Тамсулостад 0.4 мг №30 капсулы

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Капсулы с модифицированным высвобождением, жесткие.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, содержащие белые или почти белые пеллеты; основание капсулы: оранжевая; крышечка: серо-зеленого цвета с надписью TSL 0.4; основание и крышечку разделяет черная черта.

Тамсулозин – антагонист α1-адренорецепторов.

Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата.

Абсорбция. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция снижается при преждевременном приеме пищи. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 6 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен – до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозин гидрохлорид выводится почками, 9% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме – 10 часов, окончательный период полувыведения – 13 часов.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов.

Код ATX G04C A02.

Взаимодействие не отмечалось при одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Гидрохлорид тамсулозина не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 капсула содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк;

оболочка капсулы: желатин, индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), шеллак, пропиленгликоль.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возникновении головокружения.

Тамсулостад показан для применения только для мужчин.

Препарат не используют детям.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, к тамсулозину гидрохлорида или любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Дозы и продолжительность лечения должны быть подобраны индивидуально. Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула в сутки. Принимают после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Особенности применения.

Нестабильность радужки глаза (синдром суженного зрачка) связана с блокированием α1-рецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин. По этой причине пациентам, у которых запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужки глаза.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостада возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Тамсулостада у таких пациентов не проводилось.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Частые побочные эффекты (1/100, 1/10)

Со стороны ЦНС: головокружение.

Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция

Нечастые (>1/1000, <1/100)

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, постуральная гипотензия.

Респираторно медиастинальные расстройства: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд.

Расстройства общего характера: астения.

Жидкие (>1/10000, < 1/1000)

Со стороны ЦНС: обморок.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.

Очень редкие (<1/10000 )

Со стороны половой системы: приапизм.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: Cиндром Стивенса-Джонсона.

Существуют спонтанные сообщения о случаях артериальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в пострегистрационном периоде, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. Особенности применения).

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Тамсулостад - применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы