалася.

Печовинна недостатність.

Лікарський засіб Везомні застосовується у пацієнтів з печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості, але протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Фармакокінетика лікарського засобу Везомні не вивчалась у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Наступні дані відображають інформацію про печінкову недостатність, характерну для кожної з діючих речовин препарату.

Соліфенацин.

У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (7 - 9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) величина Cmax не змінюється, AUC - збільшується на 60%, t1/2 збільшується вдвічі.

Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не досліджувалась.

Тамсулозін.

Проводилося порівняння фармакокінетики тамсулозину у 8 пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (7 – 9 балів за шкалою Чайлд – П'ю) та у 8 здорових пацієнтів. Відзначалися зміни загальної концентрації тамсулозину в плазмі крові внаслідок зміни зв'язку з α-1-кислим глікопротеїном, активна концентрація тамсулозину гідрохлориду значно без змін, а внутрішній кліренс неактивного тамсулозину змінювався помірно (32%). Фармакокінетика тамсулозину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчалась.

Одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами з антихолінергічною дією може призвести до більш вираженої терапевтичної дії та побічних ефектів. Інтервал між прийомом таких лікарських засобів має становити приблизно один тиждень. Терапевтична дія соліфенацину може знижуватись при одночасному застосуванні агоністів холінергічних рецепторів.

Взаємодія з інгібіторами CYP3A4 та CYP2D6.

При одночасному застосуванні тамсулозину з кетоконазолом у дозі 400 мг/добу спостерігалося 2,2- та 2,8-кратне підвищення Cmax та AUC тамсулозину відповідно.

Оскільки одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP3А4, такими як кетоконазол, ринонавір, нелфінавір та ітраконазол, може призвести до підвищеної експозиції як соліфенацину, так і тамсулозину, Везомні слід застосовувати з обережністю з потужними інгібіторами. Лікарський засіб Везомні не застосовувати одночасно з потужними інгібіторами CYP3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6 або які вже застосовують потужні інгібітори CYP2D6.

При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином, слабким інгібітором CYP3A4 (по 400 мг кожні 6 годин), відзначалося 1,44-кратне підвищення AUC тамсулозину, тоді як Cmax суттєво не змінювалося.

Лікарський засіб Везомні можна застосовувати одночасно зі слабкими інгібіторами CYP3A4.

Вплив ферментів індукції на фармакокінетичні властивості соліфенацину та тамсулозину не вивчали. Оскільки соліфенацин та тамсулозин метаболізується за участю CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцин), які можуть зменшувати концентрацію соліфенацину та тамсулозину у плазмі крові.

Інші взаємодії.

Соліфенацин.

Соліфенацин може зменшувати вплив лікарських засобів, які стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід та цизаприд. У дослідженнях соліфенацину in vitro зазначалося, що соліфенацин у терапевтичних концентраціях не інгібує CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4, тому не очікується жодних взаємодій між . Прийом соліфенацину не змінює фармакокінетику R-варфарину або S-варфарину або їх впливу на протромбіновий час. Було показано, що прийом соліфенацину практично не впливає на фармакокінетику дигоксину.

Тамсулозін.

діючі речовини: соліфенацину сукцинат, тамсулозину гідрохлорид

1 таблетка містить

• соліфенацину сукцинат 6 мг, що відповідає 4,5 мг соліфенацину
• тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг, що відповідає 0,37 мг тамсулозину;

допоміжні речовини: манніт (E 421), мальтоза, макрогол 7000000, макрогол 8000, магнію стеарат (E 470b), Opadry Red 03F45072 *.
* Макрогол 80 (E 464), заліза оксид червоний (Е172), вода очищена (у готовому препараті відсутня).

Дорослі чоловіки, включаючи чоловіків похилого віку.

Приймати внутрішньо по 1 таблетці лікарського засобу Везомні (6 мг/0,4 мг) 1 раз на день незалежно від їди. Максимальна добова доза лікарського засобу становить 1 таблетка (6 мг/0,4 мг). Таблетки необхідно приймати повністю, не розжовуючи, але не подрібнювати.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику Везомні не вивчали. Однак добре вивчено вплив на фармакокінетику окремих діючих речовин препарату (див. розділ «Фармакокінетичні властивості»). Лікарський засіб Везомні можна призначати пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30 мл/хв). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) застосовувати препарат з обережністю та не перевищувати максимальну добову дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції печінки. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику Везомні не вивчали. Однак добре вивчено вплив на фармакокінетику окремих діючих речовин препарату (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»). Везомни можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд - Пью ≤ 7). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд - Пью 7 - 9) следует применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд - Пью> 9) применение лекарственного средства Везомни противопоказано.

