Ципринол таблетки антибактериальные по 750 мг, 10 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с чертой с обеих сторон.

Механизм действия

Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлено способностью ингибировать топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация.

Фармакокинетические/фармакодинамические взаимосвязи.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C _max ) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и МИК.

Механизм резистентности.

Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, возникающими в топоизомеразе IV и ДНК-гиразы путем многоступенчатых мутаций. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, как следствие бывает разной. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно приводят к клинической резистентности к нескольким или всем представителям класса фторхинолонов.

Такие механизмы резистентности, как непроницаемость и/или эффлюксный насос, могут оказывать различное влияние на чувствительность к фторхинолонам, что зависит от физиохимических свойств различных представителей указанного класса и родства транспортных систем для каждого действующего вещества. Все механизмы резистентности in vitro наблюдаются в клинических изолятах. Механизмы резистентности, инактивирующие другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (присуще Pseudomonas aeruginosa ) и эфлюксные механизмы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.

Сообщалось о развитии плазмидопосредственной резистентности, кодируемой qnr геном.

Диапазон антибактериальной активности.

Контрольные точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а последние – от резистентных штаммов.

Рекомендации EUCAST

Распространенность полученной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацину чувствительны такие роды и виды бактерий (по виду Streptococcus см. раздел «Особенности применения»).

Абсорбция

При пероральном применении ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника.

C _max в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Разовые дозы 100-750 мг приводят к дозозависимым C _max между 0,56 мг/л и 3,7 мг/л. Сывороточная концентрация возрастает пропорционально увеличению дозы до 1000 мг.

Абсолютная биодоступность препарата составляет 70-80%.

Распределение

Процент связывания ципрофлоксацина с белками незначителен (20-30%). Ципрофлоксацин находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме и имеет значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2-3 л/кг массы тела; достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, воспаленных поврежденных тканях и в тканях мочеполовых органов (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.

Метаболизм.

Были зафиксированы невысокие концентрации следующих четырех метаболитов: диэтилципрофлоксацина (M ₁ ), сульфоципрофлоксацина (М ₂ ), оксоципрофлоксацина (М ₃ ) и формалципрофлоксацина (M ₄ ). Метаболиты демонстрируют антимикробную активность in vitro , но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP 450 1A2.

Вывод.

Ципрофлоксацин выделяется в основном в неизмененном виде как почками, так и через кишечник. Период полувыведения из плазмы крови у лиц с нормальной почечной функцией – около 4-7 часов.

Почечный клиренс составляет 180-300 мл/кг/ч, а общий клиренс – 480-600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подлежит клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина составляет до 12 часов.

Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется прежде всего трансинтестинальной секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях имеется в желчи.

Дети.

Фармакокинетические данные относительно детей ограничены. В ходе исследований с участием детей не наблюдалось возрастной зависимости C _max и показателя AUC (у детей от 1 года). После многократного применения препарата (10 мг/кг три раза в сутки) значительного повышения _Cmax и AUC не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте до 1 года показатель C _maxсоставлял 6,1 мг/л (диапазон 4,6–8,3 мг/л) после 1-часовой внутривенной инфузии в дозе 10 мг/кг. Этот показатель составил 7,2 мг/л (диапазон 4,7–11,8 мг/л) у детей от 1 до 5 лет. Значения AUC составляли 17,4 мг/ч/л (диапазон 11,8–32,0 мг/ч/л) и 16,5 мг/ч/л (диапазон 11–23,8 мг/ч/л) в соответствующих возрастных группах. Эти значения находятся в пределах нормы, зафиксированной у взрослых при терапевтической дозе. Согласно фармакокинетическому анализу педиатрических больных с различными инфекциями, прогнозируемый средний период полувыведения у детей составляет примерно 4–5 часов, а биодоступность суспензии для перорального применения – от 50% до 80%.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A02.

Влияние других средств на ципрофлоксацин

Препараты, удлиняющие интервал QT

Ципринол®, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Формирование хелатного комплекса

При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью ( таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или хотя бы через 4 часа после приема этих препаратов.

Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.

Пищевые, в т.ч. молочные, продукты

Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию.

Однако следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция ципрофлоксацина может снижаться.

Пробенецид

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метоклопрамид

Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина, в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее.

Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Омепразол

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению Cmax и AUC ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства

Тизанидин

Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение максимальной концентрации в 7 раз, диапазон - 4-21 раз, увеличение показателя AUC - в 10 раз, диапазон - 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

Метотрексат

При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови.

При этом может увеличиваться вероятность побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина

После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

Фенитоин

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препарата.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина

К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиона).

Ропинирол

Было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия приводит к повышению AUC и Сmax ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Клозапин

После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапина были повышены на 29% и 31% соответственно.

Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лидокаин

Сообщалось, что одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%.

Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями и может развиться при одновременном применении указанных препаратов.

Силденафил

Cmax и AUC силденафила выросли примерно в два раза после перорального применения 50 мг силденафила и сопутствующего назначения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Ципринол® с сильденафилом и учитывать соотношение риск / польза.

Дулоксетин

Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин

Было определено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина в плазме крови у этих пациентов.

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 750 мг ципрофлоксацина в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль.

Ципрофлоксацин может влиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с механизмами через реакции со стороны нервной системы. Поэтому способность управлять автотранспортом или работать с механизмами может быть нарушена.

Беременность

Данные по применению ципрофлоксацина беременным демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето / неонатальной токсичности. Нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденных / плода. Поэтому в период беременности для предостережения лучше избегать приема ципрофлоксацина.

Период кормления грудью

Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять в период кормления грудью.

Ципрофлоксацин вызывал артропатии опорных суставов в незрелых животных. Данные о безопасности ципрофлоксацина для детей свидетельствуют о частоте возникновения артропатии, которая, вероятно, связана с применением ципрофлоксацина (отличается от клинических симптомов, связанных с поражением непосредственно суставов). Рост количества случаев артропатией, связанные с применением ципрофлоксацина, статистически незначимо. Однако лечение ципрофлоксацином детей нужно начинать только после тщательной оценки соотношения польза / риск из-за риска развития побочных реакций, связанных с суставами и / или окружающими тканями.

Для лечения нижеперечисленных инфекций (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакодинамика»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
• обострение хронического обструктивного заболевания легких;
  бронхо-легочные инфекции при кистозном фиброзе или при бронхоэктазах;
  пневмония.
• Хронический гнойный средний отит.
• Тяжелое течение отита наружного уха.
• Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
• Инфекции мочевого тракта.
• Инфекционные поражения половой системы:
• гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
• орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
• воспалительные заболевания тазовых органов, в частности вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
• Интраабдоминальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
• Инфекции костей и суставов.
• Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
• Ципрофлоксацин можно применять для терапии пациентов с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки в указанной категории пациентов.

Дети и подростки

• Бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa).
• Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).

Ципрофлоксацин не следует применять при повышенной чувствительности к активному веществу препарата или к другим препаратам группы фторхинолонов, или к другим компонентам препарата.
Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозу определяют в соответствии с показаниями, тяжестью и местом инфекции, чувствительностью организмов – возбудителей к ципрофлоксацину, состоянием функций почек пациента, а у детей – в соответствии с массой тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, особенностей клинической картины и типа возбудителя.

Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (например Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter или Staphylococci ), может потребовать применения более высоких доз ципрофлоксацина и одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов.

Лечение некоторых инфекций (например, воспалительных заболеваний органов малого таза, интраабдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией, инфекций костей и суставов) может потребовать одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов в зависимости от вида выявленных патогенов.

Дозировка для взрослых

Существует дозировка препарата - Ципринол ^, таблетки по 250 или 500 мг.

*Препарат применять в соответствующей дозировке.

Дозировка для детей

Применение ципрофлоксацина детям следует проводить согласно действующим официальным рекомендациям. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить только врач с опытом лечения детей, больных кистозным фиброзом и/или тяжелыми инфекциями.

*Препарат применять в соответствующей дозировке.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, определенную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина пациента.

Почечная и печеночная недостаточность

Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушением функции почек:

Для пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозировку ципрофлоксацина.

Исследований по дозировке ципрофлоксацина детям с нарушениями функции почек и печени не проводилось.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать не разжевывая и запивать жидкостью. Их можно принимать независимо от еды. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например, с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

В тяжелых случаях или если пациент не способен принимать таблетки (в том числе при энтеральном питании) рекомендуется начинать терапию внутривенного введения ципрофлоксацина, пока не будет возможным переход на пероральный прием.

Особенности применения

Тяжелые инфекции и/или смешанные инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями

Ципрофлоксацин не применяют как монотерапию для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.

Для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в сочетании с соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)

Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Инфекции половой системы

Гонококковый уретрит, цервицит, орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны резистентными к фторхинолонам изолятами Neisseria gonorrhoeae . Ципрофлоксацин необходимо назначать одновременно с другими соответствующими антибактериальными препаратами (например, цефалоспорином), за исключением клинических ситуаций, когда исключено наличие ципрофлоксацинорезистентных штаммов Neisseria gonorrhoeae . Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, следует пересмотреть терапию.

