Тахібен 5 мл 25 мг №5 розчин для ін'єкцій

По 5 мл у ампулі з безбарвного скла, по 5 ампул у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна рідина.

Урапідил призводить до зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску шляхом зменшення периферичного судинного опору. Частота серцевих скорочень мало змінюється. Серцевий викид не змінюється. Якщо серцевий викид був знижений внаслідок підвищеного постнавантаження, він може збільшитись. Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.

Дія на ЦНС: урапідила змінює активність центрів у головному мозку, які контролюють кровообіг. В результаті інгібується рефлекторне підвищення тонусу симпатичної нервової системи або тонус симпатичної нервової системи знижується.

Після введення в дозі 25 мг спостерігається двофазне зниження концентрації урапідила в сироватці крові (спочатку початкова фаза розподілу, потім термінальна фаза виведення). Період напіврозподілу становить близько 35 хвилин, обсяг розподілу – ndash; 0,8 л/кг (діапазон 0,6-1,2 л/кг).

Урапідила метаболізується в печінці. Головний метаболіт – гідроксильоване похідне урапідила в 4-му положенні фенільного ядра, практично не має антигіпертензивної активності. В-деметилірованний метаболіт утворюється в дуже невеликих кількостях і має приблизно таку ж біологічну активність, і урапідила.

У людини 50-70% урапідила та його метаболітів виводяться із сечею (близько 15% – у вигляді фармакологічно активного урапідила). Інші виводяться з калом у вигляді метаболітів (переважно у вигляді неактивного парагідроксильованого урапідила).

Період напіввиведення урапідила із сироватки крові після болюсного введення становить у середньому 2,7 години (діапазон 1,8-3,9 години). Зв'язування з білками плазми крові людини in vitro – 80%. Цей відносно низький ступінь зв'язування з білками плазми крові пояснює, чому досі немає інформації про лікарську взаємодію урапідила з іншими препаратами, які мають високий ступінь зв'язування з білками плазми.

У хворих з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у літніх пацієнтів обсяг розподілу та кліренс урапідила знижено, а період напіввиведення – ndash; тривалий.

Урапідила проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферійним механізмом дії. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТХ C02C A06.

Гіпотензивна дія урапідила може посилюватися при одночасному застосуванні з блокаторами альфа-адренорецепторів (включаючи ті, що застосовуються урологічними показаннями), вазодилататорами та іншими гіпотензивними засобами, а також при гіповолемії (діарея, блювання) та при прийомі алкоголю.

Слід з обережністю застосовувати урапідил у поєднанні з баклофеном, оскільки баклофен може посилювати гіпотензивну дію.

Циметидин при одночасному застосуванні пригнічує метаболізм урапідила. Концентрація урапідила в сироватці може збільшуватися на 15%, тому в таких випадках слід розглянути доцільність зниження доз.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні урапидила з такими препаратами:

• іміпрамін (гіпотензивна дія та ризик ортостатичної гіпотензії);
• нейролептики (гіпотензивна дія та ризик ортостатичної гіпотензії);
• кортикостероїди (зменшення гіпотензивної дії внаслідок затримки натрію та води).

Оскільки відсутній досвід комбінованої терапії інгібіторами АПФ, досі ця комбінація не рекомендується.

Діюча речовина: 1 мл розчину містить 5 мг урапидилу;

допоміжні речовини: кислота соляна концентрована, натрію дигідрофосфат, дигідрат натрію, фосфат, дигідрат пропіленгліколь, натрію гідроксид, кислота соляна, розведена вода для ін'єкцій.

В окремих випадках препарат може незначно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це спостерігається переважно на початку лікування, зміні схеми лікування або одночасному вживанні алкоголю.

Не рекомендується застосовувати урапідил у період вагітності. Адекватні дані щодо застосування урапідилу вагітним жінкам відсутні.

Дослідження на тваринах репродуктивної токсичності урапідила були без ознак тератогенності. З огляду на обмеження цих досліджень потенційний ризик для людини невідомий.

Досі невідомо, чи виводиться урапідил у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю рекомендується припинити.

Безпека та ефективність внутрішньовенного застосування урапідила дітям (віком до 18 років) не встановлені.

• Гіпертонічний криз.
• Тяжкі форми артеріальної гіпертензії.
• Рефрактерна артеріальна гіпертензія.
• Кероване (контрольоване) зниження артеріального тиску при його збільшенні при та/або після хірургічної операції.

• Підвищена чутливість до урапідилу або інших компонентів препарату.
• Аортальний стеноз.
• Артеріовенозний шунт (за винятком гемодинамічно неактивного шунту для діалізу).

Гіпертензивний криз, тяжкі форми артеріальної гіпертензії, рефрактерна артеріальна гіпертензія

Внутрішньовенні ін'єкції: 10-50 мг урапідилу вводять внутрішньовенно повільно при постійному моніторингу артеріального тиску (АТ). Зниження артеріального тиску можна очікувати протягом 5 хвилин після ін'єкції. Залежно від клінічного ефекту можливе повторне внутрішньовенне введення препарату (у дозі 10-50 мг урапідилу).

Внутрішньовенна краплинна інфузія або інфузія за допомогою перфузатора: для підтримання артеріального тиску на рівні, досягнутому за допомогою ін'єкцій, препарат вводять шляхом інфузій.

Приготування розчину для інфузій:

• Внутрішньовенна краплинна інфузія: 250 мг урапідилу (50 мл препарату) додають до 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для інфузій або 5 % чи 10 % розчину глюкози для інфузій.
• Внутрішньовенна інфузія за допомогою перфузатора: 100 мг урапідилу (20 мл препарату) набирають у перфузатор і розводять до об'єму 50 мл 0,9 % розчином натрію хлориду для інфузій або 5 % чи 10 % розчином глюкози для інфузій.

