Вендиол таблетки для контрацепции по 0,06 мг/0,015 мг, 28 шт.

По 28 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке (24 желтые активные таблетки и 4 зеленые таблетки плацебо) по 1 или по 3 блистера, каждый блистер - в ламинированном пакете-саше с плоским картонным футляром для хранения блистера и недельным календарем-стикером в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
активные таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гравировка с одной стороны: «G43», другая сторона без гравировки;
таблетки плацебо: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, диаметр - около 6 мм.

Монофазный комбинированный пероральный контрацептив.
Индекс Перля с учетом некорректного применения: 0,24 (21521 цикл), 95% доверительный интервал 0,04-0,57.

Контрацептивный эффект препарата Вендиол обеспечивается тремя взаимодополняющими механизмами:
влияние на гипоталамо-гипофизарную систему путем подавления овуляции;
влияние на цервикальную слизь делает его непроницаемым для сперматозоидов;
влияние на эндометрий ухудшает условия для имплантации плодного яйца.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Перорально принятый этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. После приема 15 мкг максимальная сывороточная концентрация 30 мг/мл достигается в интервале 1-1,5 часа. Этинилэстрадиол испытывает эффект первого прохождения через печень с большой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность составляет около 45%.

Распределение

Предполагаемый объем распределения этинилэстрадиола составляет 15 л/кг, причем связывание с белками плазмы крови составляет примерно 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСОГ) и кортикостероидвязывающего глобулина (КСО) в печени. В процессе лечения с применением 15 мкг этинилэстрадиола концентрация ГСО в плазме крови увеличивается с 86 до примерно 200 нмоль/л.

Метаболизм

Этинилэстрадиол полностью метаболизируется (плазменный клиренс метаболитов составляет примерно 10 мл/мин/кг). Метаболиты выводятся с мочой (40%) и калом (60%).

Вывод

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 15 часов. Лишь небольшая часть этинилэстрадиола выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся из организма с мочой и желчью в соотношении 4/6.

Равновесное состояние

Равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда сывороточные концентрации этинилэстрадиола повышаются в 1,4–2,1 раза.

Гестоден

Всасывание

Перорально принятый гестоден быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема однократной дозы 60 мкг максимальная сывороточная концентрация 2 мг/мл достигается через 1 час. Концентрация в плазме крови сильно зависит от уровня ГСО.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг после приема однократной дозы 60 мкг. 30% гестодена связывается с альбумином плазмы крови, от 50 до 70% связывается с ОСГН.

Метаболизм

Гестоден полностью метаболизируется. Метаболический клиренс составляет около 0,8 мл/мин/кг после однократного приема 60 мкг. Неактивные метаболиты выделяются с мочой (60%) и калом (40%).

Вывод

Ожидаемый период полувыведения составляет около 13 часов. Период полувыведения увеличивается до 20 часов, если гестоден применять вместе с этинилэстрадиолом.

Равновесное состояние

После повторного приема комбинации гестоден/этинилестрадиол сывороточные концентрации повышаются в 2–4 раза.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены, фиксированные комбинации.

Примечание: Следует ознакомиться с информацией о применяемом одновременно лекарственном средстве для выявления потенциальных взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, с рибавирином или без него, может увеличить риск повышения АЛТ (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Поэтому пациенткам, принимающим Вендиол, следует перейти на альтернативный метод контрацепции (например, контрацептивные препараты, содержащие только прогестаген или негормональные методы) до начала терапии вышеуказанными комбинированными лекарственными средствами. Применение препарата Вендиол можно восстановить через 2 недели после завершения лечения комбинированными лекарственными средствами.

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других лекарственных средств на препарат Вендиол

Взаимодействия возможны с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты. Это может привести к увеличению клиренса половых гормонов, что может вызвать прорывное кровотечение и/или влечет за собой потерю эффективности контрацептива.

Терапия

Индукция ферментов может быть обнаружена уже через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов в целом наблюдается спустя несколько недель. После отмены лечения индукция ферментов может занять примерно 4 недели.

Краткосрочное лечение

Женщины, принимающие лекарственные средства, индуцирующие ферменты должны временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции дополнительно к КПК. Барьерный метод следует использовать в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и в течение 28 дней после прекращения его применения.

Если терапия препаратом-индуктором начинается в период применения последних активных таблеток КПК из текущей упаковки, то таблетки плацебо следует выбросить, а прием таблеток последующей упаковки КПК начать сразу после окончания таблеток в предыдущей упаковке.

