Цетрин сироп 2,5мг/5мл фл. 100мл №1

По 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке

Фармакодинаміка Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. У дослідженнях зв’язування було встановлено, що левоцетиризин має високу афінність до H1-рецепторів людини (Ki = 3,2 нмоль/л). Афінність левоцетиризину вдвічі вища за таку цетиризину (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин дисоціює від H1-рецепторів з періодом напіввиведення 115±38 хв. Після одноразового застосування зв’язування левоцетиризину з рецепторами становило 90 % через 4 години та 57 % через 24 години. Фармакодинамічні дослідження за участю здорових добровольців показали, що половина дози левоцетиризину має зіставну з цетиризином активність як щодо проявів з боку шкіри, так і з боку носової порожнини. Фармакодинамічні ефекти Фармакодинамічна активність левоцетиризину вивчалася у рандомізованих, контрольованих дослідженнях: У дослідженні, в якому порівнювали вплив левоцетиризину 5 мг, дезлоратадину 5 мг та плацебо на гістамін-індуковані пухирці та гіперемію, лікування левоцетиризином призвело до значного зменшення утворення пухирців та гіперемії, яке було найвищим у перші 12 годин та тривало протягом 24 годин (р<0,001) порівняно з плацебо та дезлоратадином. Початок дії левоцетиризину 5 мг у контролі симптомів, спричинених пилком, спостерігався через 1 годину після прийому препарату в плацебо-контрольованих дослідженнях на моделі камери виклику алергену. Дослідження in vitro (камери Бойдена та методика клітинних шарів) показують, що левоцетиризин інгібує еотаксин-індуковану трансендотеліальну міграцію еозинофілів через клітини шкіри та легень.

Фармакокінетика Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину. При застосуванні як єдиного енантіомеру, так і цетиризину фармакокінетичний профіль є однаковим. Під час процесу абсорбції та елімінації не відбувається хіральної інверсії. Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація препарату (Сmах) зменшується та досягає свого пікового значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після приймання одноразової дози, а в 95 % – через 0,5–1 годину. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %. Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менш ніж 14 % від дози левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбувається насамперед за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного застосування цетиризину. Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції. Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид; 5 мл сиропу містять левоцетиризину дигідрохлориду 2,5 мг; допоміжні речовини: цукор; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); динатрію едетат; натрію цитрат; кислота лимонна безводна; сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); гліцерин; жовтий захід FCF (Е 110); ароматизатор апельсина RS 15215; вода очищена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Порівняльні клінічні дослідження не виявили жодних доказів того, що левоцетиризин у рекомендованій дозі погіршує психічну пильність, реакційну здатність або здатність керувати транспортними засобами. Однак деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, стомлюваність та астенію при терапії левоцетиризином. Отже, пацієнти, які мають намір керувати автомобілем, займатися потенційно небезпечною діяльністю або експлуатувати машини, повинні враховувати свою реакцію на лікарський засіб.

Вагітність Дані про застосування левоцетиризину вагітними жінками відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак щодо цетиризину, рацемату левоцетиризину, великий обсяг даних (більше 1000 результатів вагітності) щодо вагітних жінок вказує на відсутність каліцтв або токсичності для плода/новонародженого. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. При необхідності можна розглянути можливість застосування левоцетиризину під час вагітності. Період годування груддю Доведено, що цетиризин, рацемат левоцетиризину, виводиться з організму людини. Тому є ймовірність екскреції левоцетиризину у грудне молоко. Побічні реакції, пов’язані з левоцетиризином, можуть спостерігатися у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні. Тому слід бути обережними при призначенні левоцетиризину жінкам, які годують груддю. Фертильність Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Застосування левоцетиризину дітям віком до 2 років не рекомендується через обмеженість даних щодо цієї вікової категорії. Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату. Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі. Рекомендовані дози: Дорослі та підлітки віком від 12 років Рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (10 мл) 1 раз на добу. Пацієнти літнього віку Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку з порушеннями функції нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. розділ «Ниркова недостатність») Ниркова недостатність Інтервали дозування повинні підбиратися індивідуально, залежно від функції нирок (рШКФ – розрахункова швидкість клубочкової фільтрації). Зверніться до таблиці нижче та відрегулюйте дозу, як зазначено. Корекція дози препарату пацієнтам із порушеною функцією нирок: Функція нирок Кліренс креатиніну, мл/хв Доза і кількість прийомів Нормальна функція нирок ≥ 90 5 мг 1 раз на добу Порушення легкого ступеня 60–90 5 мг 1 раз на добу Порушення помірного ступеня 30–60 5 мг 1 раз на 2 доби Порушення тяжкого ступеня 15 – <30 (не потребують діалізу) 5 мг 1 раз на 3 доби Термінальна стадія захворювання нирок < 15 (потрібне лікування діалізом) Протипоказано Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла. Специфічних даних щодо застосування лікарського засобу дітям із порушеннями функції нирок немає. Пацієнти з порушеннями функції печінки Пацієнти із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці. Діти Рекомендовані дози: діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза препарату становить 2,5 мг (5 мл). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (2,5 мл) 2 рази на добу; діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (10 мл) 1 раз на добу.

Клінічні дослідження Дорослі та підлітки старше 12 років. У терапевтичних дослідженнях за участю жінок і чоловіків віком від 12 до 71 року 15,1% пацієнтів у групі левоцетиризину 5 мг мали принаймні одну побічну реакцію порівняно з 11,3% у групі плацебо. 91,6 % цих побічних реакцій були від легкого до помірного ступеня. У терапевтичних дослідженнях частота вибуття через небажані явища становила 1,0% (9/935) при застосуванні левоцетиризину 5 мг і 1,8% (14/771) при застосуванні плацебо. Клінічні терапевтичні дослідження левоцетиризину включали 935 пацієнтів, які отримували цей лікарський засіб у рекомендованій дозі 5 мг на добу. З цієї сукупності повідомлялося про наступну частоту побічних реакцій з частотою 1% або більше (часто: ≥1/100 до <1/10) при застосуванні левоцетиризину 5 мг або плацебо: Побічної реакції Плацебо (n =771) Левоцетиризин 5 мг (n = 935) головний біль 25 (3.2%) 24 (2.6%) сонливість 11 (1.4%) 49 (5.2%) сухість у роті 12 (1.6%) 24 (2.6%) підвищена втомлюваність 9 (1.2%) 23 (2.5%) Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) також повідомлялось про астенію та біль у животі. Частота седативних побічних реакцій, таких як сонливість, втома та астенія, була загалом частіше (8,1%) при застосуванні левоцетиризину 5 мг, ніж при застосуванні плацебо (3,1%). Діти У двох плацебо-контрольованих дослідженнях за участю педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 11 місяців та у віці від 1 року до 6 років 159 суб'єктів отримували левоцетиризин у дозі 1,25 мг на день протягом 2 тижнів та 1,25 мг двічі на день відповідно. При прийомі левоцетиризину або плацебо частота виникнення небажаних побічних реакцій становила 1% та вище. Системи органів та побічні реакції Плацебо (n=83) Левоцетиризин (n=159) з боку травного тракту діарея 0 3(1.9%) блювання 1(1.2%) 1(0.6%) запор 0 2(1.3%) з боку нервової системи сонливість 2(2.4%) 3(1.9%) з боку психіки порушення сну 0 2(1.

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей. Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Цетрин - сироп з антигістамінною дією для лікування алергії.