Ультрацеф пор. д/р-ну д/ин. фл. 1г №10

По 1 г порошка для раствора для инъекций во флаконе. 10 флаконов с порошком в картонной коробке.

Фармакодинамика Механизм действия Цефтриаксон ингибирует синтез клеточной стенки бактерии с последующим присоединением к белкам, связывающим пенициллин (БЗП). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана) и приводит к лизису и гибели бактериальной клетки. Резистентность Резистентность бактерий к цефтриаксону может быть связана со следующими механизмами: гидролиз бета-лактамазами, в том числе бета-лактамазами расширенного спектра (БЛРС), карбапенемами и ферментами Amp C, которые могут продуцироваться или быть стабильно дерепрессированными в отдельных аэробных грамотрицательных видах бактерий; снижение сродства белков, связывающих пенициллин, для цефтриаксона; непроницаемость наружной мембраны грамотрицательных микроорганизмов; бактериальный эфлюксный насос. Предельные значения при определении чувствительности Предельные значения для минимальной ингибирующей концентрации определены Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST): Патоген Метод розведень (минимальна ингибуюча концентрация, мг/л) Чутливий (Ч ≤) Резистентний (Р >) Brucella melitensis (менингит) (2) 1 (2) 1 Cutibacterium acnes 0,06 2 0,06 2 Enterobacterales (показання, крим менингиту) 1 2 Enterobacterales (менингит) 1 Haemophilus influenzae (показання, крим менингиту) 0,125 Haemophilus influenzae (менингит) 0,125 Kingella kingae 0,06 Moraxella catarrhalis 1 2 Neisseria gonorrhoeae 0,125 Neisseria meningitidis (уси показання, включаючи профилактику) 0,125 Staphylococcus spp. Примитка 3 Примитка 3 Streptococcus груп A, B, C та G Примитка 4 Примитка 4 Streptococcus pneumoniae (показання, крим менингиту) 0,5 2 Streptococcus pneumoniae (менингит) 0,5 Streptococci групи Viridans 0,5 1. Информацию об использовании граничных значений в скобках можно найти по ссылке: [https://www.eucast.org/eucastguidancedocuments/](https://www.eucast.org/eucastguidancedocuments/). 2.

Фармакокинетика Всасывание После введения цефтриаксона в виде в/в болюсной дозы 500 мг и 1 г средние пиковые уровни цефтриаксона в плазме крови составляют около 120 и 200 мг/л соответственно. После внутривенной инфузии цефтриаксона 500 мг, 1 г и 2 г уровня цефтриаксона в плазме крови составляют около 80, 150 и 250 мг/л соответственно. После внутримышечной инъекции средние пиковые уровни цефтриаксона в плазме крови составляют около половины наблюдаемых после введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови после однократной дозы 1 г составляет около 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой зависимости «концентрация в плазме – время» после внутримышечного введения эквивалентна наблюдаемой после внутривенного введения эквивалентной дозы. Распределение Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, значительно превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства актуальных патогенов, проявляются в тканях организма, включая легкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости и спинномозговую жидкость, плевральную жидкость, секрет предстательной жидкости. Повышение средней концентрации пиков в плазме крови на 8-15% (Cmax) проявляется при повторном введении; состояние равновесия достигается в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения. Проникновение в отдельные ткани Цефтриаксон проникает в мозговые оболочки. Проникновение является наибольшим при воспалении оболочек. Средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляют до 25% плазменного уровня по сравнению с 2% плазменного уровня у пациентов с оболочками без воспаления. Пик концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после внутривенной инъекции. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и грудное молоко в низких концентрациях (см.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон. Код ATX J01D D04.

Кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для растворения содержимого флаконов с цефтриаксоном или дополнительного разведения уже растворенного содержимого флакона для внутривенного введения в связи с возможностью образования преципитата. Преципитат цефтриаксона-кальция также может образоваться, если цефтриаксон смешивать с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные кальцийсодержащие инфузии, такие как парентеральное питание с помощью Y-образной системы. Однако пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы тщательно промыть между инфузиями соответствующей жидкостью. Исследования in vitro с использованием неонатальной плазмы из пуповинной крови и плазмы взрослых показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования цефтриаксон-кальциевых осадков. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может усилить эффект антивитамина K и повысить риск кровотечения. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного соотношения (МЧС) и соответствующая коррекция дозирования препаратов антивитамина К во время лечения цефтриаксоном. Данные по поводу потенциального усиления токсичности аминогликозидов на почки при применении их в комбинации с цефалоспоринами противоречивы. В таких случаях в клинической практике рекомендуется тщательно контролировать уровень аминогликозидов (и функции почек). В исследовании in vitro наблюдали антагонистические эффекты при одновременном применении хлорамфеникола и цефтриаксона. Клиническая значимость этого явления неизвестна.

