Тахибен 5 мл 25 мг №5 раствор для инъекций

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, по 5 ампул в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Частота сердечных сокращений практически не меняется. Сердечный выброс не изменяется. Если сердечный выброс был снижен вследствие повышенной постнагрузки, он может увеличиться. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Действие на ЦНС: урапидила изменяет активность центров в головном мозге, которые контролируют кровообращение. В результате ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.

После введения в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в сыворотке крови (сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза вывода). Период полураспределения составляет около 35 минут, объем распределения – 0,8 л/кг (диапазон 0,6-1,2 л/кг).

Урапидил метаболизируется в печени. Главный метаболит – гидроксилированное производное урапидила в 4-м положении фенильного ядра, которое практически не имеет антигипертензивной активности. В-деметилированный метаболит образуется в очень небольших количествах и имеет примерно такую ​​же биологическую активность, как и урапидила.

У человека 50-70% урапидила и его метаболитов выводятся с мочой (около 15% – в виде фармакологически активного урапидила). Остальное выводится с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

Период полувыведения урапидила из сыворотки крови после болюсного введения составляет в среднем 2,7 часа (диапазон 1,8-3,9 часа). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro – 80%. Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет почему до сих пор нет информации о лекарственном взаимодействии урапидила с другими препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения – длительный.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ C02C A06.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов (включая те, которые применяются урологическими показаниям), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиваться на 15%, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходима осторожность при одновременном применении урапидила с такими препаратами:

• имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии);
• нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии);
• кортикостероиды (уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 5 мг урапидила;

вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная, натрия дигидрофосфат, дигидрат натрия, фосфат, дигидрат пропиленгликоль ,натрия гидроксид, кислота соляная, разведенная вода для инъекций.

В отдельных случаях препарат может незначительно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Не рекомендуется применять урапидил в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных репродуктивной токсичности урапидила были без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, выводится ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Безопасность и эффективность внутривенного применения урапидила детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

• Гипертонический криз.
• Тяжелые формы артериальной гипертензии.
• Рефрактерная артериальная гипертензия.
• Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении при и/или после хирургической операции.

• Повышенная чувствительность к урапидилу или другим компонентам препарата.
• Аортальный стеноз.
• Артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Гипертензивный криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции:10-50 мг урапидила вводят внутривенно медленно при постоянном мониторинге АД. Снижение АД можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное введение препарата (в дозе 10-50 мг урапида).

Внутривенная капельная инфузия или инфузия с помощью перфузатора: ддля поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводят путем инфузий.

Приготовление раствора для инфузий:

• Внутривенная капельная инфузия: 250 мг урапидила (50 мл препарата) добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.
• Внутривенная инфузия с помощью перфузатора: 100 мг урапидила (20 мл препарата) набирают в перфузатор и разводят до объема 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида для инфузий или 5% или 10% раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением необходимо визуально проверить окраску раствора и наличие в нем механических включений. Можно использовать только прозрачные и бесцветные растворы, не содержащие механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапидила/мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции АД. Рекомендуемая начальная скорость ввода – не более 2 мг/мин.

Поддерживающая доза – в среднем 9 мг/ч. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении во время и/или после хирургической операции

Режим дозирования:

Примечание

Препарат вводят внутривенно пациентам, которые находятся в положении лежа на спине. Дозу можно вводить путем одной или нескольких инъекций или медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

Лечение пожилых пациентов

Пожилым пациентам гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку чувствительность пожилых пациентов к препаратам данного фармакотерапевтического класса часто изменена.

Лечение пациентов с нарушениями функции почек и/или печени

Может возникнуть необходимость в снижении доз урапидила для пациентов с нарушениями функции почек и/или печени.

Продолжительность терапии

Было продемонстрировано, что парентеральная терапия продолжительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств этот период, как правило, не следует превышать.

При повторном повышении АД возможно повторение курса парентеральной терапии.

Начинать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидилом.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять препарат:

• при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;
• пациентам с нарушениями функции печени;
• пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;
• пожилым пациентам.

Если урапидила применяют не как гипотензивное терапию первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточно времени, чтобы закончилось действие ранее назначенных гипотензивных препаратов. При этом терапию следует начать с низкой дозы урапидила.

Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановку сердца.

1 доза содержит очень небольшое количество натрия - менее 1 ммоль (23 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять урапидила в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных репродуктивной токсичности урапидила без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, выводится урапидила в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях препарат может незначительно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Большинство побочных эффектов связаны со слишком быстрым снижением артериального давления. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты проходят через несколько минут, даже во время инфузии препарата, поэтому решение о приостановлении терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи – тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, аритмии, ортостатическая дисрегуляция (снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставании из положения лежа).

Со стороны пищеварительного тракта: распространенные случаи – тошнота; редко – рвота.

Эффекты общего характера и местные реакции: редко – утомляемость; единичные случаи – астения.

Со стороны нервной системы: распространенные случаи – головокружение, головная боль.

Со стороны психики: единичные случаи – беспокойство.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – приапизм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – усиленное потоотделение, симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема).

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение при передозировке: при чрезмерном снижении артериального давления необходимо обеспечить пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если этих мер недостаточно, вводят внутривенно медленно сосудосуживающие препараты под контролем артериального давления. В редких случаях может потребоваться введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.

Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий, поскольку это может привести к помутнение раствора, образование хлопьев или осадка.

Тахибен, раствор для инъекций, применяется при гипертоническом кризе, тяжелых формах АГ, рефрактерной АГ, управляемом (контролируемом) снижении АД при его увеличении при и/или после хирургической операции.