Тезпайр р-н д/ін. 110мг/мл шпр. 1.91мл №1

По 1 предварительно наполненному шприцу одноразового использования в термоформованном блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

Фармакодинаміка Механізм дії Тезепелумаб є людським моноклональним антитілом IgG2λ, що виробляється за технологією рекомбінантної ДНК у клітинах яєчника китайського хомʼяка (СНО). Дія тезепелумабу спрямована проти тимічного стромального лімфопоетину (ТСЛП) для запобігання його взаємодії з гетеродимерним рецептором ТСЛП. При бронхіальній астмі як алергічні, так і неалергічні тригери індукують утворення ТСЛП. Блокування ТСЛП тезепелумабом знижує широкий спектр біомаркерів і цитокінів, пов’язаних із запаленням дихальних шляхів (наприклад еозинофілів крові, еозинофілів підслизової оболонки дихальних шляхів, IgE, FeNO, IL-5 та IL-13); однак механізм дії тезепелумабу при бронхіальній астмі остаточно не встановлений. Фармакодинамічні ефекти Вплив на еозинофіли крові, а також на біомаркери та цитокіни, пов’язані із запаленням У клінічних дослідженнях застосування тезепелумабу в дозі 210 мг підшкірно кожні 4 тижні знижувало кількість еозинофілів крові, FeNO, концентрацію IL-5, концентрацію IL-13 і концентрацію IgE в сироватці крові порівняно з плацебо. Ці маркери були близькі до максимального пригнічення після 2 тижнів лікування, за винятком IgE, який знижувався повільніше. Ці ефекти зберігалися протягом усього лікування. Вплив на еозинофіли підслизової оболонки дихальних шляхів Під час клінічного випробування застосування тезепелумабу в дозі 210 мг підшкірно кожні 4 тижні знижувало кількість еозинофілів у підслизовій оболонці на 89 % у порівнянні зі зниженням на 25 % при застосуванні плацебо. Зниження було постійним незалежно від вихідного рівня біомаркерів запалення. Імуногенність У дослідженні NAVIGATOR антитіла до лікарського засобу (АЛЗ) виявлялися в будь-який час у 26 (4,9 %) із 527 пацієнтів, які отримували тезепелумаб у рекомендованому режимі дозування протягом 52-тижневого періоду дослідження.

Фармакокінетика Фармакокінетика тезепелумабу була пропорційною дозі після підшкірного введення в діапазоні доз від 2,1 мг до 420 мг. Всмоктування Після одноразового підшкірного введення максимальна концентрація в сироватці крові досягалася приблизно через 3–10 днів. З огляду на популяційний фармакокінетичний аналіз розрахункова абсолютна біодоступність становила приблизно 77 %. Клінічно значущої різниці в біодоступності при введенні ін’єкції в різні місця (живіт, стегно або плече) не було. Розподіл З огляду на популяційний фармакокінетичний аналіз, центральний і периферичний об’єми розподілу тезепелумабу становив 3,9 л і 2,2 л відповідно для особи з масою тіла 70 кг. Метаболізм Тезепелумаб — це людське моноклональне антитіло (IgG2λ), яке розщеплюється протеолітичними ферментами, широко поширеними в організмі, і не метаболізується ферментами печінки. Виведення Тезепелумаб, будучи людським моноклональним антитілом, виводиться з організму шляхом внутрішньоклітинного катаболізму, і немає доказів мішень-опосередкованого кліренсу. За результатами популяційного фармакокінетичного аналізу, розрахунковий кліренс тезепелумабу становив 0,17 л/добу для особи з масою тіла 70 кг. Період напіввиведення становив приблизно 26 днів. Особливі категорії пацієнтів Вік, стать, раса За результатами популяційного фармакокінетичного аналізу, вік, стать і раса пацієнта не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетику тезепелумабу. Маса тіла З огляду на популяційний фармакокінетичний аналіз, більша маса тіла пацієнта була пов’язана з меншою експозицією лікарського засобу. Однак вплив маси тіла на експозицію не має істотного значення для ефективності або профілю безпеки й не потребує коригування дози. Діти За результатами популяційного фармакокінетичного аналізу, клінічно значущої різниці, пов’язаної з віком пацієнта, у фармакокінетиці тезепелумабу між дорослими та дітьми віком від 12 до 17 років не було. Фармакокінетика тезепелумабу не вивчалася у дітей віком до 12 років (див.

Лікарські засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інші лікарські засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код АТХ R03D X11.

Клінічні дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися. Пацієнтам, які отримують тезепелумаб, слід уникати застосування живих ослаблених вакцин. У рандомізованому подвійному сліпому дослідженні в паралельних групах за участю 70 пацієнтів віком від 12 до 21 року з бронхіальною астмою помірного та тяжкого ступеня лікування тезепелумабом не впливало на утворення гуморальних антитіл, індуковане сезонною квадривалентною вакцинацією проти грипу. Не очікується клінічно значущого впливу тезепелумабу на фармакокінетику лікарських засобів проти бронхіальної астми, що застосовуються одночасно. За результатами популяційного фармакокінетичного аналізу, лікарські засоби проти бронхіальної астми, які зазвичай застосовуються одночасно (зокрема антагоністи лейкотрієнових рецепторів, теофілін/амінофілін та пероральні кортикостероїди), не впливали на кліренс тезепелумабу.

