Тамсулостад 0.4 мг №30 капсули

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Капсули з модифікованим вивільненням, жорсткі.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, що містять білі або майже білі пеллети; основа капсули: помаранчева; кришечка: сіро-зеленого кольору з написом TSL 0.4; основу та кришку поділяє чорна риса.

Тамсулозин – антагоніст α1-адренорецепторів.

Тамсулозин вибірково блокує постсинаптичні &lpha;1-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура та простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату.

Абсорбція. Після прийому тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з ШКТ. Абсорбція знижується при передчасному прийомі їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.

Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 6 годин.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 99%. Обсяг розподілу незначний – до 0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α-1-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Висновок. Тамсулозин гідрохлорид виводиться нирками, 9% дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі – 10 годин, остаточний період напіввиведення – 13 годин.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів.

Код ATX G04C A02.

Взаємодія не відзначалася при одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином, тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax та AUC до 2,2 та 2,8 відповідно.

Одночасне застосування гідрохлориду тамсулозину та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax та AUC до 1,3 та 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Гідрохлорид тамсулозину не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозин гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

діюча речовина: тамсулозин гідрохлорид;

1 капсула містить гідрохлориду тамсулозину 0,4 мг;

інші складові: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А), полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк;

оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172 ), шеллак, пропіленгліколь.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося. Однак пацієнти мають бути попереджені про виникнення запаморочення.

Тамсулостад показаний для застосування тільки для чоловіків.

Препарат не використовують дітям.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Дози та тривалість лікування повинні бути підібрані індивідуально. Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула на добу. Приймають після сніданку. Капсулу слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води, стоячи або сидячи. Капсулу приймати не розламуючи, оскільки це перешкоджатиме модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Особливості застосування.

Нестабільність райдужки ока (синдром звуженої зіниці) пов'язана з блокуванням α1-рецепторів під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та глаукоми відзначалася у деяких пацієнтів, які приймали або приймали тамсулозин. З цієї причини пацієнтам, у яких заплановано операцію з видалення катаракти та глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти та глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Однак доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогодні точно не встановлені.

Під час підготовки до операції хірурги-офтальмологи повинні дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Тамсулостаду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Тамсулостад, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть спричинити такі ж симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням Тамсулостаду у таких пацієнтів не проводилося.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Часті побічні ефекти (1/100, 1/10)

З боку ЦНС: запаморочення.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція

Нечасті (>1/1000, <1/100)

З боку ЦНС: головний біль.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та слизових оболонок: висипання, кропив'янка, свербіж.

Розлади загального характеру: астенія.

Рідкі (>1/10000, < 1/1000)

З боку ЦНС: непритомність.

З боку шкіри та слизових оболонок: ангіоневротичний набряк Квінке.

Дуже рідкісні (<1/10000 )

З боку статевої системи: пріапізм.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: Cіндром Стівенса-Джонсона.

Існують спонтанні повідомлення про випадки артеріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота повідомлень та роль тамсулозину в цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривало приймали тамсулозин (див. Особливості застосування).

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). У разі, якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно спричинити блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Тамсулостад - застосовується при доброякісній гіперплазії передміхурової залози