Ципрінол таблетки антибактеріальні по 750 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з обох боків.

Механізм дії

Бактерицидна дія ципрофлоксацину як фторхінолонового антибактеріального засобу обумовлена ​​здатністю інгібувати топоізомерази II типу (ДНК-гіразу) та топоізомеразу IV, які необхідні у багатьох процесах життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація.

Фармакокінетичні/фармакодинамічні взаємозв'язки.

Ефективність головним чином залежить від співвідношення між максимальною концентрацією в сироватці крові (C _max ) та мінімальною інгібіторною концентрацією (МІК) ципрофлоксацину для бактеріального патогену та значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) та МІК.

Механізм резистентності.

Резистентність до ципрофлоксацину in vitro зазвичай пов'язана з мутаціями сайту-мішені, що виникають у топоізомеразі IV та ДНК-гірази шляхом багатоступінчастих мутацій. Ступінь перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими фторхінолонами, як наслідок, буває різною. Поодинокі мутації, як правило, не призводять до клінічної резистентності, проте множинні мутації зазвичай призводять до клінічної резистентності до кількох чи всіх представників класу фторхінолонів.

Такі механізми резистентності, як непроникність та/або еффлюксний насос, можуть впливати на чутливість до фторхінолонів, що залежить від фізіохімічних властивостей різних представників зазначеного класу та спорідненості транспортних систем для кожної діючої речовини. Усі механізми резистентності in vitro спостерігаються в клінічних ізолятах.Механізми резистентності, що інактивують інші антибактеріальні засоби, такі як бар'єр проникності (притаманно Pseudomonas aeruginosa) та ефлюксні механізми, можуть впливати на чутливість до ципрофлоксацину.

Повідомлялося про розвиток плазмідопосередньої резистентності, що кодується qnr геном.

Діапазон антибактеріальної активності.

Контрольні точки відокремлюють чутливі штами від штамів із середньою чутливістю, а останні – від резистентних штамів.

Рекомендації EUCAST

Поширеність отриманої резистентності виділених видів може змінюватись в залежності від місцевості та часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. У разі потреби слід звернутися за консультацією до фахівців, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.

До ципрофлоксацину чутливі такі пологи та види бактерій (по виду Streptococcus див. розділ «Особливості застосування»).

Абсорбція

При пероральному застосуванні ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується переважно з верхнього відділу тонкого кишечника.

C _max у сироватці крові досягається через 1-2 години.

Рожеві дози 100-750 мг призводять до дозозалежних C між 0,56 мг/л і 3,7 мг/л. Сироваткова концентрація зростає пропорційно збільшенню дози до 1000 мг.

Абсолютна біодоступність препарату становить 70-80%.

Розподіл

Відсоток зв'язування ципрофлоксацину з білками незначний (20-30%). Ципрофлоксацин знаходиться в плазмі переважно в неіонізованій формі і має значний обсяг розподілу в стані стійкої рівноваги, який становить 2-3 л/кг маси тіла; досягає високих концентрацій у різних тканинах, наприклад у легенях (епітеліальна рідина, альвеолярні макрофаги, зразки біопсії), синусах, запалених пошкоджених тканинах і в тканинах сечостатевих органів (сеча, простата, ендометрій), де загальна концентрація перевищує таку в плазмі крові. >

Метаболізм.

Були зафіксовані невисокі концентрації наступних чотирьох метаболітів: діетилципрофлоксацину (M ₁ ), сульфоципрофлоксацину (М ₂ ), оксоціпрофлоксацину (М _{3) формалципрофлоксацину (M 4 ). Метаболіти демонструють антимікробну активністьin vitro , але меншою мірою, ніж вихідне з'єднання.}

Відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферменту CYP 450 1A2.

Висновок.

Ципрофлоксацин виділяється переважно у незміненому вигляді як нирками, і через кишечник. Період напіввиведення з плазми у осіб з нормальною нирковою функцією – близько 4-7 годин.

