Ципралекс таблетки в/о 10 мг № 28 (14х2)

По 2 блістери по 14 таблеток в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальної форми, білого кольору, двоопуклі, марковані індексами “E” та “L” симетрично відносно риски.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу афінність до основного зв’язуючого сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.

Абсорбція практично повна і не залежить від їди. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80%.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними.

Метаболізм есциталопраму у деметильованому метаболіті проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t½) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. У основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) та нирками. Більшість дози виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень.

У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В по Чайлд-П'ю) період напіввиведення був вдвічі довшим, а експозиція на 60% вища, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався тривалий період напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі не досліджена, але може бути підвищеною.
Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі більш високу концентрацію есциталопраму у плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не було.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Код АТX N06A B10.

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації.

Неселективні незворотні ІМАО

Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІОЗС у комбінації з неселективним необоротним ІМАО, та у пацієнтів, які тільки закінчили лікування СІОЗС та розпочали прийом ІМАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід розпочинати через 14 днів після відміни незворотного ІМАО. Лікування неселективними необоротними ІМАО слід розпочинати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Пімозід

Комбінація пимозиду та рацемічного циталопраму призводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пимозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

Комбінації, які потребують обережності.

Зворотний селективний ІМАО типу А (моклобемід)
Внаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.

Лікування есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного ІМАО моклобеміду.

Селегілін

Комбінація із селегіліном (необоротний ІМАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому.

Серотонінергічні медичні препарати

Одночасне застосування з серотонінергічними засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому.

Медичні препарати, які знижують судомний поріг
СІЗЗЗ можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад, антидепресантів (трициклічні, СІОЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенонів), мефлохіну, бупропіон та трамадолу).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному застосуванні СІОЗС та літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗЗЗ та рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Антикоагулянти

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Якщо пацієнти приймають пероральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи зсідання крові до та після застосування есциталопраму.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію. Проте комбінація з алкоголем є небажаною.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму
Метаболізм есциталопраму головним чином непрямий CYP2C19.

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) призводить до помірного (приблизно на 70%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад омепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) та циметидином слід з обережністю призначати верхні граничні.

Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів
Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом та мають вузький терапевтичний індекс, наприклад з флекаїнідом, пропафеноном та метопрололом (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему та метаболізують. , наприклад такими антидепресантами, як дезіпрамін, кломіпрамін та нортриптилін, такими антипсихотиками, як рисперидон, тіоридазин та галоперидол.

Можлива корекція дози.

Комбінація з Дезіпрамін або метопрололом призводила до підвищення вдвічі рівнів у плазмі цих двох засобів.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP2C19.

діюча речовина: есциталопрам;
1 таблетка містить 12,77 мг оксалату есциталопраму відповідно 10 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E 171).

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму у вагітних обмежені.

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків та переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам у період вагітності, особливо у третьому триместрі.

У новонароджених, матері яких приймали СІОЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіпертонія , нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість та труднощі зі сном. Такі ускладнення можуть бути як наслідок надмірної серотонінергічної дії, так і симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають відразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані показали, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, під час лікування годуванням груддю не рекомендується.

Фертильність

Дані дослідження на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС людям показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей. Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань у дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування неселективними, необоротними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) або пімозидом.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не встановлена.

Ципралекс застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди.

Великий депресивний епізод

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом трьох місяців для зміцнення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджає рецидив та може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для зміцнення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджає рецидив та може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ГКР)

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для людей похилого віку становить 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні). Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії, доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу.

Ніркова недостатність

За наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність ферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування Ципралекс дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування і зазвичай їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

Побічні реакції, відомі для препаратів класу СІОЗС та есциталопраму, які спостерігалися під час плацебо-контрольованих досліджень та під час медичного застосування, представлені за системами органів та частотою у таблиці нижче. Частота визначається як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасті (≥ 1/1000 до <1/100), рідкісні (≥ 1/ 10000 до <1/1000 ), дуже рідкісні (<1/10000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

¹ Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося під час лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.
² Такі випадки відомі для засобів всього класу СІОЗС.

Про випадки пролонгації інтервалу QT повідомлялося під час медичного застосування переважно у пацієнтів із існуючим серцевим захворюванням. В одному з досліджень у здорових добровольців у середньому відхилення інтервалу QTc (за формулою Фрідериція) від початкового рівня склало 4,3 мс при застосуванні 10 мг та 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу.

Епідеміологічні дослідження переважно у пацієнтів віком від 50 років продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІОЗС та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми відміни
Припинення лікування СІЗЗЗ (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т.ч. парестезії та відчуття удару струмом), розлади сну (в т.ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головна біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та тимчасовими, однак можуть бути тяжкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом у разі зниження дози.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків повідомлялося про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Дози есциталопраму 400–800 мг не спричиняли будь-яких тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму – це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Ципралекс - антидепресант для лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів або без агорафобії, соціальних тривожних розладів