Вендіол таблетки для контрацепції по 0,06 мг/0,015 мг, 28 шт.

По 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері (24 жовті активні таблетки і 4 зелені таблетки плацебо); по 1 або по 3 блістери, кожен блістер – у ламінованому пакеті-саше з пласким картонним футляром для зберігання блістера та тижневим календарем-стікером у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
активні таблетки: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;
гравірування з одного боку: «G43», інша сторона без гравіювання;
таблетки плацебо: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, діаметр ‒ близько 6 мм.

Монофазний комбінований пероральний контрацептив.

Індекс Перля з урахуванням некоректного застосування: 0,24 (21521 цикл), 95 % довірчий інтервал 0,04-0,57.

Контрацептивний ефект препарату Вендіол забезпечується трьома взаємодоповнюючими механізмами:

• вплив на гіпоталамо-гіпофізарну систему шляхом пригнічення овуляції;
• вплив на цервікальний слиз робить його непроникним для сперматозоїдів;
• вплив на ендометрій погіршує умови для імплантації плідного яйця.

Етинілестрадіол

Всмоктування

Перорально прийнятий етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Після прийому 15 мкг максимальна сироваткова концентрація 30 пг/мл досягається в інтервалі 1-1,5 години. Етинілестрадіол зазнає ефекту першого проходження через печінку з великою індивідуальною варіабельністю. Абсолютна біодоступність становить приблизно 45 %.

Розподіл

Уявний обʼєм розподілу етинілестрадіолу становить 15 л/кг, причому зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 98 %. Етинілестрадіол індукує синтез глобуліну, що звʼязує статеві гормони (ГЗСГ) і кортикостероїдзвʼязуючого глобуліну (КЗГ) у печінці. У процесі лікування із застосуванням 15 мкг етинілестрадіолу концентрація ГЗСГ у плазмі крові збільшується з 86 до приблизно 200 нмоль/л.

Метаболізм

Етинілестрадіол повністю метаболізується (плазмовий кліренс метаболітів становить приблизно 10 мл/хв/кг). Метаболіти виводяться із сечею (40 %) і калом (60 %).

Виведення

Період напіввиведення етинілестрадіолу становить приблизно 15 годин. Лише невелика частина етинілестрадіолу виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з організму з сечею і жовчю у співвідношенні 4/6.

Рівноважний стан

Рівноважний стан досягається у другій половині циклу, коли сироваткові концентрації етинілестрадіолу підвищуються в 1,4 ‒ 2,1 раза.

Гестоден

Всмоктування

Перорально прийнятий гестоден швидко і повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність становить близько 100 %. Після прийому одноразової дози 60 мкг максимальна сироваткова концентрація 2 нг/мл досягається приблизно через 1 годину. Концентрація у плазмі крові сильно залежить від рівня ГЗСГ.

Розподіл

Уявний обʼєм розподілу становить 1,4 л/кг після прийому одноразової дози 60 мкг. 30 % гестодену звʼязується з альбуміном плазми крові, від 50 до 70 % звʼязується з ГЗСГ.

Метаболізм

Гестоден повністю метаболізується. Метаболічний кліренс становить близько 0,8 мл/хв/кг після одноразового прийому 60 мкг. Неактивні метаболіти виділяються з сечею (60 %) і калом (40 %).

Виведення

Очікуваний період напіввиведення становить близько 13 годин. Період напіввиведення збільшується до 20 годин, якщо гестоден застосовувати разом з етинілестрадіолом.

Рівноважний стан

Після повторного прийому комбінації гестоден/етинілестрадіол сироваткові концентрації підвищуються у 2 ‒ 4 рази.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Прогестагени та естрогени, фіксовані комбінації. Код АТХ G03А А10.

Примітка: Слід ознайомитися з інформацією щодо лікарського засобу, що застосовується одночасно, для виявлення потенційних взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір і дасабувір, із рибавірином або без нього, може збільшити ризик підвищення АЛТ (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»). Тому пацієнткам, які приймають Вендіол, слід перейти на альтернативний метод контрацепції (наприклад, на контрацептивні препарати, що містять тільки прогестаген або негормональні методи) до початку терапії вищевказаними комбінованими лікарськими засобами. Застосування препарату Вендіол можна відновити через 2 тижні після завершення лікування цими комбінованими лікарськими засобами.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на препарат Вендіол

Взаємодії можливі з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти. Це може призвести до збільшення кліренсу статевих гормонів, що може викликати виникнення проривної кровотечі та/або спричиняє втрату ефективності контрацептиву.