Нірковий кліренс становить 180-300 мл/кг/год, а загальний кліренс - 480-600 мл/кг/год. Ципрофлоксацин підлягає клубочковій фільтрації та канальцевій секреції. У разі серйозного порушення функції нирок період напіввиведення ципрофлоксацину становить до 12 годин.

Ненирковий кліренс ципрофлоксацину пояснюється насамперед трансінтестинальною секрецією та метаболізмом. 1% дози виділяється через жовчні шляхи. Ципрофлоксацин у високих концентраціях міститься в жовчі.

Діти.

Фармакокінетичні дані щодо дітей обмежені. У ході досліджень за участю дітей не спостерігалося вікової залежності C _max і показника AUC (у дітей від 1 року).Після багаторазового застосування препарату (10 мг/кг три рази на добу) значного підвищення Cmax і AUC не спостерігалося. У 10 дітей з тяжким сепсисом у віці до 1 року показник C _maxстановив 6,1 мг/л (діапазон 4,6–8,3 мг/л) після 1-годинної внутрішньовенної інфузії у дозі 10 мг/кг. Цей показник становив 7,2 мг/л (діапазон 4,7–11,8 мг/л) у дітей віком від 1 до 5 років. Значення AUC становили 17,4 мг/год/л (діапазон 11,8–32,0 мг/год/л) та 16,5 мг/год/л (діапазон 11–23,8 мг/год/л) у відповідних вікових груп. Ці значення перебувають у межах норми, зафіксованої у дорослих при терапевтичній дозі. Згідно з фармакокінетичним аналізом педіатричних хворих з різними інфекціями, прогнозований середній період напіввиведення у дітей становить приблизно 4–5 годин, а біодоступність суспензії для перорального застосування – від 50% до 80%.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТХ J01M A02.

Вплив інших засобів на ципрофлоксацин

Препарати, що подовжують інтервал QT

Ципринол®, як і інші фторхінолони, слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують препарати, які подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. розділ «Особливості застосування»).

Формування хелатного комплексу

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину (перорально) та лікарських засобів, що містять багатовалентні катіони, мінеральних добавок (наприклад кальцію, магнію, алюмінію, заліза), фосфатзв'язуючих полімерів (наприклад севеламер), сукральфат або антацидів (а також препаратів з великою буткою таких як таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, абсорбція ципрофлоксацину знижується. У зв'язку з цим ціпрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до або хоча б через 4 години після прийому цих препаратів.

Це обмеження не стосується антацидів, що належать до класу блокаторів H2-рецепторів.

Харчові, у т.ч. молочні продукти

Кальцій у складі харчових продуктів незначно впливає на абсорбцію.

Проте слід уникати одночасного прийому ципрофлоксацину та молочних або збагачених мінералами продуктів (таких як молоко, йогурт, апельсиновий сік з підвищеним вмістом кальцію), оскільки абсорбція ципрофлоксацину може знижуватися.

Пробенецид

Пробенецид впливає на ниркову секрецію ципрофлоксацину.Одночасне застосування лікарських засобів, що містять пробенецид, та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у сироватці крові.

Метоклопрамід

Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину, внаслідок чого досягнення максимальної концентрації в плазмі відбувається швидше.

Не відмічено впливу на біодоступність ципрофлоксацину.

Омепразол

Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження Cmax та AUC ципрофлоксацину.

Вплив ципрофлоксацину на інші лікарські засоби

Тизанідин

Тизанідин не можна призначати одночасно з ципрофлоксацином (див. розділ «Протипоказання»). При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та тизанідину виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові (збільшення максимальної концентрації у 7 разів, діапазон – 4-21 разів, збільшення показника AUC – у 10 разів, діапазон – 6-24 рази). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові асоціюються гіпотензивні та седативні побічні реакції.