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 3А4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими як верапаміл, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, ітраконазол).

Особливості застосування

Лікарський засіб Везомні слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, ризиком затримки сечі, шлунково-кишковими обструктивними розладами; ризиком розвитку зниження моторики шлунково-кишкового тракту, з грижею стравохідного отвору діафрагми /шлунково-стравохідного рефлюксу та/або одночасному прийомі лікарських засобів, які можуть викликати або загострити розвиток езофагіту (наприклад, бісфосфонати), при вегетативної нейропатії.

До початку лікування лікарським засобом Везомні слід оцінити інші можливі причини частого сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). За наявності інфекції сечових шляхів необхідно призначити відповідне антибактеріальне лікування.

У пацієнтів з факторами ризику розвитку подовження інтервалу QT, такими як раніше встановлений синдром подовженого QT та гіпокаліємія, при лікуванні Соліфенацином сукцинатом відзначалося подовження інтервалу QT та тріпотіння / мерехтіння шлуночків серця (torsade depointes).

У деяких пацієнтів, які застосовували соліфенацину сукцинат і тамсулозин, повідомлялося про набряк Квінке з обструкцією дихальних шляхів. У разі виникнення набряку Квінке застосування лікарського засобу Везомні необхідно припинити і більше не приймати препарат. Потрібно вжити відповідних заходів та призначити необхідне лікування.

У деяких пацієнтів, які отримували соліфенацину сукцинат, повідомлялося про анафілактичні реакції. У разі виникнення анафілактичних реакцій прийом лікарського засобу Везомні слід припинити та вжити відповідних заходів та призначити необхідне лікування.

Як і при застосуванні інших блокаторів альфа1-адренорецепторів, в окремих випадках при лікуванні тамсулозином можливе зниження артеріального тиску, внаслідок чого рідко може спостерігатися непритомність. Пацієнтів, які розпочали лікування препаратом Везомні, слід попередити, що вони повинні сидіти або лежати при появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) до зникнення симптомів.

У деяких пацієнтів, які приймали тамсулозину гідрохлорид під час операції з приводу катаракти або глаукоми, або у разі попереднього лікування із застосуванням тамсулозину гідрохлориду, відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці). Синдром IFIS може підвищувати ризик виникнення офтальмологічних ускладнень під час та після операції. Таким чином, не рекомендується розпочинати лікування із застосуванням лікарського засобу Везомні пацієнтам, для яких призначено операцію з приводу катаракти або глаукоми. Скасування Везомні за 2 тижні до проведення операції з приводу катаракти або глаукоми теоретично вважається корисним, але достовірно не встановлено користі від припинення лікування. У передопераційному періоді хірурги та офтальмолог під час планування операцій з приводу катаракти или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов или они в настоящее время применяют или или принимали ранее лекарственное средство Везомни, для того, чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции.

Везомни следует применять с осторожностью при одновременном приеме с умеренными и сильными ингибиторами CYP3A4 або глаукоми повинні поцікавитися у пацієнтів або вони в даний час застосовують або вживали раніше лікарський засіб Везомні, для того, щоб забезпечити відповідні заходи лікування можливого виникнення IFIS під час операції.

Везомні слід застосовувати з обережністю при одночасному прийомі з помірними та сильними інгібіторами CYP3A4

Везомні не показаний для застосування жінками.

Фертильність.

Не оцінювався вплив лікарського засобу Везомни на фертильність. Дослідження соліфенацину або тамсулозину на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність та ранній ембріональний розвиток.

Розлади еякуляції відзначалися при короткочасних та тривалих клінічних дослідженнях тамсулозину. У післяреєстраційний період повідомлялося про розлади еякуляції, ретроградну еякуляцію та недостатність еякуляції.

Препарат не призначений для застосування дітям та підліткам (до 18 років).

Лікування симптомів наповнення сечового міхура (імперативні позиви до сечовипускання, більш часте сечовипускання) середнього та тяжкого ступеня та симптомів спорожнення сечового міхура (обструктивних симптомів), пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ) у чоловіків, /p>

• Підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин.
• Гемодіаліз.
• Важка печінкова недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність, при якій застосовують потужні інгібітори цитохрому Р450 (CYP) 3A4, наприклад кетоконазол.
• Помірні порушення функції печінки, при яких також застосовують потужні інгібітори CYP3A4, наприклад, кетоконазол.
• Тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон), міастенія гравіс або глаукома та наявність ризиків розвитку цих захворювань.
• Наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії.