Долгосрочное лечение

Женщинам при длительной терапии действующими веществами, индуцирующими ферменты печени, рекомендуется другой надежный негормональный метод контрацепции.

Последующие взаимодействия были описаны в литературе.

Действующие вещества, увеличивающие клиренс КПК (снижение эффективности КПК из-за индукции ферментов), например: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, и препараты для лечения ВИЧ ритонавир, невирапин и эфавиренз, возможно, также фелба, топирамат и препараты, содержащие зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum).

Существует риск снижения эффективности контрацепции во время лечения и в течение одного цикла после прекращения лечения модафинилом.

Действующие вещества с непостоянным воздействием на клиренс КПК

При одновременном применении с КПК большое количество комбинаций ингибиторов ВИЧ-протеазы и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая комбинации с ингибиторами ВГС, могут повышать или снижать концентрации эстрогена или прогестинов в плазме крови. Совокупное влияние таких изменений может оказаться клинически значимым в некоторых случаях.

Поэтому для выявления потенциальных взаимодействий следует ознакомиться с информацией о медицинском применении лекарственного средства для лечения принимаемого одновременно ВИЧ/ВХС и любыми связанными рекомендациями. При наличии каких-либо сомнений женщинам дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции при терапии ингибиторами протеазы или ингибиторами ненуклеозидной обратной транскриптазы.

Действующие вещества, снижающие клиренс КПК (ингибиторы ферментов)

Клиническая значимость потенциального взаимодействия с ингибиторами ферментов остается невыясненной.

Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может повысить плазменные концентрации эстрогена, прогестина или обоих компонентов.

Эторикоксиб в дозах от 60 до 120 мг/сут продемонстрировал повышение плазменных концентраций этинилэстрадиола в 1,4–1,6 раза соответственно при одновременном применении с комбинированным гормональным контрацептивом, содержащим 0,035 мг этинилэстрадиола.

Влияние препарата Вендиол на другие лекарственные средства

КПК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно концентрация в плазме крови и тканях может увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (например, ламотриджин).

Клинические данные свидетельствуют о том, что этинилэстрадиол ингибирует клиренс субстратов CYP1A2, что, в свою очередь, вызывает слабое (например, при применении теофиллина) или умеренное (например, при применении тизанидина) повышение их плазменных концентраций.

Лабораторные исследования

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в т.ч. на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме крови белков (носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.

действующие вещества: гестоден, этинилэстрадиол;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), калия полакрилин, магния стеарат;
пленочная оболочка: опадрай ІІ желтый 31К32378, лактоза, гипромеллоза (тип 2910), титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель хинолин желтый (Е 104);

1 таблетка плацебо содержит:
действующие вещества: отсутствуют;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
пленочная оболочка: опадрай ІІ зеленый 85F21389, спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, краситель индиго (Е 132), краситель хинолин желтый (Е 104), краситель железа оксид черный (Е172), краситель желтый закат (Е 110).

Вендиол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Беременность

Вендиол противопоказан к применению в период беременности.
Клинически, в отличие от диэтилстильбэстрола, в результате многочисленных эпидемиологических исследований не было установлено зависимости между риском пороков развития и использованием эстрогенов отдельно или в комбинации в начале беременности.

Кроме того, риски для половой дифференцировки плода (особенно женского пола), описанные для более старых, высокоандрогенных прогестагенов, не должны быть экстраполированы на современные прогестагены (такие, как в этом лекарственном средстве), которые обладают значительно меньшими андрогенными свойствами или не обладают ими вовсе.

Таким образом, выявление беременности во время приема препарата, содержащего эстроген и прогестаген, не требует прерывания беременности.
Повышенный риск ВТЭ в послеродовом периоде должно быть учтен при возобновлении применения препарата Вендиол (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Кормление грудью.

КПК могут влиять на лактацию, уменьшая количество и меняя состав грудного молока. Применение этого препарата не рекомендуется в период грудного кормления, поскольку эстроген и прогестаген проникают грудное молоко, что может негативно повлиять на ребенка.
При желании пациентки продолжать грудное вскармливание, необходимо рекомендовать другой метод контрацепции.

Препарат не предназначен для применения у детей.

Гормональная пероральная контрацепция.

Принимая решение о назначении Вендиола, необходимо учитывать текущие факторы риска для женщины, особенно факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), и то, насколько высок риск ВТЭ при применении Вендиола по сравнению с другими комбинированными гормональными контрацептивами.