Метотрексат

При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспортування (нирковий метаболізм) метотрексату, що може призводити до підвищення концентрації метотрексату в плазмі.

При цьому може збільшуватися ймовірність побічних токсичних реакцій, спричинених метотрексатом. Одночасне призначення не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Теофілін

Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять теофілін, може призвести до небажаного підвищення концентрації теофіліну у сироватці крові, що, у свою чергу, може призвести до розвитку побічних реакцій. У поодиноких випадках такі побічні реакції можуть мати летальний кінець. Якщо одночасного застосування цих препаратів уникнути не можна, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та адекватно знижувати його дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші похідні ксантину

Після одночасного застосування ципрофлоксацину та засобів, що містять кофеїн або пентоксифілін (окспентифілін), повідомлялося про підвищення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.

Фенітоїн

Одночасне застосування ципрофлоксацину та фенітоїну може призвести до підвищення або зниження сироваткових концентрацій фенітоїну, тому рекомендується моніторинг рівнів препарату.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну

До може посилюватися їхня антикоагулянтна дія. Повідомлялося про підвищення активності оральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували антибактеріальні препарати, зокрема фторхінолони.Ступінь ризику може змінюватись в залежності від основного виду інфекції, віку, загального стану хворого, тому точно оцінити вплив ципрофлоксацину на підвищення значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) складно. Слід проводити регулярний контроль МНО під час та відразу після одночасного введення ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуіндіону).

Ропінірол

Було виявлено, що одночасне застосування ропініролу з ципрофлоксацином, інгібітором ізоензиму CYP450 1A2 помірної дії призводить до підвищення AUC та Сmax ропініролу на 60% та 84% відповідно. Моніторинг побічних ефектів ропініролу та відповідне коригування дози рекомендуються здійснювати під час та одразу після спільного введення з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Клозапін

Після одночасного застосування 250 мг ципрофлоксацину з клозапіном протягом 7 днів сироваткові концентрації клозапіну та N-десметилклозапіну були підвищені на 29% та 31% відповідно.

Клінічне спостереження та відповідну корекцію дози клозапіну рекомендується здійснювати під час та відразу після одночасного застосування з ципрофлоксацином (див. розділ «Особливості застосування»).

Лідокаїн

Повідомлялося, що одночасне застосування ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферментів цитохрому Р450 1А2 та лікарських засобів, що містять лідокаїн, знижує кліренс внутрішньовенного лідокаїну на 22%.

Незважаючи на нормальну переносимість лікування лідокаїном, можлива взаємодія з ципрофлоксацином, що асоціюється з побічними реакціями та може розвинутись при одночасному застосуванні зазначених препаратів.

Сілденафіл

Cmax та AUC силденафілу зросли приблизно вдвічі після перорального застосування 50 мг силденафілу та супутнього призначення 500 мг ципрофлоксацину. Тому слід бути обережними при одночасному призначенні препарату Ципринол® з сильденафілом і враховувати співвідношення ризик / користь.

Дулоксетін

Одночасне застосування дулоксетину з сильними інгібіторами CYP450 1A2, такими як флувоксамін, може призвести до збільшення AUC та Cmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна очікувати схожих ефектів при одночасному застосуванні зазначених препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).

Циклоспорин

Було визначено транзиторне підвищення креатиніну плазми крові при одночасному призначенні ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять циклоспорин. Тому необхідний регулярний (2 рази на тиждень) контроль концентрації креатиніну в плазмі у цих пацієнтів.

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 750 мг ципрофлоксацину у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, пропіленгліколь.

Ципрофлоксацин може впливати на здатність пацієнта керувати автотранспортом і працювати з механізмами через реакції з боку нервової системи. Тому здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами може бути порушена.

Вагітність
Дані щодо застосування ципрофлоксацину вагітним демонструють відсутність розвитку мальформацій або фето-неонатальної токсичності. Досліди на тваринах не вказують на прямий або непрямий токсичний вплив на репродуктивну функцію. У молодих тварин і тварин, які були піддані впливу хінолонів до народження, спостерігався вплив на незрілу хрящову тканину, тому не можна виключати імовірність того, що препарат може бути шкідливим для суглобових хрящів новонароджених/плода. Тому у період вагітності з метою запобігання небажаних впливів на плід краще уникати застосування ципрофлоксацину.

Період годування груддю
Ципрофлоксацин проникає у грудне молоко. Через потенційний ризик пошкодження суглобових хрящів у новонароджених ципрофлоксацин не слід застосовувати у період годування груддю.

Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Дані про безпеку ципрофлоксацину для дітей свідчать про частоту виникнення артропатії, яка, ймовірно, пов’язана із застосуванням ципрофлоксацину (відрізняється від клінічних симптомів, пов’язаних з ураженням безпосередньо суглобів). Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані із застосуванням ципрофлоксацину, статистично незначуще. Однак лікування ципрофлоксацином дітей потрібно розпочинати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або прилеглими тканинами.

Для лікування нижчеперелічених інфекцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»). Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину.

Слід взяти до уваги офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Дорослі

• Інфекції нижніх дихальних шляхів, спричинені грамнегативними бактеріями:
• загострення хронічного обструктивного захворювання легень;
  бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі або при бронхоектазах;
  пневмонія.
• Хронічний гнійний середній отит.
• Тяжкий перебіг отиту зовнішнього вуха.
• Загострення хронічного синуситу, особливо якщо він спричинений грамнегативними бактеріями.
• Інфекції сечового тракту.
• Інфекційні ураження статевої системи:
• гонококовий уретрит та цервіцит, викликаний чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae;
• орхоепідідіміт, зокрема викликаний чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae;
• запальні захворювання тазових органів, зокрема спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae.
• Інфекції шлунково-кишкового тракту (наприклад, діарея мандрівників).
• Інтраабдомінальні інфекції.
• Інфекції шкіри та м'яких тканин, спричинені грамнегативними бактеріями.
• Інфекції кісток та суглобів.
• Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis.
• Легенева форма сибірки (профілактика після контакту та радикальне лікування).
• Ципрофлоксацин можна застосовувати для терапії пацієнтів з нейтропенією та гіпертермією у разі підозри щодо бактеріального інфекційного генезу лихоманки у зазначеній категорії пацієнтів.

Діти та підлітки

• Бронхолегеневі інфекції при кістозному фіброзі, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa).
• Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит.
• Легенева форма сибірки (профілактика після контакту та радикальне лікування).

Ципрофлоксацин можна застосовувати для лікування важких інфекцій у дітей та підлітків, коли лікар вважає це за необхідне.

Лікування має починати лікар, який має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей та підлітків (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).

Ципрофлоксацин не слід застосовувати при підвищеній чутливості до активної речовини препарату або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до інших компонентів препарату. , пов'язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозу визначають відповідно до показань, тяжкості та місця інфекції, чутливості організмів – збудників до ципрофлоксацину, стану функцій нирок пацієнта, а у дітей – відповідно до маси тіла.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.

Лікування інфекцій, викликаних певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter або Staphylococci ), може вимагати застосування більш високих доз ципрофлоксацину інших необхідних антибактеріальних препаратів.

Лікування деяких інфекцій (наприклад, запальних захворювань органів малого тазу, інтраабдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів з нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного застосування інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів.

Дозування для дорослих

Існує дозування препарату - Ципринол ^, таблетки по 250 або 500 мг.

*Препарат застосовувати у відповідному дозуванні.

Дозування для дітей

Застосування ципрофлоксацину дітям слід проводити згідно з чинними офіційними рекомендаціями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину повинен проводити тільки лікар з досвідом лікування дітей, хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції.

*Препарат застосовувати у відповідному дозуванні.