Цефтриаксон.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами При лечении цефтриаксоном могут проявляться нежелательные эффекты (например головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что следует учитывать при решении вопроса управления транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Количество данных о применении цефтриаксона беременным женщинам ограничено. Исследования на животных не демонстрируют прямого или косвенного вредного эффекта на эмбриональное/фетальное, перинатальное и постнатальное развитие. Цефтриаксон можно назначать в период беременности, в частности в I триместре, только если польза преобладает над риском. Кормление грудью Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко, однако при применении цефтриаксона в терапевтических дозах никаких эффектов на детей, находящихся на грудном кормлении, не ожидается. Однако не следует исключать риск развития диареи и грибковых инфекций слизистых. Необходимо принимать во внимание возможность сенсибилизации. Решение о целесообразности продолжения или прекращения грудного вскармливания или продолжения/отмены терапии цефтриаксоном необходимо принимать ввиду пользы грудного кормления для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность Исследования репродукции не показали никаких признаков неблагоприятного влияния на фертильность мужчин или женщин.

Препарат применять детям в соответствии с дозировкой, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Цефтриаксон назначают для лечения инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (от рождения): бактериальный менингит; внегоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит); инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит. Цефтриаксон можно применять: для лечения обострений хронического обструктивного заболевания легких у взрослых; для лечения диссеминированного боррелиоза Лайма [раннего (стадия II) или позднего (стадия III)] у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; для предоперационной профилактики инфекций в области хирургического вмешательства; для ведения пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию; для лечения пациентов с бактериемией, которая связана или предположительно связана с любой инфекцией, указанной выше. Цефтриаксон необходимо назначать в комбинации с другими антибактериальными средствами, если предполагаемый диапазон бактерий, вызвавших заболевание, не входит в спектр его действия. Решение о назначении цефтриаксона необходимо принимать в соответствии с официальными руководящими принципами надлежащего применения антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Выраженная гиперчувствительность (например анафилактическая реакция) в анамнезе к любому другому бета-лактамному антибактериальному средству (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным ≤ 41 неделе с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения). Цефтриаксон противопоказан доношенным новорожденным (≤ 28-дневного возраста): с гипербилирубинемией, желтухой или гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку это состояния, при которых связывание билирубина, вероятно, нарушено; если они имеют показания (или ожидается, что будут показания) до лечения кальцием для внутривенного введения или кальцийсодержащими инфузиями в связи с риском образования преципитатов цефтриаксон-кальциевой соли. * Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из его мест связывания с сывороточным альбумином, что создает риск развития билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов. Если использовать лидокаин в качестве растворителя, перед выполнением внутримышечной инъекции цефтриаксона необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний к лидокаину (см. раздел «Противопоказания»). См. раздел также инструкцию по применению лидокаина, особенно раздел «Противопоказания». Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.

Дозировка Доза препарата зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста пациента и функции печени и почек. Дозы, приведенные в нижеприведенных таблицах, являются общерекомендованными дозами для этих показаний. В особо тяжелых случаях следует рассмотреть вопрос о применении высокой дозы из рекомендуемого диапазона. Взрослые и дети от 12 лет (≥ 50 кг) Доза цефтриаксона * Частота введения** Показания 1−2 г Один раз в сутки Внегоспитальная пневмония Обострение хронического обструктивного заболевания легких Интраабдоминальные инфекции Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит) 2 г Один раз в сутки Госпитальная пневмония Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Инфекции костей и суставов 2−4г Один раз в сутки Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию Бактериальный эндокардит Бактериальный менингит * При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высокой дозы из рекомендуемого диапазона. ** При необходимости применения доз выше 2 г/сут возможно введение препарата дважды в сутки (с интервалом 12 часов). Показания для взрослых и детей в возрасте от 12 лет (≥ 50 кг), при которых необходимо соблюдать отдельные схемы дозирования: Острый средний отит Цефтриаксон можно применять в виде однократной внутримышечной дозы, которая составляет 1-2 г. Некоторые данные свидетельствуют, что в случаях, когда состояние пациента тяжелое или предыдущая терапия оказалась неэффективной, цефтриаксон может быть эффективным при введении внутримышечно в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней. Предоперационная профилактика инфекций в области хирургического вмешательства 2 г в виде однократной дозы, вводимой перед оперативным вмешательством. Гонорея 500 мг в виде однократной внутримышечной дозы.

Нежелательными реакциями на цефтриаксон, о которых наиболее часто сообщалось, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и увеличение уровней печеночных ферментов. Данные для определения частоты НРП (нежелательная реакция на препарат) для цефтриаксона получены в результате исследований. По частоте реакции классифицированы следующим образом: Очень часто (≥1/10); Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); Редко (от ≥1/10000 до <1/1000); Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Инфекции и инвазии: нераспространенные – грибковые инфекции половых органов; редко – псевдомембранный колит; частота неизвестна – суперинфекции b. Со стороны системы крови и лимфатической системы: распространенные – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нераспространенные – гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции; частота неизвестна – гемолитическая анемия b, агранулоцитоз. Со стороны сердца: частота неизвестна – синдром Коуниса. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности b, реакция Яриша-Герксгеймера (см. «Особенности применения»). Со стороны нервной системы: нераспространенные – головная боль, головокружение; редко — энцефалопатия; частота неизвестна – судороги. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: распространенные – диарея, жидкий стул; нераспространенные – тошнота, рвота; частота неизвестна – панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны гепатобилиарной системы: распространены – повышение уровня печеночных ферментов; частота неизвестна – преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха, гепатит, холестатический гепатит, c.

При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота и диарея. Концентрацию цефтриаксона нельзя уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. После разбавления хранить не более 24 часов при температуре 2-8 °С.

Цефтриаксон - антибактериальный препарат широкого спектра действия.