Тізалуд таблетки по 4 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями та ризиком, білого або майже білого кольору.

Тізанідин – релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Його основним місцем дії є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього пригнічується полісинаптична передача сигналу лише на рівні міжнейронних зв'язків у спинному мозку, що відповідає надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. Тізалуд ефективний як при гострих болючих спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Всмоктування та розподіл. Тізанідін швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Середній обсяг розподілу стабільного стану (Vss) після внутрішньовенного застосування становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Відносно низьке серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (Сmax та AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі після застосування перорально.

Метаболізм/виведення. Лікарський засіб піддається швидкому та екстенсивному метаболізму в печінці. Тізанідин метаболізується in vitro переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70%). Виведення сумарної радіоактивності (тобто субстанції у незміненій формі та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (період напіввиведення t1/2 = 2,5 години) та повільнішою фазою елімінації (t1/2 = 22 години). Лише невелика кількість субстанції у незміненій формі (близько 2,7 %) виводиться нирками. Середній період напіввиведення субстанції у незміненій формі становить 2-4 години.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі крові в 2 рази перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою - концентрація - час» (АUS) зростає в середньому в 6 разів.

Дослідження у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилися.

Тізанідин метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можуть виявлятися вищі концентрації субстанції у плазмі.

Тізалуд протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів похилого віку обмежені.

Стать не впливає на фармакокінетичні властивості тізанідину.

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакінетику тізанідину не вивчався.

Вплив їжі. Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Тізалуд. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування не було.

Міорелаксанти центральної дії. Код АТХ M03B X02.

Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тізанідину в плазмі. Підвищення рівня тізанідину в плазмі може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тізанідину в плазмі. Зниження рівня тізанідину в плазмі може призвести до зниження терапевтичного ефекту Тізалуду.

Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP1A2, таких як флувоксамін або ципрофлоксацин, з тізанідином протипоказано.

Одночасне застосування тізанідину з флувоксаміном збільшує AUC тізанідину в 33 рази, тоді як одночасне застосування тізанідину з ципрофлоксацином збільшує AUC тізанідину в 10 разів. Це може призвести до клінічно значущого та тривалого зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням та зниженою психомоторною продуктивністю.

Одночасне застосування тізанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні лікарські засоби (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, перор. Підвищення рівня тізанідину в плазмі може викликати симптоми передозування, у тому числі подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування лікарського засобу Тізалуд з антигіпертензивними лікарськими засобами, включаючи діуретики, може іноді спричинити артеріальну гіпотензію та брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовому відміні тізанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.

Одночасне застосування лікарського засобу Тізалуд з рифампіцином може призвести до 50% зниження концентрації тізанідину.

Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії лікарським засобом Тізалуд, що може бути клінічно значущим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, і якщо це необхідно, слід дуже обережно коригувати дозування.

Застосування лікарського засобу Тізалуд призводить до 30% зниження системного впливу тізанідину у курців (більше 10 цигарок на добу). Тривале застосування лікарського засобу чоловікам, які багато курять, вимагає призначення вищих доз лікарського засобу.

Одночасне застосування лікарського засобу Тізалуд та інших лікарських засобів центральної дії (наприклад седативних та снодійних засобів (бензодіазепін або баклофен), деяких антигістамінних лікарських засобів та анальгетиків, психотропних засобів, наркотичних засобів) може посилювати ефекти кожного з лікарських засобів та посилювати снодійний ефект. Тізалуда. Це стосується, зокрема, одночасного вживання алкоголю, що може непередбачено змінити або посилити ефект Тізалуду та збільшити ризик виникнення побічних реакцій, тому слід утриматися від вживання алкоголю.

Призначення лікарського засобу Тізалуд разом з α2-адренергічними агоністами (наприклад з клонідином) слід уникати у зв'язку з їх потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.

діюча речовина: тізанідин;
1 таблетка містить тізанідину 4 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.

Тізанідин може викликати сонливість, запаморочення та/або гіпотензію, таким чином, послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами. Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.

Тому слід утримуватися від діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами.

Вагітність. Дані щодо застосування лікарського засобу Тізалуд вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування грудьми. Встановлено, що тізанідин у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому жінкам, які годують груддю, не слід призначати лікарський засіб.

Фертильність. Наявні дані свідчать про те, що тізанідин, який застосовувався у дозі 10 мг/кг на добу у самців щурів та дозі 3 мг/кг на добу у самок щурів, не викликав порушення фертильності. Зниження фертильності спостерігалося у самців щурів, які отримували тізанідин у дозі 30 мг/кг на добу та у самок щурів, які отримували тізанідин у дозі 10 мг/кг на добу. При застосуванні цих доз також спостерігалися седація, втрата ваги та атаксія.

