Механізм дії
Ципрофлоксацин
Ципрофарм® містить ципрофлоксацину гідрохлорид із класу хінолонів. Бактерицидна дія хінолонів, що, головним чином, впливає на синтез ДНК бактерій, виражається шляхом пригнічення ДНК-гірази.
Ципрофлоксацин має високу активність in vitro відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він також ефективний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів, таких як стафілококи і стрептококи.
Чутливість до мікроорганізмів
Офтальмологічне застосування
Ципрофлоксацин активний відносно до більшості штамів нижченаведених організмів.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами як чутливі до метициліну, так і резистентні до метициліну); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp., інші коагулазонегативні види Staphylococcus spp., включаючи S. haemolyticus та S. hominis; Corynebacterium spp.; Streptococcus pneumonіае; Streptococcus групи Viridans.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp.; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включаючи M. catarrhalis).
Застосування у вухо
Ципрофлоксацин має високу активність in vitro відносно більшості аеробних грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він також ефективний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів, таких як стафілококи і стрептококи. Як показано у нижченаведеній таблиці, ципрофлоксацин демонструє широкий спектр дії in vivo (МПК90S ≤2 мкг/мл) щодо патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів з гострим зовнішнім отитом, в останніх клінічних дослідженнях.
Вид бактерій
Ізоляти
N=
МПКmin
(мкг/мл)
МПК50
(мкг/мл)
МПК90
(мкг/мл)
МПКmax
(мкг/мл)
Pseudomonas aeruginosa
1089
0,03
0,13
0,25
16
Staphylococcus aureus
221
0,13
0,50
1,0
128
Staphylococcus epidermidis
257
0,06
0,25
0,50
128
Staphylococcus caprae
75
0,13
0,50
0,50
2,0
Enterococcus faecalis
53
0,50
1,0
2,0
4,0
Enterobacter cloacae
45
0,004
0,016
0,032
0,25
Ципрофлоксацин є також активним проти патогенних мікроорганізмів, виділених у пацієнтів з гострим отитом середнього вуха з застосуванням тимпаностомічних трубок.
Вид бактерій
Ізоляти
N=
МПКmin
(мкг/мл)
МПК50
(мкг/мл)
МПК90
(мкг/мл)
МПКmax
(мкг/мл)
Streptococcus pneumonіае
197
0,25
1,0
2,0
8,0
Staphylococcus aureus
134
0,06
0,25
1,0
>128
Pseudomonas aeruginosa
132
0,03
0,25
0,50
128
Haemophilus influenzae
122
0,004
0,008
0,016
0,25
Staphylococcus epidermidis
103
0,06
1,0
64
64
Moraxella catarrhalis
37
0,008
0,03
0,06
0,06
Escherichia coli
15
0,008
0,03
128
>128
Граничні значення діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів
Офтальмологічне застосування
Ципрофлоксацин виявився активним in vitro відносно більшості штамів наступних мікроорганізмів; однак клінічна значущість цих даних при офтальмологічних інфекціях невідома. Безпека та ефективність ципрофлоксацину при лікуванні виразок рогівки або кон’юнктивітів, спричинених цими мікроорганізмами, в адекватних та добре контрольованих клінічних дослідженнях не встановлені.
Нижченаведені бактерії вважаються чутливими при оцінці з застосуванням системних граничних значень діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів. Однак взаємозв’язок між системними значеннями діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів in vitro та офтальмологічною ефективністю не встановлений. Ципрофлоксацин in vitro демонструє мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) 1 мкг/мл або менше (системні граничні значення діаметрів зон чутливості щодо пригнічення росту мікроорганізмів) проти більшості (90 %) штамів нижченаведених очних патогенних мікроорганізмів.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Bacillus.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.
Інші: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, та Clostridium perfringens є чутливими мікроорганізмами.
Нечутливі
Деякі штами Burkholderia cepacia та Stenotrophomonas maltophilia є резистентними до ципрофлоксацину, як і деякі анаеробні бактерії, особливо Bacteroides fragilis.
Інша інформація
Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК), як правило, не перевищує мінімальну пригнічувальну концентрацію (МПК) більше ніж на коефіцієнт 2.
Застосування в отології
Ципрофлоксацин виявився активним in vitro відносно більшості штамів нижченаведених мікроорганізмів; однак клінічна значущість цих даних при вушних інфекціях невідома. Безпека та ефективність ципрофлоксацину при лікуванні гострого зовнішнього отиту, спричиненого цими мікроорганізмами, в адекватних та добре контрольованих клінічних дослідженнях не встановлювались.
Нижченаведені бактерії вважаються чутливими при оцінці з застосуванням граничних системних значень діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів. Проте взаємозв’язок між системними значеннями діаметрів зон пригнічення росту мікроорганізмів in vitro та ефективністю при застосуванні у вухо не встановлений. Ципрофлоксацин демонструє in vitro мінімальну пригнічувальну концентрацію (МПК) 1 мкг/мл або менше (системні граничні значення діаметрів зон чутливості щодо пригнічення росту мікроорганізмів) проти більшості (90 %) штамів нижченаведених патогенних мікроорганізмів.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Bacillus; види Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumonіае; Streptococcus групи Viridans.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Achromobacter xylosoxidans subsp. хуlosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; геновиди Acinetobacter 3; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.
Також ципрофлоксацин виявився активним in vitro проти більшості штамів нижченаведених мікроорганізмів, які спричиняють отит середнього вуха:
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.
Резистентність до ципрофлоксацину, як правило, розвивається повільно. Однак у цієї групи інгібіторів гірази спостерігається паралельна резистентність.
У результаті досліджень чутливості бактерій виявлено, що більшість мікроорганізмів, резистентних до ципрофлоксацину, є резистентними також до інших фторхінолонів. У ході клінічних досліджень частота виділення штамів із набутою резистентністю до ципрофлоксацину була низькою.
Завдяки особливому способу дії не існує перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими антибактеріальними засобами з різними хімічними структурами, такими як бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди та пептиди, а також сульфонаміди, похідні триметоприму та нітрофурану. Таким чином мікроорганізми, резистентні до цих лікарських засобів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.