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять в следующих случаях. При появлении любого из этих состояний при применении КПК следует немедленно прекратить его прием:

• повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»);
• наличие или риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ);
• венозная тромбоэмболия – имеющаяся ВТЭ (применение антикоагулянтов) или ВТЭ в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЕЛА]);
• известна наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например резистентность к активированному протеину С (АПС, в том числе фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина-III, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S;
• значительное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особенности применения»);
• высокий риск венозной тромбоэмболии вследствие наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»);
• наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ);
• артериальная тромбоэмболия – артериальная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальное состояние (например, стенокардия);
• цереброваскулярная болезнь – имеющийся инсульт, инсульт в анамнезе, продромальное состояние (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА);
• известна наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);
• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
• высокий риск артериальной тромбоэмболии вследствие множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») или наличия любого из следующих серьезных факторов риска:
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая дислипидемия;
• установленная беременность или возможная беременность;
• наличие злокачественного новообразования молочных желез или подозрение на него;
• карцинома эндометрия или наличие любой другой эстрогензависимой опухоли или подозрение на нее;
• наличие опухолей печени (доброкачественных или злокачественных) или такие опухоли в анамнезе, тяжелые заболевания печени (пока функция печени не восстановится);
• тяжелая почечная недостаточность или ОПН;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• наличие панкреатита или панкреатита в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией.

Противопоказано применение препарата Вендиол и лекарственных средств, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Для перорального приема.

Как принимать Вендиол

Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая, при необходимости, запивая небольшим количеством жидкости ежедневно примерно в одно и то же время в порядке, указанном на блистерной упаковке. Следует принимать одну таблетку в сутки (желательно в одно и то же время суток) в течение 28 дней подряд (по 1 желтой таблетке в день в течение 24 дней, затем по 1 зеленой таблетке плацебо в день следующие 4 дня) без перерыва между принятием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение отмены обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки, содержащей активное вещество и может длиться до начала приема таблеток из новой упаковки.

Как начать прием препарата Вендиол

Если в прошлый месяц гормональную контрацепцию не проводили.

Прием таблеток следует начинать в первый день природного менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения).

Переход из другого комбинированного гормонального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря.

Прием препарата Вендиол лучше начинать сразу на следующий день после приема последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активное вещество) предыдущего контрацептивного препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или после приема плацебо-таблеток предварительного контрацептивного препарата. В случае применения трансдермального пластыря или вагинального кольца женщина должна начать прием препарата в день удаления, но ни в коем случае не позднее дня, когда необходимо вводить новое кольцо или наклеивать следующий пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только прогестагены («мини-пили», инъекции, имплантат), или внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген

Переход из «мини-пили» возможен в любое время, с имплантата или ВМС – в день их удаления, из инъекций – в день, когда необходимо сделать следующую инъекцию, но во всех этих случаях необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата Вендиол.

Применение после аборта в I триместре беременности

Женщина может принимать препарат немедленно. В этом случае применение дополнительных контрацептивных методов не требуется.

Применение после родов или аборта во II триместре беременности

Прием препарата Вендиол следует начать между 21 и 28 днем ​​после родов или аборта во время II триместра. Если женщина начнет прием позже, необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой контакт был до начала приема препарата, необходимо исключить беременность перед началом применения контрацептивного препарата или женщина должна дождаться своей первой менструации.

Пробел приема таблеток.

Эффективность контрацепции может быть понижена, если желтая таблетка не была принята, особенно в начале упаковки.

При опоздании в приеме таблетки менее чем на 12 часов контрацептивная защита не нарушается. Таблетку необходимо принять немедленно, как только женщина вспомнит о пропущенной таблетке, следующую таблетку следует принять в обычное время.

При опоздании в приеме таблетки желтого цвета более чем на 12 часов контрацептивная защита не гарантируется.

В этом случае необходимо руководствоваться следующими двумя основными правилами:

1. Прием таблеток никогда не следует прерывать более чем на 4 дня.

2. Для достижения необходимого угнетения системы гипоталамус-гипофиз-яичники требуется 7-дневный период непрерывного приема таблеток.

Согласно указанным выше правилам, рекомендуется следующее:

1-7 дня приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Дополнительно в течение следующих 7 дней следует применять барьерный метод контрацепции, например, презерватив. Если женщина жила половой жизнью за предыдущие 7 дней, необходимо учитывать возможность возникновения беременности. Чем больше пропущенных таблеток и чем ближе пропуск к перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

8-14 дней приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Если таблетки принимали регулярно в течение 7 дней перед первой пропущенной таблеткой, дополнительных контрацептивных мер не требуется. Если женщина принимала таблетки нерегулярно или пропустила более одной таблетки, необходимы дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.

15-24 дня приема препарата

Из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток существует высокий риск снижения надежности контрацепции. Однако, несмотря на это, корректируя схему приема препарата, снижение контрацептивной защиты можно предотвратить. Согласно вышеуказанным правилам, необходимость в других контрацептивных мерах отсутствует при условии, если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней до первой пропущенной таблетки. В противном случае женщина должна соблюдать первую рекомендацию и применять другие дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время, пока таблетки с активным веществом не закончатся. Все 4 таблетки плацебо последнего ряда не принимаются. Женщина должна начать прием из следующей упаковки сразу после завершения приема таблеток из предварительной упаковки. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться незначительные кровянистые выделения или прорывные кровотечения в дни приема препарата.

2. Женщина может прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В этом случае необходимо принимать по 1 таблетке плацебо последнего ряда в течение 4 дней, включая дни пропуска, затем приступить к приему таблеток с новой упаковки.

Если женщина забывала принимать таблетки и в период приема таблеток плацебо и у нее отсутствует кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.

Прием в случае желудочно-кишечных нарушений

Если женщина имела рвоту или диарею, всасывание может быть неполным, и должны быть применены дополнительные меры контрацепции. Если рвота возникла в течение 3-4 часов после приема препарата, необходимо принять дополнительную таблетку как можно раньше, но не позднее 12 часов от обычного времени приема. Если прошло более 12 часов, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки (см. «Способ применения и дозы» «Прием пропущенных таблеток»). Если женщина не хочет изменять обычный график приема препарата, она должна принять дополнительную таблетку, начиная новую упаковку.

Смена дня начала менструального цикла

Если женщина хочет отсрочить день начала менструального кровотечения, она должна приступить к приему препарата Вендиол с последующей упаковки, пропустив прием плацебо таблеток. Продолжать прием препарата из следующей упаковки можно так долго, как хочет женщина (вплоть до окончания таблеток в упаковке). В этот период могут возникать прорывные кровотечения или мажущие выделения. После приема плацебо таблеток женщина должна восстановить регулярный прием препарата Вендиол.

Если женщина хочет перенести начало кровотечения на другой день недели, следует сократить период приема плацебо таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче этот интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения отмены и появления прорывных кровотечений и мажущих выделений при приеме второй упаковки (так же как и при переносе начала кровотечения).

При использовании КПК были обнаружены следующие нежелательные эффекты.

Серьезные нежелательные эффекты см. в разделе «Особенности применения».

Применение любых КПК повышает риск ВТЭ. Информацию о рисках в соответствии с типом КПК и риском артериальных тромбозов см. в разделе «Особенности применения».

В клинических исследованиях аменорея была обнаружена у 15% пациенток (см. раздел «Особенности применения»). Самыми частыми нежелательными эффектами, о которых сообщали пациентки в III фазе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде, были головные боли, мигрень, кровотечения и мажущие кровянистые выделения.

Также такие нежелательные эффекты были обнаружены при применении комбинированных оральных контрацептивов:

* Комбинированные пероральные контрацептивы могут ухудшить течение желчекаменной болезни и усугубить холестаз.

Описание отдельных нежелательных реакций

Повышенный риск артериальных/венозных тромботических и тромбоэмболических событий, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку, тромбоэмболию легочной артерии наблюдается у женщин, принимающих КГК, подробнее см. См. раздел «Особенности применения».

Данные о подозреваемых нежелательных реакциях

Сбор информации о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Просим медицинских работников сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Никаких серьезных побочных эффектов в результате приема больших доз КПК не наблюдалось. Общий опыт применения КПК свидетельствует, что такие случаи могут сопровождаться следующими симптомами: тошнота, рвота, и у молодых девушек - незначительные вагинальные кровотечения.

Не существует специфического антидота, поэтому лечение должно быть исключительно симптоматическим.

Хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!

Данное средство относится к монофазным пероральным контрацептивам. Комбинированный препарат оказывает эстроген-гестагенное действие. Каждое из действующих веществ взаимодополняет друг друга. Наиболее важный из проявляемых эффектов - способность подавлять овуляцию и изменять состояния цервикальной слизи. Под воздействием препарата налаживается регулярность цикла.