Ультрацеф пор. д/р-ну д/ін. фл. 1г №10

По 1 г порошка для раствора для инъекций во флаконе. По 10 флаконов с порошком в картонной коробке

Фармакодинаміка Механізм дії Цефтриаксон інгібує синтез клітинної стінки бактерії з подальшим приєднанням до білків, що зв'язують пеніцилін (БЗП). Це призводить до переривання біосинтезу клітинної стінки (пептидоглікану) та спричиняє лізис і загибель бактеріальної клітини. Резистентність Резистентність бактерій до цефтриаксону може бути пов'язана з такими механізмами: гідроліз бета-лактамазами, у тому числі бета-лактамазами розширеного спектра (БЛРС), карбапенемами і ферментами Amp C, які можуть продукуватися або бути стабільно дерепресованими в окремих аеробних грамнегативних видах бактерій; зниження спорідненості білків, що зв'язують пеніцилін, для цефтриаксону; непроникність зовнішньої мембрани грамнегативних мікроорганізмів; бактеріальний ефлюксний насос. Граничні значення при визначенні чутливості Граничні значення для мінімальної інгібуючої концентрації визначені Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST): Патоген Метод розведень (мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л) Чутливий (Ч ≤) Резистентний (Р >) Brucella melitensis (менінгіт) (2) 1 (2) 1 Cutibacterium acnes 0,06 2 0,06 2 Enterobacterales (показання, крім менінгіту) 1 2 Enterobacterales (менінгіт) 1 Haemophilus influenzae (показання, крім менінгіту) 0,125 Haemophilus influenzae (менінгіт) 0,125 Kingella kingae 0,06 Moraxella catarrhalis 1 2 Neisseria gonorrhoeae 0,125 Neisseria meningitidis (усі показання, включаючи профілактику) 0,125 Staphylococcus spp. Примітка 3 Примітка 3 Streptococcus груп A, B, C та G Примітка 4 Примітка 4 Streptococcus pneumoniae (показання, крім менінгіту) 0,5 2 Streptococcus pneumoniae (менінгіт) 0,5 Streptococci групи Viridans 0,5 1. Інформацію щодо використання граничних значень у дужках можна знайти за посиланням: [https://www.eucast.org/eucastguidancedocuments/](https://www.eucast.org/eucastguidancedocuments/). 2.

Фармакокінетика Всмоктування Після введення цефтриаксону у вигляді внутрішньовенної болюсної дози 500 мг і 1 г середні пікові рівні цефтриаксону у плазмі крові становлять близько 120 і 200 мг/л відповідно. Після внутрішньовенної інфузії цефтриаксону 500 мг, 1 г і 2 г рівні цефтриаксону у плазмі крові становлять близько 80, 150 і 250 мг/л відповідно. Після внутрішньом'язової ін'єкції середні пікові рівні цефтриаксону у плазмі крові становлять близько половини тих, що спостерігаються після внутрішньовенного введення еквівалентної дози. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразової внутрішньом'язової дози 1 г становить близько 81 мг/л і досягається через 2−3 години після введення. Площа під кривою залежності «концентрація у плазмі – час» після внутрішньом'язового введення еквівалентна тій, що спостерігається після внутрішньовенного введення еквівалентної дози. Розподіл Об'єм розподілу цефтриаксону становить 7−12 л. Концентрації, які значно перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для більшості актуальних патогенів, виявляються у тканинах організму, включаючи легені, серце, жовчні шляхи/печінку, мигдалики, середнє вухо і слизову оболонку носа, кістки і спинномозкову рідину, плевральну рідину, секрет передміхурової залози і синовіальну рідину. Підвищення середньої пікової концентрації у плазмі крові на 8−15 % (Cmax) виявляється при повторному введенні; стан рівноваги досягається у більшості випадків протягом 48−72 годин залежно від шляху введення. Проникнення в окремі тканини Цефтриаксон проникає у мозкові оболонки. Проникнення є найбільшим при запаленні оболонок. Середні пікові концентрації цефтриаксону у спинномозковій рідині у пацієнтів з бактеріальним менінгітом становлять до 25 % плазмового рівня порівняно з 2 % плазмового рівня у пацієнтів з оболонками без запалення. Пік концентрації цефтриаксону у спинномозковій рідині досягається приблизно через 4−6 годин після внутрішньовенної ін'єкції.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.