Дорослі чоловіки, включаючи чоловіків похилого віку.

Приймати внутрішньо по 1 таблетці лікарського засобу Везомні (6 мг/0,4 мг) 1 раз на день незалежно від їди. Максимальна добова доза лікарського засобу становить 1 таблетка (6 мг/0,4 мг). Таблетки необхідно приймати повністю, не розжовуючи, але не подрібнювати.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику Везомні не вивчали. Однак добре вивчено вплив на фармакокінетику окремих діючих речовин препарату (див. розділ «Фармакокінетичні властивості»). Лікарський засіб Везомні можна призначати пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30 мл/хв). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) застосовувати препарат з обережністю та не перевищувати максимальну добову дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції печінки. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику Везомні не вивчали. Однак добре вивчено вплив на фармакокінетику окремих діючих речовин препарату (див. розділ «Фармакокінетичні властивості»). Везомні можна призначати пацієнтам з легкою печінковою недостатністю (оцінка за шкалою Чайлд – П'ю 7). Пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (оцінка за шкалою Чайлд – П'ю 7 – 9) слід застосовувати препарат з обережністю та не перевищувати максимальну добову дозу. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (оцінка за шкалою Чайлд - П'ю 9) застосування лікарського засобу Везомні протипоказано.

Помірні та потужні інгібітори цитохрому Р450 3А4. Везомні слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно отримують лікування помірними або сильними інгібіторами CYP3A4 (такими як верапаміл, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, ітраконазол).

Особливості застосування

Лікарський засіб Везомні слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкою почечною недостатністю, ризиком затримки сечі, шлунково-кишковими обструктивними розладами; ризиком розвитку зниження моторики шлунково-кишкового тракту, з грижею стравохідного відвіру діафрагми /шлунково-стравохідного рефлюксу та/або одночасного прийому лікарських засобів, які можуть викликати або загострити розвиток езофагіту (наприклад, бісфосфонати), при вегетативної нейропатії.

До початку лікування лікарським засобом Везомні слід оцінити інші можливі причини частого сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). За наявності інфекції сечових шляхів необхідно призначити відповідне антибактеріальне лікування.

У пацієнтів з факторами ризику розвитку подовження інтервалу QT, такими як раніше встановлений синдром подовженого QT та гіпокаліємія, при лікуванні Соліфенацином сукцинатом відзначалося подовження інтервалу QT та тріпотіння / мерехтіння шлуночків серця (torsade depointes).

У деяких пацієнтів, які застосовували соліфенацину сукцинат і тамсулозин, повідомлялося про набряк Квінке з обструкцією дихальних шляхів. У разі виникнення набряку Квінке застосування лікарського засобу Везомні необхідно припинити і більше не приймати препарат. Потрібно вжити відповідних заходів та призначити необхідне лікування.

У деяких пацієнтів, які отримували соліфенацину сукцинат, повідомлялося про анафілактичні реакції. У разі виникнення анафілактичних реакцій прийом лікарського засобу Везомні слід припинити та вжити відповідних заходів та призначити необхідне лікування.

Як і при застосуванні інших блокаторів альфа1-адренорецепторів, в окремих випадках при лікуванні тамсулозином можливе зниження артеріального тиску, внаслідок чого рідко може спостерігатися непритомність. Пацієнтів, які розпочали лікування препаратом Везомні, слід попередити, що вони повинні сидіти або лежати при появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) до зникнення симптомів.

У деяких пацієнтів, які приймали гідрохлорид тамсулозину під час операції з приводу катаракти або глаукоми, або у випадку попереднього лікування із застосуванням тамсулозину гідрохлориду, відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці). Синдром IFIS може підвищувати ризик виникнення офтальмологічних ускладнень під час та після операції. Таким чином, не рекомендується розпочинати лікування із застосуванням лікарського засобу Везомні пацієнтам, для яких призначено операцію з приводу катаракти або глаукоми. Скасування Везомні за 2 тижні до проведення операції з приводу катаракти або глаукоми теоретично вважається корисним, але достовірно не встановлено користі від припинення лікування. У передопераційному періоді хірурги та офтальмолог при плануванні операцій з приводу катаракти або глаукоми повинні поцікавитися у пацієнтів чи вони нині застосовують або приймали раніше лікарський засіб. Візьми, щоб забезпечити відповідні заходи лікування можливого виникнення IFIS під час операції.