Препарат розводять в асептичних умовах.

Перед введенням необхідно візуально перевірити забарвлення розчину і наявність у ньому механічних включень. Можна застосовувати лише прозорі і безбарвні розчини, що не містять механічних включень.

Концентрація розчину для інфузій не повинна перевищувати 4 мг урапідилу/мл.

Швидкість введення регулюється залежно від індивідуальної реакції артеріального тиску. Рекомендована початкова швидкість введення – не більше 2 мг/хв.

Підтримуюча доза – в середньому 9 мг/год. При розведенні 50 мл препарату (250 мг урапідилу) у 500 мл розчинника 1 мг = 44 краплі = 2,2 мл.

Кероване (контрольоване) зниження артеріального тиску при його збільшенні під час та/або після хірургічної операції

Режим дозування:

Примітка

Препарат вводять внутрішньовенно пацієнтам, які знаходяться у положенні лежачи на спині. Дозу можна вводити шляхом однієї або декількох ін'єкцій або повільної внутрішньовенної інфузії. Ін'єкції можна комбінувати з подальшою повільною інфузією.

Лікування літніх пацієнтів

Літнім пацієнтам гіпотензивні засоби слід застосовувати з обережністю і починати введення у невеликих дозах, оскільки чутливість літніх пацієнтів до препаратів даного фармакотерапевтичного класу часто змінена.

Лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки

Може виникнути потреба у зниженні доз урапідилу для пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки.

Тривалість терапії

Було продемонстровано, що парентеральна терапія тривалістю 7 днів безпечна з токсикологічної точки зору. При парентеральному введенні гіпотензивних засобів даний період, як правило, не слід перевищувати.

При повторному підвищенні артеріального тиску можливе повторення курсу парентеральної терапії.

Починати регулярне лікування пероральними гіпотензивними засобами можна під час курсу невідкладної парентеральної терапії урапідилом.

Особливості застосування

Необхідно з обережністю застосовувати препарат:

• при серцевій недостатності, спричиненій механічною дисфункцією серця, наприклад стенозом аортального або мітрального клапана, емболією легеневої артерії або погіршенням серцевої функції внаслідок захворювань перикарда;
• пацієнтам з порушеннями функції печінки;
• пацієнтам з порушеннями функції нирок помірного та тяжкого ступеня;
  літнім пацієнтам;
• пацієнтам, які одночасно застосовують циметидин (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Якщо урапідил застосовують не як гіпотензивну терапію першої лінії, перед початком лікування має пройти достатньо часу, щоб закінчилася дія раніше призначених гіпотензивних препаратів. При цьому терапію слід почати з нижчої дози урапідилу.

Занадто швидке зниження артеріального тиску може спричинити брадикардію або зупинку серця.

Оскільки до складу Тахибену^® входить пропіленгліколь, при застосуванні препарату можуть виникати симптоми, схожі на такі при прийомі алкоголю.

1 доза препарату містить дуже незначну кількість натрію – менше 1 ммоль (23 мг).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не рекомендується застосовувати урапідил в період вагітності. Адекватні дані щодо застосування урапідилу вагітним жінкам відсутні.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність урапідилу без ознак тератогенності. Враховуючи обмеження цих досліджень, потенційний ризик для людини невідомий.

Дотепер невідомо, чи екскретується урапідил у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю рекомендується припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В окремих випадках препарат може незначним чином впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це спостерігається переважно на початку лікування, при зміні схеми лікування або при одночасному вживанні алкоголю.

Більшість побічних ефектів пов'язані із надто швидким зниженням артеріального тиску. Однак клінічний досвід свідчить, що ці ефекти проходять через кілька хвилин, навіть під час інфузії препарату, тому рішення про зупинення терапії слід приймати залежно від ступеня небажаного ефекту.

З боку системи крові та лімфатичної системи: поодинокі випадки – тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудиною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, аритмії, ортостатична дисрегуляція (зниження артеріального тиску при зміні положення тіла, наприклад, вставанні з положення лежачи).

З боку травного тракту: найпоширеніші випадки – нудота; рідко – блювання.

Ефекти загального характеру та місцеві реакції: рідко – стомлюваність; поодинокі випадки – астенія.

З боку нервової системи: найпоширеніші випадки – запаморочення, біль голови.

З боку психіки: поодинокі випадки – занепокоєння.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко – приапізм.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – посилене потовиділення, симптоми шкірних алергічних реакцій (свербіж, висип, висип).

Симптоми: запаморочення, ортостатична гіпотензія та колапс, а також стомлюваність та загальмованість.

Лікування при передозуванні: при надмірному зниженні артеріального тиску необхідно забезпечити пацієнтові горизонтальне положення з низьким узголів'ям та почати інфузійну терапію для збільшення об'єму циркулюючої крові. Якщо цих заходів недостатньо, вводять внутрішньовенно повільно судинозвужувальні препарати під контролем артеріального тиску. В окремих випадках може знадобитися введення катехоламінів (наприклад, адреналіну в дозі 0,5-1,0 мг, розведеного в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду).

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій або 5% або 10% розчину глюкози для інфузій.

Не слід одночасно застосовувати лужні розчини для ін'єкцій та інфузій, оскільки це може призвести до помутніння розчину, утворення пластівців або осаду.

"Тахібен", розчин для ін'єкцій, застосовується при гіпертонічному кризі, важких формах АГ, рефрактерної АГ, керованому (контрольованому) зниженні АТ при його збільшенні при та/або після хірургічної операції.