Кальційвмісні розчинники, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, не слід використовувати для розчинення вмісту флаконів з цефтриаксоном або додаткового розведення уже розчиненого вмісту флакона для внутрішньовенного введення у зв’язку з можливістю утворення преципітату. Преципітат цефтриаксону-кальцію також може утворитися, якщо цефтриаксон змішувати з кальційвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Цефтриаксон не слід вводити одночасно з кальційвмісними внутрішньовенними розчинами, включаючи безперервні кальційвмісні інфузії, такі як парентеральне харчування за допомогою Y-подібної системи. Однак пацієнтам, окрім новонароджених, цефтриаксон і кальційвмісні розчини можна вводити послідовно один за іншим, якщо інфузійні системи ретельно промити між інфузіями відповідною рідиною. Дослідження іn vitro з використанням неонатальної плазми з пуповинної крові та плазми дорослих показали, що новонароджені мають підвищений ризик утворення цефтриаксон-кальцієвих осадів. Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може посилити ефект антивітаміну K і підвищити ризик кровотечі. Рекомендується частий контроль міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) і відповідна корекція дозування препаратів антивітаміну К під час і після лікування цефтриаксоном. Дані щодо потенційного посилення токсичності аміноглікозидів на нирки при застосуванні їх в комбінації з цефалоспоринами суперечливі. У таких випадках у клінічній практиці рекомендується ретельно контролювати рівень аміноглікозидів (і функцію нирок). У дослідженні in vitro спостерігали антагоністичні ефекти при одночасному застосуванні хлорамфеніколу і цефтриаксону. Клінічна значущість цього явища невідома. Жодних повідомлень про взаємодію між цефтриаксоном та кальційвмісними препаратами для прийому внутрішньо або взаємодію внутрішньом'язового цефтриаксону з кальційвмісними препаратами (внутрішньовенними або для прийому внутрішньо) немає.

Цефтриаксон.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами При лікуванні цефтриаксоном можуть проявлятися небажані ефекти (наприклад запаморочення), які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, що слід враховувати при вирішенні питання щодо керування транспортними засобами та роботі з механізмами.

Вагітність Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр. Кількість даних щодо застосування цефтриаксону вагітним жінкам обмежена. Дослідження на тваринах не демонструють прямого або непрямого шкідливого ефекту на ембріональний/фетальний, перинатальний та постнатальний розвиток. Цефтриаксон можна призначати у період вагітності, зокрема у І триместрі, тільки якщо користь переважає над ризиком. Годування груддю Цефтриаксон у низьких концентраціях проникає у грудне молоко, однак у разі застосування цефтриаксону в терапевтичних дозах жодних ефектів на дітей, які перебувають на грудному годуванні, не очікується. Однак не слід виключати ризик розвитку діареї та грибкових інфекцій слизових оболонок. Необхідно брати до уваги можливість сенсибілізації. Рішення про доцільність продовження чи припинення грудного вигодовування або продовження/відміну терапії цефтриаксоном необхідно приймати, зважаючи на користь грудного годування для дитини і користь терапії для жінки. Фертильність Дослідження репродукції не продемонстрували жодних ознак несприятливого впливу на фертильність чоловіків або жінок.

Препарат застосовувати дітям згідно з дозуванням, вказаним у розділі «Спосіб застосування та дози».

Цефтриаксон призначають для лікування нижченаведених інфекцій у дорослих і дітей, у тому числі доношених новонароджених (від народження): бактеріальний менінгіт; позагоспітальна пневмонія; госпітальна пневмонія; гострий середній отит; інтраабдомінальні інфекції; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит); інфекції кісток і суглобів; ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин; гонорея; сифіліс; бактеріальний ендокардит. Цефтриаксон можна застосовувати: для лікування загострень хронічного обструктивного захворювання легень у дорослих; для лікування дисемінованого бореліозу Лайма [раннього (стадія II) або пізнього (стадія III)] у дорослих і дітей, включаючи новонароджених з 15-денного віку; для передопераційної профілактики інфекцій у ділянці хірургічного втручання; для ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвинулася гарячка з підозрою на бактеріальну інфекцію; для лікування пацієнтів з бактеріємією, яка пов'язана або імовірно пов'язана з будь-якою інфекцією, вказаною вище. Цефтриаксон необхідно призначати в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, якщо передбачуваний діапазон бактерій, що спричинили захворювання, не входить до спектра його дії. Рішення про призначення цефтриаксону необхідно приймати відповідно до офіційних керівних принципів належного застосування антибактеріальних засобів.

Гіперчутливість до цефтриаксону або до будь-якого іншого цефалоспорину. Виражена гіперчутливість (наприклад анафілактична реакція) в анамнезі до будь-якого іншого бета-лактамного антибактеріального засобу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми). Цефтриаксон протипоказаний недоношеним новонародженим віком ≤ 41 тижня з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження).* Цефтриаксон протипоказаний доношеним новонародженим (≤ 28-денного віку): з гіпербілірубінемією, жовтяницею або гіпоальбумінемією чи ацидозом, оскільки це стани, за яких зв'язування білірубіну, ймовірно, порушене;* якщо вони мають показання (або очікується, що матимуть показання) до лікування кальцієм для внутрішньовенного введення або кальційвмісними інфузіями у зв'язку з ризиком утворення преципітатів цефтриаксон-кальцієвої солі. * Дослідження іn vitro показали, що цефтриаксон може витісняти білірубін з його місць зв'язування з сироватковим альбуміном, що створює ризик розвитку білірубінової енцефалопатії у цих пацієнтів. Якщо лідокаїн використовувати як розчинник, перед виконанням внутрішньом'язової ін'єкції цефтриаксону необхідно переконатися у відсутності протипоказань до лідокаїну (див. розділ «Протипоказання»). Див. також інструкцію для застосування лідокаїну, особливо розділ «Протипоказання». Розчини цефтриаксону, що містять лідокаїн, не слід вводити внутрішньовенно.

Дозування Доза препарату залежить від тяжкості, чутливості, локалізації і типу інфекції, а також від віку пацієнта і функції печінки та нирок. Дози, наведені у таблицях нижче, є загальнорекомендованими дозами для цих показань. В особливо тяжких випадках слід розглянути питання про застосування найвищої дози із рекомендованого діапазону. Дорослі та діти віком від 12 років (≥ 50 кг) Доза цефтриаксону * Частота введення** Показання 1−2 г Один раз на добу Позагоспітальна пневмонія Загострення хронічного обструктивного захворювання легень Інтраабдомінальні інфекції Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит) 2 г Один раз на добу Госпітальна пневмонія Ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин Інфекції кісток та суглобів 2−4г Один раз на добу Ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвилася гарячка з підозрою на бактеріальну інфекцію Бактеріальний ендокардит Бактеріальний менінгіт * При документально підтвердженій бактеріємії слід розглянути питання про застосування найвищої дози із рекомендованого діапазону. ** При необхідності застосування доз вище ніж 2 г на добу можливе введення препарату двічі на добу (з інтервалом 12 годин). Показання для дорослих і дітей віком від 12 років (≥ 50 кг), при яких необхідно дотримуватися окремих схем дозування: Гострий середній отит Цефтриаксон можна застосовувати у вигляді одноразової внутрішньом'язової дози, яка становить 1−2 г. Деякі дані свідчать, що у випадках, коли стан пацієнта тяжкий, або попередня терапія виявилася неефективною, цефтриаксон може бути ефективним при введенні внутрішньом'язово в дозі 1−2 г на добу протягом 3 днів. Передопераційна профілактика інфекцій у ділянці хірургічного втручання 2 г у вигляді одноразової дози, що вводиться перед оперативним втручанням. Гонорея 500 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової дози. Сифіліс Як правило, рекомендовані дози становлять 500 мг − 1 г один раз на добу з підвищенням до 2 г один раз на добу протягом 10−14 днів при нейросифілісі.

Небажаними реакціями на цефтриаксон, про які найчастіше повідомлялося, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип і збільшення рівнів печінкових ферментів. Дані для визначення частоти НРП (небажана реакція на препарат) для цефтриаксону отримані в результаті досліджень. За частотою реакції класифіковані таким чином: Дуже часто (≥ 1/10); Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); Рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); Невідомо (частота не може бути оцінена за наявними даними). Інфекції та інвазії: непоширені – грибкові інфекції статевих органів; рідко поширені – псевдомембранний колітb; частота невідомаa – суперінфекціїb. З боку системи крові та лімфатичної системи: поширені – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; непоширені – гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції; частота невідомаa – гемолітична анеміяb, агранулоцитоз. З боку серця : частота невідомаa – синдром Коуніса. З боку імунної системи: частота невідомаa – анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливостіb, реакція Яриша–Герксгеймера (див. «Особливості застосування»). З боку нервової системи: непоширені – головний біль, запаморочення; рідко поширені — енцефалопатія; частота невідомаa – судоми. З боку органів слуху і рівноваги: частота невідомаa – вертиго. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко поширені – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: поширені – діареяb, рідкі випорожнення; непоширені – нудота, блювання; частота невідомаa – панкреатитb, стоматит, глосит. З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищення рівня печінкових ферментів; частота невідомаa – преципітати у жовчному міхуріb, ядерна жовтяниця, гепатитc, холестатичний гепатитb,c.

При передозуванні можуть виникнути нудота, блювання і діарея. Концентрацію цефтриаксону не можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування повинно бути симптоматичним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Після розведення зберігати не більше 24 годин при температурі 2−8 °С.

Цефтриаксон - антибактеріальний препарат широкого спектра дії.