Везомні слід застосовувати з обережністю при одночасному прийомі з помірними та сильними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), і його не слід призначати у комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4, наприклад у пацієнтів з наявністю фенотипу зі зниженим рівнем CYP2D6 або у пацієнтів, які приймають потужні інгібітори CYP2D6, наприклад, пароксетин.

Лікарський засіб містить маніт, тому може мати м'яку проносну дію.

Лікарський засіб Везомні може призвести антихолінергічні побічні реакції легкого та середнього ступеня тяжкості. Найбільш частими побічними реакціями були сухість у роті (9,5%), запор (3,2%) та диспепсія (включаючи біль у животі, 2,4%). Часто відзначалися інші побічні реакції, такі як запаморочення (1,4%), затуманювання зору (1,2%), втома (1,2%) та порушення еякуляції (включаючи ретроградну еякуляцію, 1,5%). Найсерйознішою побічною реакцією на препарат, що спостерігалася під час лікування Везомні під час проведення клінічних досліджень, була гостра затримка сечовипускання (0,3%, нечасто). Частота побічних реакцій визначається так: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних).

# У таблицю включені побічні реакції, характерні для соліфенацину та тамсулозину, зазначені в коротких характеристиках цих лікарських засобів.
* За даними післяреєстраційного застосування. Оскільки про ці явища повідомляли спонтанно у післяреєстраційний період, частоту явищ та причинно-наслідковий зв'язок не можна достовірно встановити.
** За даними післяреєстраційного застосування; відзначалися під час операції з приводу катаракти та глаукоми.
*** Див. «Особливості застосування».

Безпека при застосуванні лікарського засобу Везомни при тривалому застосуванні.

Профіль побічних реакцій, які спостерігалися при лікуванні тривалістю до 1 року, був близьким до зареєстрованих реакцій, що відзначалися під час проведення 12-тижневого дослідження.

Пацієнти похилого віку.

Лікарський засіб Везомні показаний для лікування симптомів наповнення сечового міхура (імперативні позиви до сечовипускання, часте сечовипускання) від середнього ступеня тяжкості до тяжкого ступеня симптомів спорожнення сечового міхура (обструктивних симптомів), пов'язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ), що спостерігається у пацієнтів похилого віку. Клінічні дослідження проводилися у пацієнтів віком від 45 до 91 року, середній вік 65 років. Побічні реакції у пацієнтів похилого віку подібні до реакцій у популяції молодшого віку.

Симптоми

Передозування при застосуванні комбінації соліфенацину та тамсулозину може потенційно призвести до тяжкого антихолінергічного ефекту з розвитком гострої артеріальної гіпотензії. Найвищі дози, прийняті випадково під час проведення клінічних досліджень, відповідали 126 мг соліфенацину сукцинату та 5,6 мг тамсулозину гідрохлориду. Ці дози добре переносилися, при прийомі протягом 16 днів лікування спостерігалася помірна слабка сухість у роті.

Лікування.

У разі передозування препарату соліфенацину та тамсулозину пацієнту слід прийняти активоване вугілля. Може бути корисним промивання шлунка протягом першої години після прийому препарату, проте не слід викликати блювання.

Симптоми передозування соліфенацину, як і інших антихолінергічних лікарських засобів, можна лікувати так:

• тяжкий антихолінергічний вплив на центральну нервову систему, галюцинації або інші виражені порушення: лікування із застосуванням фізостигміну або Карбахол;
• судоми або виражена збудливість: лікування із застосуванням бензодіазепінів;
• дихальна недостатність: лікування із застосуванням штучного дихання;
• тахікардія симптоматичне лікування, якщо це необхідно. Бета-блокатори слід застосовувати з обережністю, оскільки супутнє передозування тамсулозину потенційно може спричинити тяжку гіпотензію;
• затримка сечовипускання: катетеризація.

Як і у разі застосування інших антимускаринових засобів, у разі передозування особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком розвитку пролонгації інтервалу QT (наприклад з гіпокаліємією, брадикардією та одночасним застосуванням лікарських засобів, які можуть подовжувати QT-інтервал) та відповідних раніше існуючих серцевих захворювань (наприклад, ішемія міокарда, аритмія, серцева недостатність).

гостру гіпотонію, яка можлива при передозуванні тамсулозином, слід лікувати симптоматично. Оскільки тамсулозин дуже добре зв'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоймовірним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Препарат для лікування захворювань сечового міхура