Пацієнти похилого віку

Пацієнти похилого віку повинні отримувати дозу, визначену відповідно до тяжкості інфекції та кліренсу креатиніну пацієнта.

Ніркова та печінкова недостатність

Рекомендовані початкові та підтримуючі дози для пацієнтів з порушенням функції нирок:

Для пацієнтів з печінковою недостатністю немає необхідності змінювати дозування ципрофлоксацину.

Досліджень щодо дозування ципрофлоксацину дітям з порушеннями функції нирок та печінки не проводилося.

Спосіб застосування

Таблетки слід ковтати не розжовуючи та запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом з молочними продуктами (наприклад, молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад, з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

У тяжких випадках або якщо пацієнт не здатний приймати таблетки (у тому числі при ентеральному харчуванні) рекомендується розпочинати терапію внутрішньовенного введення ципрофлоксацину, доки не буде можливим перехід на пероральний прийом.

Особливості застосування

Важкі інфекції та/або змішані інфекції, спричинені грампозитивними або анаеробними бактеріями

Ципрофлоксацин не застосовують як монотерапію для лікування важких інфекцій та інфекцій, викликаних грампозитивними або анаеробними бактеріями.

Для лікування важких інфекцій та інфекцій, викликаних стафілококами або анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід застосовувати у поєднанні з відповідними антибактеріальними засобами.

Стрептококові інфекції (включаючи Streptococcus pneumoniae)

Ципрофлоксацин не рекомендується для лікування стрептококових інфекцій через недостатню ефективність.

Інфекції статевої системи

Гонококовий уретрит, цервіцит, орхоепідідиміт та запальні захворювання органів малого тазу можуть бути викликані резистентними до фторхінолонів ізолятами Neisseria gonorrhoeae . Ципрофлоксацин необхідно призначати одночасно з іншими відповідними антибактеріальними препаратами (наприклад, цефалоспорином), за винятком клінічних ситуацій, коли виключена наявність ципрофлоксацинорезистентних штамів Neisseria gonorrhoeae. Якщо через 3 дні не настає клінічне покращення, слід переглянути терапію.

Інфекції сечового тракту

У країнах Європейського Союзу спостерігається різна резистентність до фторхінолонів з боку Escherichia coli , найбільш поширеного збудника, що призводить до інфекцій сечовивідних шляхів. При призначенні курсу терапії лікарям рекомендується враховувати локальну поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів.

Очікується, що разова доза ципрофлоксацину, яка може бути використана при неускладненому циститі у жінок, які перебувають у менопаузі, має нижчу ефективність, ніж тривалість тривалого лікування. Це, тим більше, потрібно враховувати підвищення рівня резистентності Escherichia coli до хінолонів.

Інтраабдомінальні інфекції

Дані про ефективність ципрофлоксацину в лікуванні постопераційних інтраабдомінальних інфекцій обмежені.

Діарея мандрівників

При виборі препарату слід врахувати інформацію про резистентність до ципрофлоксацину відповідних мікроорганізмів у країнах, відвіданих пацієнтом.

Інфекції кісток та суглобів

Ципрофлоксацин слід застосовувати у поєднанні з іншими антимікробними засобами залежно від результатів мікробіологічного дослідження.

Легенева форма сибірки

Застосування ґрунтується на даних визначення чутливості in vitro , дослідів на тваринах та обмежених даних, отриманих при застосуванні людям. Лікар повинен діяти відповідно до національних та/або міжнародних протоколів лікування сибірки.

Діти

Застосування ципрофлоксацину дітям слід проводити згідно з чинними офіційними рекомендаціями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину повинен проводити тільки лікар з досвідом ведення дітей, хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції.

Лікування ципрофлоксацином дітей слід розпочинати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через ризик побічних реакцій, пов'язаних із суглобами та/або прилеглими тканинами.

Бронхо-легеневі інфекції при муковісцидозі

Клінічні дослідження включали дітей та підлітків віком 5-17 років. Більш обмежений досвід доступний для лікування дітей віком від 1 до 5 років.

Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит

Слід розглянути можливість лікування інфекцій сечового тракту із застосуванням ципрофлоксацину, коли інше лікування неможливе. Рішення має ґрунтуватися на результатах мікробіологічного дослідження. Клінічні дослідження включали дітей та підлітків віком 1-17 років.

Інші специфічні важкі інфекції

Застосування ципрофлоксацину може бути виправдане результатами мікробіологічного дослідження у разі інших інфекцій згідно з офіційними рекомендаціями або після ретельної оцінки користі ризику, коли інше лікування не можна застосувати або коли загальноприйняте лікування виявилося неефективним.

Застосування ципрофлоксацину при специфічних важких інфекціях, крім згаданих вище, не оцінювалося у процесі клінічних випробувань, а клінічний досвід обмежений. Отже, лікування пацієнтів з інфекціями рекомендується підходити з обережністю.

Підвищена чутливість до препарату

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції можуть виникати після одноразової дози ципрофлоксацину (див. «Побічні реакції») і можуть бути небезпечними для життя.

У такому разі прийом ципрофлоксацину необхідно призупинити та негайно провести відповідне медикаментозне лікування.

Скелетно-м'язова система

Загалом ципрофлоксацин не можна застосовувати пацієнтам із захворюваннями сухожиль або порушеннями, пов'язаними із застосуванням хінолонів в анамнезі.Однак в окремих випадках після мікробіологічного дослідження збудника та оцінки співвідношення користь/ризик цим пацієнтам можна призначати ципрофлоксацин для лікування окремих важких інфекційних процесів, зокрема, у разі неефективності стандартної терапії або бактеріальної резистентності, коли результати мікробіологічних досліджень виправдовують застосування ципрофлоксацину. При застосуванні ципрофлоксацину може виникнути тендиніт, запалення або розрив сухожилля (особливо ахіллова), іноді двосторонній, найімовірніше, у перші 48 годин лікування, але можливо навіть протягом декількох місяців після відміни препарату. Ризик тендинопатії підвищений у літніх і у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди (див. «Побічні реакції»). У разі виникнення будь-яких ознак тендиніту (наприклад, хворобливий набряк, запалення) застосування ципрофлоксацину необхідно припинити. Уражену кінцівку слід забезпечити спокій.

Ципрофлоксацин застосовують з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс через можливе загострення симптоматики вказаного захворювання (див. «Побічні реакції»).

Порушення зору

При погіршенні зору або будь-якому відчутному впливі на очі слід негайно звернутися до лікаря.

Фоточутливість

Доведено, що ципрофлоксацин спричиняє реакцію фоточутливості. Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, рекомендується уникати прямого сонячного світла або ультрафіолетового випромінювання під час лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Центральна нервова система (ЦНС)

Хінолони викликають судоми або знижують поріг судомної готовності. Ципрофлоксацин з обережністю застосовують пацієнтам із розладами ЦНС, які мають схильність до судом або епілептичним статусом. У разі судом прийом ципрофлоксацину припиняють (див. розділ «Побічні реакції»). Навіть після першого прийому ціпрофлоксацину можуть виникнути психотичні реакції. У поодиноких випадках депресія або психоз можуть прогресувати до суїцидальних думок і вчинків, таких як самогубство або його спроба. У цих випадках прийом ципрофлоксацину припиняють та вживають заходів, необхідних у такій клінічній ситуації.

У пацієнтів, які приймали ципрофлоксацин, спостерігалися випадки полінейропатії (на основі неврологічних симптомів, таких як біль, печіння, сенсорні розлади або м'язова слабкість, окремо або у комбінації).Прийом ципрофлоксацину слід припинити пацієнтам, які мають симптоми нейропатії, зокрема біль, печіння, відчуття пощипування, заняття та/або слабкість з метою запобігання розвитку незворотних станів (див. розділ «Побічні реакції»).