діюча речовина: тезепелумаб (tezepelumab); попередньо наповнений шприц 1 попередньо наповнений шприц містить 210 мг тезепелумабу в 1,91 мл розчину (110 мг/мл); допоміжні речовини: попередньо наповнений шприц L-пролін, кислота оцтова льодяна, полісорбат 80, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Лікарський засіб Тезпайр не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Вагітність Дані про застосування тезепелумабу вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена (менше ніж 300 результатів стосовно вагітності). Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив щодо репродуктивної токсичності. Антитіла IgG людини, такі як тезепелумаб, транспортуються через плацентарний бар’єр; тому лікарський засіб Тезпайр може передаватися від вагітної до плода, що розвивається. Як запобіжний захід бажано уникати застосування лікарського засобу Тезпайр під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для вагітної перевищує будь-який ризик для плода. Годування груддю Невідомо, чи виділяється тезепелумаб з грудним молоком. Відомо, що людські IgG виділяються з грудним молоком протягом перших кількох днів після пологів, а їхні концентрації невдовзі знижуються до низьких рівнів. Отже, протягом цього короткого періоду не можна виключити ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. У цей період рішення про припинення/утримання від терапії тезепелумабом слід приймати, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки. Надалі тезепелумаб можна застосовувати під час годування груддю, якщо є клінічна необхідність. Фертильність Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні. Дослідження на тваринах не продемонстрували негативного впливу лікування тезепелумабом на фертильність.

Безпечність та ефективність застосування лікарського засобу Тезпайр дітям віком до 12 років не встановлені. Дані відсутні.

Тезпайр показаний як додаткова підтримуюча терапія у дорослих і дітей віком від 12 років з тяжкою бронхіальною астмою, яка не контролюється належним чином, незважаючи на високі дози інгаляційних кортикостероїдів у поєднанні з іншим лікарським засобом для підтримуючого лікування.

Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-яких допоміжних речовин, перелічених у розділі «Склад».

Лікування повинні розпочинати лікарі, які мають досвід діагностики та лікування бронхіальної астми тяжкого ступеня. Дозування Дорослі та діти (віком від 12 років) Рекомендована доза становить 210 мг тезепелумабу шляхом підшкірної ін’єкції кожні 4 тижні. Лікарський засіб Тезпайр призначений для тривалого лікування. Рішення про продовження терапії слід приймати щонайменше раз на рік на основі рівня контролю бронхіальної астми у пацієнта. Пропуск дози У разі пропуску дози її слід ввести якомога швидше. Після цього пацієнт може відновити введення лікарського засобу в запланований день застосування. Якщо наступну дозу вже потрібно ввести, вводьте лікарський засіб, як заплановано. Не можна вводити подвійну дозу. Особливі категорії пацієнтів Пацієнти літнього віку (≥ 65 років) Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне (див. розділ «Фармакокінетика»). Порушення функції нирок і печінки Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки коригування дози не потрібне (див. розділ «Фармакокінетика»). Спосіб застосування Лікарський засіб Тезпайр вводять шляхом підшкірної ін’єкції. Пацієнт може зробити собі ін’єкцію самостійно або цей лікарський засіб може ввести доглядач пацієнта після того, як пройде навчання техніці підшкірної ін’єкції. Пацієнтам та/або доглядачам необхідно пройти належне навчання з приготування та введення лікарського засобу Тезпайр перед його застосуванням згідно з «Інструкцією із застосування». Лікарський засіб Тезпайр слід вводити в стегно або живіт, за винятком ділянки 5 см навколо пупка. Якщо ін’єкцію робить медичний працівник або доглядач, лікарський засіб можна також вводити у плече. Пацієнт не повинен самостійно робити ін’єкцію в руку. Лікарський засіб не слід вводити в ділянки з синцями, з чутливою, еритематозною, затверділою шкірою. Рекомендується кожен раз змінювати місце ін’єкції. Вичерпні інструкції щодо введення за допомогою попередньо наповненого шприца або попередньо наповненої шприц-ручки наведені в «Інструкції із застосування».

Цей лікарський засіб знаходиться під додатковим моніторингом. Це дасть змогу швидко отримувати нову інформацію щодо безпеки. Спеціалістів у галузі охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції. Резюме профілю безпеки Побічними реакціями, які найбільш часто реєструвалися під час лікування, були артралгія (3,8 %) та фарингіт (4,1 %). Перелік побічних реакцій, представлений у таблиці У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого ступеня, загалом 665 пацієнтів отримали принаймні одну дозу лікарського засобу Тезпайр у випробуваннях тривалістю 52 тижні. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними). У межах кожної категорії частоти побічні реакції представлено у порядку зменшення серйозності. Таблиця 5 Перелік побічних реакцій Клас систем і органів Побічні реакції Частота Інфекції та інвазії Фарингіт а Часто Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість (включаючи анафілактичні реакції) Частота невідома Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Висипання б Часто Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканини Артралгія Часто Загальні розлади та реакції в місці введення Реакції в місці ін’єкції в Часто а Фарингіт визначався такими згрупованими переважними термінами: фарингіт, бактеріальний фарингіт, стрептококовий фарингіт і вірусний фарингіт. б Висип визначався такими згрупованими переважними термінами: висип, висип зі свербежем, еритематозний висип, макулопапульозний висип, макулярний висип. в Див. розділ «Опис окремих побічних реакцій».

У клінічних дослідженнях пацієнти з бронхіальною астмою отримували препарат у дозах до 280 мг підшкірно кожні 2 тижні та у дозах до 700 мг внутрішньовенно кожні 4 тижні, при цьому ознак дозозалежної токсичності не спостерігалося. Специфічне лікування при передозуванні тезепелумабом відсутнє. У разі передозування пацієнту потрібно проводити підтримувальну терапію з належним контролем, якщо необхідно.

Зберігати при температурі від 2 до 8 ºC (рекомендується 5 ºC). Зберігати попередньо наповнений шприц або попередньо наповнену шприц-ручку в картонній коробці для захисту від дії світла. Не заморожувати. Не струшувати. Не піддавати впливу тепла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Тезпайр - розчин для ін'єкцій, що застосовується при бронхіальній астмі.