Цетрин сироп 2,5мг/5мл фл. 100мл №1

По 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке.

Фармакодинамика Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. В исследованиях связывания было установлено, что левоцетиризин обладает высокой аффинностью к H1-рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина вдвое выше такой цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует от H1-рецепторов с периодом полувыведения 115±38 мин. После однократного применения связывание левоцетиризина с рецепторами составляло 90% через 4 часа и 57% через 24 часа. Фармакодинамические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что половина дозы левоцетиризина имеет сопоставимую с цетиризином активность как по поводу проявлений со стороны кожи, так и со стороны носовой полости. Фармакодинамические эффекты Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в рандомизированных, контролируемых исследованиях: В исследовании, в котором сравнивали влияние левоцетиризина 5 мг, дезлоратадина 5 мг и плацебо на гистамин-индуцированные пузырьки и гиперемию, лечение левоцетиризином привело к значительному уменьшению образования пузырьков и гиперемии, которое было наивысшим в первые 12 часов с 0 плацебо и дезлоратадина. Начало действия левоцетиризина 5 мг при контроле симптомов, вызванных пыльцой, наблюдалось через 1 час после приема препарата в плацебо-контролируемых исследованиях на модели камеры вызова аллергена. Исследования in vitro (камеры Бойдена и методика клеточных слоев) показывают, что левоцетиризин ингибирует эотаксин-индуцированную трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и легких.

Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. При применении как единого энантиомера, так и цетиризина фармакокинетический профиль одинаков. Во время процесса абсорбции и элиминации не происходит хиральная инверсия. Абсорбция. Препарат после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата (Сmах) уменьшается и достигает своего пикового значения позже. Биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Смах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%. Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование происходит прежде всего с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Исследования с левоцетиризином в отношении взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина. Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 5 мл сиропа содержат левоцетиризину дигидрохлорида 2,5 мг; другие составляющие: сахар; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); динатрия эдетата; натрия цитрат; кислота лимонная безводная; сорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); глицерин; желтое мероприятие FCF (Е 110); ароматизатор апельсина RS 15215; вода очищена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает психическую бдительность, реакционную способность или способность управлять транспортными средствами. Однако некоторые пациенты могут ощущать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Следовательно, пациенты, намеренные управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Беременность Данные о применении левоцетиризина беременными женщинами отсутствуют или ограничены (менее 300 результатов беременности). Однако относительно цетиризина, рацемата левоцетиризина, большой объем данных (более 1000 результатов беременности) в отношении беременных женщин указывает на отсутствие увечий или токсичности для плода/новорожденного. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина во время беременности. Период кормления грудью Доказано, что цетиризин рацемат левоцетиризина выводится из организма человека. Поэтому есть вероятность экскреции левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у грудных детей, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому следует быть осторожными при назначении левоцетиризина кормящим грудью женщинам. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Применение левоцетиризина детям младше 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных по данной возрастной категории. Препарат применять детям от 2 лет.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы у взрослых и детей от 2 лет.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к другим производным пиперазина или к другому вспомогательному веществу препарата. Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Препарат можно принимать независимо от еды. Рекомендуемые дозы: Взрослые и подростки от 12 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Интервалы дозировки должны подбираться индивидуально в зависимости от функции почек (рШКФ – расчетная скорость клубочковой фильтрации). Обратитесь к таблице и отрегулируйте дозу, как указано. Коррекция дозы препарата пациентам с нарушенной функцией почек: Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 90 5 мг 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 60–90 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30–60 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени 15 – <30 (не нуждаются в диализе) 5 мг 1 раз в 3 суток Терминальная стадия заболевания почек < 15 (нужно лечение диализом) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Специфических данных по применению лекарственного средства для детей с нарушениями функции почек нет. Пациенты с нарушениями функции печени Пациенты с печеночной недостаточностью не требуется коррекции режима дозировки. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей. Дети Рекомендуемые дозы: дети от 2 до 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг (5 мл). Указанную дозу применять по 1,25 мг (2,5 мл) 2 раза в сутки; дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (10 мл) 1 раз в сутки. Даже если некоторые клинические данные по применению левоцетиризина детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, этих данных недостаточно для обоснования применения левоцетиризина младенцам и детям до 2 лет.

Клинические исследования Взрослые и подростки старше 12 лет. В терапевтических исследованиях с участием женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года 15,1% пациентов в группе левоцетиризина 5 мг имели по меньшей мере одну побочную реакцию по сравнению с 11,3% в группе плацебо. 91,6 % этих побочных реакций было от легкой до умеренной степени. В терапевтических исследованиях частота выбытия из-за нежелательных явлений составляла 1,0% (9/935) при применении левоцетиризина 5 мг и 1,8% (14/771) при применении плацебо. Клинические терапевтические исследования левоцетиризина включали 935 пациентов, получавших это лекарственное средство в рекомендованной дозе 5 мг/сут. Из этой совокупности сообщалось о следующей частоте побочных реакций с частотой 1% или более (часто: ≥1/100 до <1/10) при применении левоцетиризина 5 мг или плацебо: Побочной реакции Плацебо (n =771) Левоцетиризин 5 мг (n = 935) головная боль 25 (3.2%) 24 (2.6%) сонливость 11 (1.4%) 49 (5.2%) сухость во рту 12 (1.6%) 24 (2.6%) повышенная утомляемость 9 (1.2%) 23 (2.5%) Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Частота седативных побочных реакций, таких как сонливость, усталость и астения, в целом чаще (8,1%) при применении левоцетиризина 5 мг, чем при применении плацебо (3,1%). Дети В двух плацебо-контролируемых исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет 159 субъектов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг в день в течение 2 нед и 1,25 мг дважды в день соответственно. При приеме левоцетиризина или плацебо частота возникновения побочных реакций нежелательных составляла 1% и выше. Системы органов и побочные реакции Плацебо (n=83) Левоцетиризин (n=159) со стороны пищеварительного тракта диарея 0 3(1.9%) рвота 1(1.2%) 1(0.6%) запор 0 2(1.3%) со стороны нервной системы сонливость 2(2.4%) 3(1.9%) со стороны психики нарушение сна 0 2(1.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Цетрин - сироп с антигистаминным действием для лечения аллергии.