Инфекции мочевого тракта

В странах Европейского Союза наблюдается разная резистентность к фторхинолонам со стороны Escherichia coli , наиболее распространенного возбудителя, что приводит к инфекциям мочевыводящих путей. При назначении курса терапии врачам рекомендуется учитывать локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Ожидается, что разовая доза ципрофлоксацина, которая может быть использована при неосложненном цистите у женщин, находящихся в менопаузе, имеет более низкую эффективность, чем длительность длительного лечения. Это тем более нужно учитывать повышение уровня резистентности Escherichia coli к хинолонам.

Интраабдоминальные инфекции

Данные об эффективности ципрофлоксацина в лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.

Диарея путешественников

При выборе препарата следует учесть информацию о резистентности к ципрофлоксацину соответствующих микроорганизмов в странах, посещенных пациентом.

Инфекции костей и суставов

Ципрофлоксацин следует применять в сочетании с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.

Легочная форма сибирской язвы

Применение основано на данных определения чувствительности in vitro , опытов на животных и ограниченных данных, полученных при применении людям. Врач должен действовать в соответствии с национальными и/или международными протоколами лечения сибирской язвы.

Дети

Применение ципрофлоксацина детям следует проводить согласно действующим официальным рекомендациям. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить только врач с опытом ведения детей, больных кистозным фиброзом и/или тяжелыми инфекциями.

Лечение ципрофлоксацином детей следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза/риск из-за риска побочных реакций, связанных с суставами и/или близлежащими тканями.

Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе

Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Более ограниченный опыт доступен для лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит

Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Решение должно основываться на результатах микробиологического исследования. Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте 1-17 лет.

Другие специфические тяжелые инфекции

Применение ципрофлоксацина может быть оправдано результатами микробиологического исследования в случае других инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки пользы риска, когда другое лечение применить нельзя или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.

Применение ципрофлоксацина при специфических тяжелых инфекциях, кроме упомянутых выше, не оценивалось в процессе клинических испытаний, а клинический опыт ограничен. Следовательно, к лечению пациентов с инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.

Повышенная чувствительность к препарату

В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции могут возникать после однократной дозы ципрофлоксацина (см. «Побочные реакции») и могут быть опасны для жизни.

В таком случае приём ципрофлоксацина необходимо приостановить и немедленно провести соответствующее медикаментозное лечение.

Скелетно-мышечная система

В целом ципрофлоксацин нельзя применять пациентам с заболеваниями сухожилий или нарушениями, связанными с применением хинолонов в анамнезе. Однако в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза/риск этим пациентам можно назначать ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, в частности, в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит, воспаление или разрыв сухожилия (особенно ахиллова), иногда двусторонний, вероятнее всего в первые 48 часов лечения, но возможно даже в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Риск тендинопатии повышен у пожилых и у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды (см. «Побочные реакции»). При возникновении каких-либо признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.

Ципрофлоксацин применяют с осторожностью пациентам с миастенией гравис из-за возможного обострения симптоматики указанного заболевания (см. «Побочные реакции»).

Нарушение зрения

При ухудшении зрения или любом ощутимом воздействии на глаза следует немедленно обратиться к врачу.

Фоточувствительность

Доказано, что ципрофлоксацин влечет за собой реакцию фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, рекомендуется избегать прямого солнечного света или УФ-излучения во время лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

Центральная нервная система (ЦНС)

Хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Ципрофлоксацин с осторожностью применяют пациентам с расстройствами ЦНС, имеющими склонность к судорогам или эпилептическим статусом. При возникновении судорог прием ципрофлоксацина прекращают (см. раздел «Побочные реакции»). Даже после первого приема ципрофлоксацина могут возникнуть психотические реакции. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать к суицидальным мыслям и поступкам, таким как самоубийство или его попытка. В этих случаях прием ципрофлоксацина прекращают и принимают меры, необходимые в такой клинической ситуации.

У пациентов, принимавших ципрофлоксацин, наблюдались случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Прием ципрофлоксацина следует прекратить пациентам, имеющим симптомы нейропатии, в частности, боль, жжение, ощущение пощипывания, занимение и/или слабость, с целью предупреждения развития необратимых состояний (см. раздел «Побочные реакции»).

Сердечные расстройства

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, в частности:

• при наследственном синдроме удлинения интервала QT;
• в случае одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• при неоткорректированном электролитном дисбалансе (например гипокалиемия, гипомагниемия);
• при наличии заболеваний сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Женщины и пациенты пожилого возраста могут проявлять большую чувствительность к удлиняющим QTc препаратам. Поэтому следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, этим группам больных (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способ применения и дозы», «Передозировка», «Побочные реакции»). Гипогликемия

Как и при применении других хинолонов, чаще всего гипогликемия возникала у больных диабетом, преимущественно у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови у всех больных диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Желудочно-кишечный тракт

Возникновение в течение или после лечения тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель после лечения) может свидетельствовать о развитии антибиотика ассоциированного колита (что угрожает жизни с возможным летальным исходом) и требует неотложного лечения (см. раздел «Побочные реакции»). В таких случаях применение ципрофлоксацина следует прекратить и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику, противопоказаны в указанной клинической ситуации.

Почки и мочевыделительная система

Сообщалось о кристаллурии, связанной с применением ципрофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, получают достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.

Нарушение функции почек

Поскольку ципрофлоксацин выводится преимущественно в неизмененной форме почками, у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить коррекцию дозы согласно указанному в разделе «Способ применения и дозы», чтобы избежать повышения частоты побочных реакций, вызванных накоплением ципрофлоксацина.

Гепатобилиарная система

При приеме ципрофлоксацина отмечены случаи развития некроза печени и печеночной недостаточности с угрозой для жизни пациента (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления каких-либо признаков заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки) лечение следует прекратить. Также возможно временное увеличение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, развитие холестатической желтухи, особенно у пациентов с предварительным повреждением печени, получавших ципрофлоксацин (см. раздел Побочные реакции).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

При приеме ципрофлоксацина сообщали о гемолитических реакциях у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения ципрофлоксацина этим пациентам, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. В этом случае следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.

Резистентность

Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены с клинически определенной суперинфекцией или без таковой. Существует определенный риск выделения ципрофлоксацинрезистентных бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas .

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин умеренно угнетает CYP450 1A2, поэтому может вызвать повышение сывороточной концентрации одновременно назначенных веществ, которые также метаболизируются этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, оланзапина, ропинирола, тизанидина, дулоксетина, агломелатина). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Следовательно, за пациентами, которые применяют эти вещества одновременно с ципрофлоксацином, следует внимательно наблюдать возможное возникновение клинических признаков передозировки. Также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например, теофиллина) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Метотрексат

Одновременное применение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Воздействие на результаты лабораторных анализов

Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium spp . путем угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к ложноотрицательным результатам анализа посева у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как тошнота и диарея.

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции, антибиотико-ассоциированный колит (очень редко - летальный) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни) (см. Раздел «Особенности применения»), реакции, подобные сывороточной болезни.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость / тревожность, спутанность сознания и дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (см. Раздел «Особенности применения»)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса, парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги с возможностью возникновения эпилептического статуса (см. Раздел «Особенности применения»), мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния , внутричерепная гипертензия и псевдоопухоли мозга, периферическая нейропатия и полинейропатия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гипергликемия, тошнота, диарея, рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспепсические расстройства, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз и билирубина, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности, которое угрожает жизни) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, пируэт тахикардия (torsades de pointes) *.

Со стороны сосудистой системы: вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, васкулит.

Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства: одышка (включая астматические состояния).

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация (см. Раздел «Особенности применения»), петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (с потенциальной угрозой жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой жизни).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечно-скелетные боли (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии, миалгии, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, мышечная слабость , тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова) (см. раздел «Особенности применения»), обострение симптомов миастении гравис (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (см. Раздел «Особенности применения»), тубулоинтерстициальный нефрит.

Расстройства общего состояния и реакции в месте введения: астения, лихорадка, отеки, повышенная потливость (гипергидроз).

Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы крови, отклонения от нормы уровня протромбина, повышение активности амилазы.

* Эти реакции фиксировались во время постмаркетингового периода и наблюдались преимущественно у пациентов с дополнительными факторами риска удлинения интервала QT (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение детям

Частота случаев артропатии, указанная выше, основывается на данных, полученных в ходе исследований с участием взрослых пациентов. У детей артропатия наблюдается чаще (см. Раздел «Особенности применения»).

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводила к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка дозой 16 г приводила к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурию и гематурию. Сообщалось также о оборотной почечной токсичности.

Кроме обычных неотложных выброс крови из желудочков, рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения QT-интервала. Мониторинг функции почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости - повышение ее кислотности, необходимо проводить для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Ципринол таблетки - антибактериальный препарат