Серцеві розлади

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, у тому числі ципрофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, зокрема:

• при спадковому синдромі подовження інтервалу QT;
• у разі одночасного застосування препаратів, що подовжують інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класів IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики);
• при невідкоригованому електролітному дисбалансі (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• за наявності захворювань серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Жінки та пацієнти похилого віку можуть виявляти більшу чутливість до препаратів, що подовжують QTc. Тому слід з обережністю застосовувати фторхінолони, у тому числі ципрофлоксацин, цим групам хворих (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Спосіб застосування та дози», «Передозування», «Побічні реакції»). Гіпоглікемія

Як і при застосуванні інших хінолонів, найчастіше гіпоглікемія виникала у хворих на діабет, переважно у пацієнтів похилого віку. Рекомендується проводити ретельний контроль рівня глюкози крові у всіх хворих на діабет (див. розділ «Побічні реакції»).

Шлунково-кишковий тракт

Виникнення протягом або після лікування важкої та стійкої діареї (навіть через кілька тижнів після лікування) може свідчити про розвиток антибіотика асоційованого коліту (що загрожує життю з можливим летальним наслідком) та потребує невідкладного лікування (див. розділ «Побічні реакції») . У таких випадках застосування ципрофлоксацину слід припинити та розпочати відповідну терапію. Лікарські засоби, що гнітять перистальтику, протипоказані у зазначеній клінічній ситуації.

Нірки та сечовидільна система

Повідомлялося про кристалурію, пов'язану із застосуванням ципрофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, одержують достатню кількість рідини. Слід уникати надмірної лужності сечі.

Порушення функції нирок

Оскільки ципрофлоксацин виводиться переважно у незміненій формі нирками, у пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно проводити корекцію дози згідно з вказаним у розділі «Спосіб застосування та дози», щоб уникнути підвищення частоти побічних реакцій, спричинених накопиченням ципрофлоксацину.

Гепатобіліарна система

При прийомі ципрофлоксацину відмічені випадки розвитку некрозу печінки та печінкової недостатності із загрозою для життя пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»). У разі появи будь-яких ознак захворювання печінки (таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж чи напруженість передньої черевної стінки) лікування слід припинити.Також можливе тимчасове збільшення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, розвиток холестатичної жовтяниці, особливо у пацієнтів із попереднім ушкодженням печінки, які отримували ципрофлоксацин (див. розділ Побічні реакції).

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

При прийомі ципрофлоксацину повідомляли про гемолітичні реакції у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Слід уникати застосування ципрофлоксацину цим пацієнтам, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. У цьому випадку слід спостерігати за можливою появою гемолізу.

Резистентність

Під час або після курсу лікування ципрофлоксацином резистентні бактерії можуть бути виділені з клінічно визначеною суперінфекцією або без неї. Існує певний ризик виділення ципрофлоксацинрезистентних бактерій під час тривалих курсів лікування та при лікуванні внутрішньолікарняних інфекцій та/або інфекцій, викликаних видами Staphylococcus і Pseudomonas .

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин помірно пригнічує CYP450 1A2, тому може спричинити підвищення сироваткової концентрації одночасно призначених речовин, які також метаболізуються цим ферментом (наприклад, теофіліну, клозапіну, оланзапіну, ропініролу, тизанідину, дулоксетину, агломелатину). Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане.Отже, пацієнтам, які застосовують ці речовини одночасно з ципрофлоксацином, слід уважно спостерігати можливе виникнення клінічних ознак передозування. Також може виникнути потреба у визначенні сироваткових концентрацій (наприклад, теофіліну) (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Метотрексат

Одночасне застосування ципрофлоксацину та метотрексату не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на результати лабораторних аналізів

Ципрофлоксацин in vitro може впливати на результати посіву на Mycobacterium spp . шляхом пригнічення росту культури мікобактерій, що може призвести до помилково-негативних результатів аналізу посіву у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції як нудота та діарея.

Інфекції та інвазії: грибкові суперінфекції, антибіотико-асоційований коліт (дуже рідко – летальний) (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (небезпечна для життя), пригнічення функції кісткового. >

З боку імунної системи: алергічні реакції, алергічний / ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, анафілактичний шок (небезпечний для життя) (див. розділ «Особливості застосування»), реакції, подібні до сироваткової хвороби.

Психічні розлади: психомоторна збудливість/тривожність, сплутаність свідомості та дезорієнтація, тривожність, патологічні сновидіння, депресія, галюцинації, психотичні реакції (див. розділ «Особливості застосування»)

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади сну, порушення смаку, парестезії, дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми з можливістю виникнення епілептичного статусу (див. розділ «Особливості застосування»), мігрень, порушення координації, порушення ходи , порушення нюху, внутрішньочерепна гіпертензія та псевдопухлини мозку, периферична нейропатія та полінейропатія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи: зниження апетиту, гіперглікемія, нудота, діарея, блювання, біль у ділянці шлунка та кишечника, біль у животі, диспепсичні розлади, метеоризм, панкреатит.

З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ та білірубіну, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки (дуже рідко прогресує до печінкової недостатності, яка загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органу зору: порушення зору, порушення колірного сприйняття.

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах, втрата слуху / порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, шлуночкова аритмія, подовження інтервалу QT, пірует тахікардія (torsades de pointes)*.

З боку судинної системи: вазодилатація, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан, васкуліт.

З боку органів дихання, торакальні та медіастинальні розлади: задишка (включаючи астматичні стани).

З боку шкірних покривів та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація (див. розділ «Особливості застосування»), петехії, мультиформна еритема, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона (з потенційною загрозою життю), токсичний (з потенційною загрозою життю).

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м'язово-скелетні болі (наприклад біль у кінцівках, попереку, грудній клітці), артралгії, міалгії, артрит, підвищення м'язового тонусу та судоми м'язів, м'язова слабкість, тендиніт, розриви сухожиль ( переважно ахіллова) (див. розділ «Особливості застосування»), загострення симптомів міастенії гравіс (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок, ниркова недостатність, гематурія, кристалурія (див. розділ «Особливості застосування»), тубулоінтерстиціальний нефрит.

Розлади загального стану та реакції в місці введення: астенія, лихоманка, набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз).

Лабораторні показники: підвищення активності лужної фосфатази крові, відхилення від норми рівня протромбіну, підвищення активності амілази.

* Ці реакції фіксувалися під час постмаркетингового періоду та спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику подовження інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування дітей

Частота випадків артропатії, зазначена вище, ґрунтується на даних, отриманих у ході досліджень за участю дорослих пацієнтів. У дітей артропатія спостерігається частіше (див. розділ «Особливості застосування»).

Звіт про підозрювані побічні реакції

Звіт про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дозволяє проводити безперервне спостереження співвідношення між користю та ризиками, пов'язаними із застосуванням лікарського засобу. Фахівці в галузі охорони здоров'я повинні подавати інформацію про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи звітності.

Передозування у дозі 12 г призводило до симптомів помірної токсичності. Передозування у дозі 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності. Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, судоми, втому, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію.

Зафіксовано також оборотну ниркову токсичність.

Окрім звичайних заходів невідкладної допомоги, наприклад випорожнення шлунка з послідовним прийомом медичного вуглецю, рекомендовано моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і у разі необхідності – підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні приймати достатню кількість рідини.

Антациди, які містять кальцій або магній, теоретично можуть знизити абсорбцію ципрофлоксацину при передозуванні.
Шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10 %).

У випадку передозування необхідно застосовувати симптоматичне лікування. ЕКГ-моніторинг слід проводити через можливість продовження інтервалу QT.

Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ципринол таблетки - антибактеріальний препарат