Терапія

Індукція ферментів може бути виявлена вже через декілька днів лікування. Максимальна індукція ферментів загалом спостерігається через декілька тижнів. Після відміни лікування індукція ферментів може тривати приблизно 4 тижні.

Короткострокове лікування

Жінки, які приймають лікарські засоби, що індукують ферменти, мають тимчасово використовувати бар’єрний метод або інший метод контрацепції додатково до КПК. Бар’єрний метод слід використовувати протягом усього терміну лікування відповідним препаратом і ще протягом 28 днів після припинення його застосування.

Якщо терапія препаратом-індуктором розпочинається у період застосування останніх активних таблеток КПК з поточної упаковки, то таблетки плацебо слід викинути, а прийом таблеток з наступної упаковки КПК розпочати одразу після закінчення таблеток у попередній упаковці.

Довгострокове лікування

Жінкам при довгостроковій терапії діючими речовинами, що індукують ферменти печінки, рекомендується інший надійний негормональний метод контрацепції.

Наступні взаємодії були описані в літературі.

Діючі речовини, що збільшують кліренс КПК (зниження ефективності КПК через індукцію ферментів), наприклад: барбітурати, бозентан, карбамазепін, фенітоїн, примідон, рифампіцин, і препарати для лікування ВІЛ ритонавір, невірапін і ефавіренз, можливо, також фелбамат, гризеофульвін, окскарбазепін, топірамат та препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).

Існує ризик зниження ефективності контрацепції під час лікування та протягом одного циклу після припинення лікування модафінілом.

Діючі речовини з непостійним впливом на кліренс КПК

При одночасному застосуванні з КПК велика кількість комбінацій інгібіторів ВІЛ-протеази та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, у тому числі комбінації з інгібіторами ВГС, можуть підвищувати або знижувати концентрації естрогену або прогестинів у плазмі крові. Сукупний вплив таких змін може бути клінічно значущим у деяких випадках.

Тому для виявлення потенційних взаємодій слід ознайомитися з інформацією щодо медичного застосування лікарського засобу для лікування ВІЛ/ВГС, що приймається одночасно, і будь-якими пов’язаними рекомендаціями. За наявності будь-яких сумнівів жінкам додатково слід використовувати бар’єрний метод контрацепції при терапії інгібіторами протеази або інгібіторами ненуклеозидної зворотної транскриптази.

Діючі речовини, що знижують кліренс КПК (інгібітори ферментів)

Клінічна значущість потенційної взаємодії з інгібіторами ферментів залишається нез’ясованою.

Одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 може підвищити плазмові концентрації естрогену, прогестину або обох компонентів.

Еторикоксиб у дозах від 60 до 120 мг/добу продемонстрував підвищення плазмових концентрацій етинілестрадіолу у 1,4–1,6 раза відповідно при одночасному застосуванні з комбінованим гормональним контрацептивом, що містить 0,035 мг етинілестрадіолу.

Вплив препарату Вендіол на інші лікарські засоби

КПК можуть впливати на метаболізм деяких інших лікарських засобів. Відповідно, концентрація у плазмі крові та тканинах може збільшуватися (наприклад, циклоспорин) або зменшуватися (наприклад, ламотриджин).

Клінічні дані свідчать про те, що етинілестрадіол пригнічує кліренс субстратів CYP1A2, що, у свою чергу, викликає слабке (наприклад, при застосуванні теофіліну) або помірне (наприклад, при застосуванні тизанідину) підвищення їх плазмових концентрацій.

Лабораторні дослідження

Прийом контрацептивних стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних досліджень, включно з біохімічними показниками функції печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівнем (транспортних) білків у плазмі крові, таких як кортикостероїдзв’язуючий глобулін, ліпідними/ліпопротеїновими фракціями, показниками вуглеводного обміну і параметрами системи згортання крові і фібринолізу. Зміни зазвичай не виходять за межі норми.

діючі речовини: гестоден, етинілестрадіол;
1 активна таблетка містить 0,060 мг гестодену мікронізованого та 0,015 мг етинілестрадіолу мікронізованого;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 112), калію полакрилін, магнію стеарат;
плівкова оболонка: опадрай ІІ жовтий 31К32378, лактози моногідрат, гіпромелоза (тип 2910), титану діоксид (Е 171), триацетин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104);
1 таблетка плацебо містить:
діючі речовини: відсутні;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
плівкова оболонка: опадрай ІІ зелений 85F21389, спирт полівініловий, титану дiоксид (E 171), макрогол 3350, тальк, барвник індигокармін (Е 132), барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник заліза оксид чорний (Е 172), барвник жовтий захід (Е 110).

Вендіол не впливає або має незначний вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами.

Вагітність
Вендіол протипоказаний до застосування у період вагітності.
Клінічно, на відміну від діетилстильбестролу, у результаті чисельних епідеміологічних досліджень не було встановлено залежності між ризиком вад розвитку та використанням естрогенів окремо або у комбінації на початку вагітності.
Крім того, ризики для статевого диференціювання плода (особливо жіночої статі), описані для старіших, високо андрогенних прогестагенів, не мають бути екстрапольовані на сучасні прогестагени (такі як у цьому лікарському засобі), які мають значно менші андрогенні властивості або не мають їх зовсім.
Таким чином, виявлення вагітності під час прийому препарату, що містить естроген і прогестаген, не вимагає переривання вагітності.
Підвищений ризик ВТЕ у післяпологовому періоді має бути враховано при поновленні застосування препарату Вендіол (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).
Годування груддю.
КПК можуть впливати на лактацію, зменшуючи кількість і змінюючи склад грудного молока. Застосування цього препарату не рекомендується у періоді грудного годування, оскільки естроген і прогестаген проникають грудне молоко, що може негативно вплинути на дитину.
При бажанні пацієнтки продовжувати грудне годування необхідно рекомендувати інший метод контрацепції.

Препарат не призначений для застосування дітям.

• Гормональна пероральна контрацепція.
• Приймаючи рішення про призначення Вендіолу, необхідно враховувати поточні фактори ризику для окремої жінки, особливо фактори ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ), і те, наскільки високим є ризик ВТЕ при застосуванні Вендіолу порівняно з іншими комбінованими гормональними контрацептивами (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не слід застосовувати в нижченаведених випадках. При появі будь-якого з цих станів під час застосування КПК слід негайно припинити його прийом:

• підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ «Склад»);
• наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ);
• венозна тромбоемболія – наявна ВТЕ (застосування антикоагулянтів) або ВТЕ в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен [ТГВ] або тромбоемболія легеневої артерії [ТЕЛА]);
• відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, наприклад, резистентність до активованого протеїну С (АПС, у тому числі фактор V Лейдена), недостатність антитромбіну-III, недостатність протеїну C, недостатність протеїну S;
• значне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією (див. розділ «Особливості застосування»);
• високий ризик венозної тромбоемболії, внаслідок наявності множинних факторів ризику(див. розділ «Особливості застосування»);
• наявність або ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ);
• артеріальна тромбоемболія – наявна артеріальна тромбоемболія, артеріальна тромбоемболія в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальний стан (наприклад, стенокардія);
• цереброваскулярна хвороба – наявний інсульт, інсульт в анамнезі, продромальний стан (наприклад, транзиторна ішемічна атака (ТІА);
• відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, наприклад, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт);
• мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;
• високий ризик артеріальної тромбоемболії внаслідок множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування») або наявності будь-якого з зазначених нижче серйозних факторів ризику:
• цукровий діабет із судинними ускладненнями;
• тяжка артеріальна гіпертензія;
• тяжка дисліпідемія;
• встановлена вагітність або можлива вагітність;
• наявність злоякісного новоутворення молочних залоз або підозра на нього;
• карцинома ендометрія або наявність будь-якої іншої естрогензалежної пухлини чи підозра на неї;
• наявність пухлин печінки (доброякісних або злоякісних) або такі пухлини в анамнезі, тяжкі захворювання печінки (поки функція печінки не відновиться);
• тяжка ниркова недостатність або гостра ниркова недостатність;
• кровотеча з піхви неясної етіології;
• наявність панкреатиту або панкреатит в анамнезі, якщо він пов’язаний з тяжкою гіпертригліцеридемією.

Протипоказано одночасне застосування препарату Вендіол і лікарських засобів, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір і дасабувір.

Для перорального прийому.

Як приймати Вендіол

Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, при необхідності, запиваючи невеликою кількістю рідини щодня приблизно в один і той самий час у порядку, зазначеному на блістерній упаковці. Слід приймати одну таблетку на добу (бажано в один і той самий час доби) протягом 28 днів поспіль (по 1 жовтій таблетці в день протягом 24 днів, потім по 1 зеленій таблетці плацебо в день наступні 4 дні) без перерви між прийняттям таблеток з наступної упаковки. Кровотеча відміни зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої таблетки, що містить активну речовину і може тривати до початку прийому таблеток з нової упаковки.

Як почати прийом препарату Вендіол

Якщо у попередній місяць гормональну контрацепцію не проводили.

Прийом таблеток слід розпочинати в перший день природного менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі).

Перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву, вагінального кільця або трансдермального пластиру

Прийом препарату Вендіол найкраще починати одразу на наступний день після прийому останньої активної таблетки (останньої таблетки, що містить активну речовину) попереднього контрацептивного препарату, але ні в якому разі не пізніше наступного дня після звичайної перерви у прийомі таблеток або після прийому плацебо-таблеток попереднього контрацептивного препарату. У разі застосування трансдермального пластиру або вагінального кільця жінка повинна розпочати прийом препарату у день видалення, але ні в якому разі не пізніше дня, коли необхідно вводити нове кільце або наклеювати наступний пластир.

Перехід з контрацептивів, що містять лише прогестагени («міні-пілі», інʼєкції, імплантат), або внутрішньоматкової системи (ВМС), що вивільняє прогестаген

Перехід з «міні-пілі» можливий у будь-який час, з імплантата або ВМС ‒ у день їх видалення, з інʼєкцій ‒ у день, коли необхідно зробити наступну інʼєкцію, але у всіх цих випадках необхідно застосовувати додатково барʼєрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому препарату Вендіол.

Застосування після аборту у I триместрі вагітності

Жінка може розпочати приймати препарат негайно. У цьому випадку застосування додаткових контрацептивних методів не потрібно.

Застосування після пологів або аборту у II триместрі вагітності

Прийом препарату Вендіол слід розпочати між 21 і 28 днем ​​після пологів або аборту під час II триместру. Якщо жінка почне прийом пізніше, то необхідно застосовувати додатково барʼєрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо статевий контакт був до початку прийому препарату, необхідно виключити вагітність перед початком застосування контрацептивного препарату, або жінка повинна дочекатися своєї першої менструації.

Пропуск прийому таблеток.

Ефективність контрацепції може бути знижена, якщо жовта таблетка не була прийнята, особливо на початку упаковки.

При запізненні у прийомі таблетки менше ніж на 12 годин контрацептивний захист не порушується. Таблетку необхідно прийняти негайно, як тільки жінка згадає про пропущену таблетку, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час.

При запізненні у прийомі таблетки жовтого кольору більш ніж на 12 годин контрацептивний захист не гарантується.

У цьому випадку необхідно керуватися наступними двома основними правилами:

1. Прийом таблеток ніколи не слід переривати більше ніж на 4 дні.
2. Для досягнення необхідного пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники потрібний 7-денний період безперервного прийому таблеток.

Відповідно до зазначених вище правил, рекомендується наступне:

1-7 дні прийому препарату

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу, як тільки вона згадає про це, навіть якщо це буде означати прийом одночасно двох таблеток. Після цього таблетки слід приймати у звичний час. Додатково протягом наступних 7 днів слід застосовувати барʼєрний метод контрацепції, наприклад, презерватив. Якщо жінка жила статевим життям у попередні 7 днів, необхідно враховувати можливість виникнення вагітності. Чим більша кількість пропущених таблеток і чим ближче пропуск до перерви у прийомі препарату, тим вищий ризик настання вагітності.

8-14 дні прийому препарату

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу ж, як тільки вона згадає про це, навіть якщо це буде означати прийом одночасно двох таблеток. Після цього таблетки слід приймати у звичний час. Якщо таблетки приймали регулярно протягом 7 днів перед першою пропущеною таблеткою, додаткових контрацептивних заходів не потрібно. Якщо жінка приймала таблетки нерегулярно або пропустила більше однієї таблетки, необхідні додаткові контрацептивні заходи протягом 7 днів.