Досвід застосування лікарського засобу у педіатрії обмежений. Призначати Тізалуд дітям не рекомендується.

• Хворобний м'язовий спазм.
• Спастичність через розсіяний склероз.
• Спастичність внаслідок уражень спинного мозку.
• Спастичність унаслідок уражень головного мозку.

• Підвищена чутливість до тізанідину або до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Одночасне застосування тізанідину з потужними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.

Тізалуд має вузький терапевтичний діапазон та високу варіабельність концентрації тізанідину у плазмі крові у різних пацієнтів. Тому важливим є застосування оптимальних доз відповідно до потреби пацієнта. Починати лікування слід із малої дози 2 мг, що робить ризик виникнення небажаних ефектів від прийому лікарського засобу мінімальним. При необхідності дозу лікарського засобу поступово підвищувати з дотриманням усіх необхідних застережень.

Дорослі

Полегшення хворобливих м'язових спазмів

Застосовувати 2-4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

Спастичність при неврологічних порушеннях

Дозу потрібно підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати до 2-4 мг двічі поступово з інтервалами 3-7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

Особливі популяції пацієнтів

Застосування для дітей та підлітків

Досвід застосування лікарського засобу Тізалуд дітям та підліткам обмежений, тому лікарський засіб не рекомендується до застосування дітям та підліткам.

Застосування пацієнтам похилого віку

Досвід застосування лікарського засобу пацієнтам похилого віку обмежений, тому слід бути обережним при застосуванні лікарського засобу Тізалуд цієї категорії пацієнтів. Рекомендується розпочинати лікування з найменшої дози та поступово з обережністю збільшувати її «маленькими кроками» до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності лікарського засобу.

Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК 25 мл/хв) рекомендована початкова разова добова терапевтична доза становить 2 мг. Підвищення дози відбувається поступово і з обережністю «маленькими кроками», до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності лікарського засобу. З метою підвищення терапевтичної ефективності слід спочатку збільшити разову дозу, перш ніж перейти до частішого добового прийому лікарського засобу.

Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки

Лікування пацієнтів із тяжкими розладами функції печінки протипоказане. Тізалуд значною мірою метаболізується у печінці. Лікарський засіб слід обережно застосовувати при лікуванні пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки. Лікування слід починати з найменшого дозування; можливе підвищення дози має відбуватися з обережністю та з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом лікарського засобу Тізалуд.

Преривання лікування

У разі необхідності переривання лікування лікарським засобом дозу слід зменшувати повільно та поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували підвищену дозу лікарського засобу протягом тривалого часу. Таким чином зменшується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії.

Особливості застосування

Побічні реакції - такі як сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, знижений артеріальний тиск, нудота, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищені рівні трансаміназ сироватки крові - як правило, слабко виражені та скорочені у пацієнтів, які застосовують низькі дози, рекомендовані для усунення хворобливого м'язового спазму.

При прийомі доз більших, ніж рекомендовані для лікування спастичності, вищезазначені побічні реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки серйозними, щоб припиняти лікування. Також можуть виникнути такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, порушення сну, галюцинації та гепатит.

Поява таких симптомів була зареєстрована після раптової відміни тізанідину, зокрема після тривалого лікування та/або прийому високих добових доз та/або супутньої терапії антигіпертензивними лікарськими засобами. За таких обставин у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Тому лікування тізанідином не слід припиняти раптово, а лише шляхом поступового зниження дози.

З боку психіки: безсоння, порушення сну; галюцинації.

З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення; сплутаність свідомості, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія; брадикардія; синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, біль у шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади; нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищені рівні трансаміназ сироватки крові; гострий гепатит, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м'язової системи: м'язова слабкість.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність; астенія, синдром відміни, можливе виникнення реакцій гіперчутливості.

З боку органів зору: затуманювання зору.

Дослідження: зниження артеріального тиску, збільшення рівня трансаміназ.

Отримано дуже мало повідомлень щодо передозування лікарським засобом Тізалуд.

Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT, запаморочення, міоз, респіраторний дистрес, кома, неспокій, сонливість.

Лікування: для виведення лікарського засобу з організму рекомендується багаторазове застосування високих доз активованого вугілля. Форсований діурез, можливо, прискорить виведення лікарського засобу. Надалі слід проводити симптоматичне лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Преперат застосовують для лікування дегенеративно-дистрофічних захворювань суглобів та хребта, остеоартрозу, переломах.