15-24 дні прийому препарату

Через майбутню перерву у прийомі таблеток існує високий ризик зниження надійності контрацепції. Однак, незважаючи на це, коригуючи схему прийому препарату, зниження контрацептивного захисту можна запобігти. Відповідно до вищезгаданих правил, необхідність в інших контрацептивних заходах відсутня за умови, якщо жінка правильно приймала таблетки протягом 7 днів до першої пропущеної таблетки. В іншому разі жінка повинна дотримуватися першої рекомендації та застосовувати інші додаткові контрацептивні заходи протягом 7 днів.

1. Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу, як тільки вона згадає про це, навіть якщо це буде означати прийом одночасно двох таблеток. Після цього таблетки слід приймати у звичний час, поки таблетки з активною речовиною не закінчаться. Усі 4 таблетки плацебо останнього ряду не приймаються. Жінка повинна розпочати прийом з наступної упаковки відразу після завершення прийому таблеток з попередньої упаковки. Кровотеча відміни малоймовірна, поки не закінчиться друга упаковка, але можуть відзначатися незначні кровʼянисті виділення або проривні кровотечі у дні прийому препарату.
2. Жінка може також припинити прийом таблеток з поточної упаковки. У цьому випадку необхідно приймати по 1 таблетці плацебо останнього ряду протягом 4 днів, включаючи дні пропуску, потім почати прийом таблеток з нової упаковки.

Якщо жінка забувала приймати таблетки і в періоді прийому таблеток плацебо та у неї відсутня кровотеча відміни, необхідно виключити вагітність.

Прийом у разі шлунково-кишкових порушень

Якщо у жінки було блювання або діарея, всмоктування може бути неповним, і мають бути застосовані додаткові заходи контрацепції. Якщо блювання виникло протягом 3-4 годин після прийому препарату, необхідно прийняти додаткову таблетку якомога раніше, але не пізніше ніж через 12 годин від звичайного часу прийому. Якщо пройшло більше 12 годин, слід орієнтуватися на рекомендації при пропуску таблетки (див. розділ «Спосіб застосування та дози» «Прийом пропущених таблеток»). Якщо жінка не бажає змінювати звичайний графік прийому препарату, вона повинна прийняти додаткову таблетку, починаючи нову упаковку.

Зміна дня початку менструального циклу

Якщо жінка хоче відстрочити день початку менструальної кровотечі, вона повинна розпочати прийом препарату Вендіол з наступної упаковки, пропустивши прийом плацебо таблеток. Продовжувати прийом препарату з наступної упаковки можливо так довго, як бажає жінка (аж до закінчення таблеток в упаковці). У цей період можуть виникати проривні кровотечі або мажучі виділення. Після прийому плацебо таблеток жінка повинна відновити регулярний прийом препарату Вендіол.

Якщо жінка хоче перенести початок кровотечі на інший день тижня, то слід скоротити період прийому плацебо таблеток на стільки днів, на скільки вона хоче. Чим коротший цей інтервал, тим вищий ризик відсутності кровотечі відміни і появи проривних кровотеч і мажучих виділень під час прийому другої упаковки (також як і в разі перенесення початку кровотечі).

При застосуванні КПК були виявлені наступні небажані ефекти.

Серйозні небажані ефекти див. у розділі «Особливості застосування».

Застосування будь-яких КПК підвищує ризик ВТЕ. Інформацію про ризики відповідно до типу КПК і ризику артеріальних тромбозів див. у розділі «Особливості застосування».

У клінічних дослідженнях аменорея була виявлена ​​у 15 % пацієнток (див. розділ «Особливості застосування»). Найчастішими небажаними ефектами, про які повідомляли пацієнтки у III фазі клінічних досліджень і в постмаркетинговомуу періоді, були головний біль, мігрень, кровотечі і мажучі кровʼянисті виділення.

Також такі небажані ефекти були виявлені при застосуванні комбінованих оральних контрацептивів:

Ніяких серйозних небажаних ефектів у результаті прийому великих доз КПК не спостерігалося. Загальний досвід застосування КПК свідчить, що такі випадки можуть супроводжуватися наступними симптомами: нудота, блювання, і у молодих дівчат ‒ незначні вагінальні кровотечі.
Не існує специфічного антидоту, тому лікування має бути винятково симптоматичним.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла та вологи.
Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Цей засіб відноситься до монофазних пероральних контрацептивів. Комбінований препарат має естроген-гестагенну дію. Кожна з діючих речовин взаємодоповнює одна одну. Найбільш важливий з ефектів - здатність пригнічувати овуляцію і змінювати стани цервікального слизу. Під впливом препарату налагоджується регулярність циклу.