Кандесар таблетки 16 мг № 10

По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 16 мг: таблетки рожевого кольору капсулоподібної форми з тисненням «С» та «11» з обох боків від розподільчої риси з одного боку та розподільчою рисою з іншого боку.

Кандесартан блокує судинозвужувальний та альдостеронсекретуючий ефекти ангіотензину II шляхом селективного блокування зв'язування ангіотензину II з рецепторами AT₁ у більшості тканин, таких як гладкі м'язи судин та надниркових залоз. Тому його дія залежить від механізму синтезу ангіотензину II. У багатьох тканинах існує також AT₂-рецептор, проте він не бере участь у серцево-судинному гомеостазі. Кандесартан має набагато більшу спорідненість з рецептором AT₁(10 000 разів), ніж з AT_2.

Механізм блокування ренін-ангіотензинової системи АПФ-інгібіторами, що пригнічують біосинтез ангіотензину ІІ з ангіотензином І, широко застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензії. АПФ-інгібітори також пригнічують розпад АПФ, що каталізується, брадикініну.

Оскільки кандесартан не пригнічує АПФ (кініназу II), він не впливає на метаболізм брадикініну. Кандесартан не зв'язується і не блокує інших рецепторів гормонів або іонних каналів, що беруть участь у регуляції АТ. Блокада рецепторів ангіотензину II пригнічує негативний регуляторний вплив ангіотензину II на секрецію реніну, проте підвищення активності реніну в плазмі крові та рівня циркулюючого в крові ангіотензину II не перевищує впливу кандесартану на тиск крові.

Абсорбція

Препарат швидко та повністю біоактивується шляхом ефірного гідролізу при абсорбції з травного тракту в кандесартан, селективний АТ₁ субтип антагоніста рецептора ангіотензину II. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому Кандесара становить 14%. Середня пікова концентрація у сироватці крові (С_max) досягається через 3-4 години після прийому таблетки. Вживання їжі з високим вмістом жирів не має істотного впливу на біодоступність кандесартану після прийому кандесартану.

Метаболізм

Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці шляхом О-деетилування в неактивний метаболіт.

Розподіл

Після перорального застосування фармакокінетика кандесартану є лінійною для пероральних доз до 32 мг препарату. Кандесартан та його неактивний метаболіт не накопичуються у сироватці крові після багаторазового прийому 1 раз на добу.

Обсяг розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг. Кандесартан значною мірою зв'язується з білками плазми (більше 99%) і не проникає до еритроцитів. Зв'язування з білками крові є постійним для плазмових концентрацій кандесартану, що набагато більше за діапазон, досягнутий рекомендованими дозами.

Екскреція

Після прийому пероральної дози кандесартану приблизно 26% виводиться із сечею у незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв/кг, а нирковий кліренс -; приблизно 0,19 мл/хв/кг. Період напіввиведення кандесартану становить близько 9 годин.

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика кандесартану досліджувалась у осіб похилого віку (від 65 років) обох статей. С_max і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кандесартану підвищені приблизно на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими суб'єктами при прийомі однакових доз. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку лінійна, кандесартан та його неактивний метаболіт не накопичувалися у плазмі. Коригування дози не потрібне.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Досліджували концентрацію кандесартану в плазмі крові пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю. Після багаторазового дозування AUC і C_max були приблизно вдвічі вищими у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв/1,73 м^{). 2}) у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була подібна до тієї, що спостерігалася у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Кандесартан не виводиться із організму за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Фармакокінетику кандесартану порівнювали у пацієнтів з легким та середнім ступенем печінкової недостатності та здорових добровольців при прийомі одноразової дози 16 мг Кандесару. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (ступінь А класифікації Чайлд-П) спостерігалося підвищення показника AUC кандесартану на 23% і на 145%. у пацієнтів із середнім ступенем тяжкості (ступінь В за класифікацією Чайлд-П'ю). Підвищення C_max кандесартану склало 56% у пацієнтів з легким ступенем та 73%. у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності.

Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності не вивчалася.

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів-рецепторів ангіотензину II. Код АТС С09С А06.

Під час клінічних досліджень фармакокінетики розглядалися такі сполуки, як гідрохлортіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (наприклад етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. Клінічно значимих фармакокінетичних взаємодій із цими лікарськими засобами не було відзначено.

Супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок калію, що містять калій замінників кухонної солі або інших препаратів (наприклад, гепарину) може підвищувати рівні калію. У відповідних випадках рекомендується контролювати рівні калію.

При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ відзначалося оборотне зростання концентрації літію у сироватці крові та токсичний вплив. Подібний ефект може виникати при застосуванні АРА ІІ. Одночасне застосування кандесартану та літію не рекомендується. За необхідності застосування такої комбінації слід ретельно контролювати рівень літію у сироватці крові.

При супутньому застосуванні АРА II з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) (наприклад, селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислотою у дозі 3 г на добу та неселективними НПЗЗ) гіпотензивний ефект може послаблюватися.

Як і у разі застосування інгібіторів АПФ, супутнє застосування АРАІ та НПЗЗ може підвищувати ризик погіршення ниркових функцій, у тому числі можливої ​​гострої ниркової недостатності та збільшення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з уже існуючим ослабленням функції нирок. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам слід вживати належну кількість рідини, після початку супутнього застосування та періодично слід перевіряти їх ниркові функції.

діюча речовина: candesartan;

1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 16 мг;

допоміжні речовини:

лактози моногідрат, крохмаль, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172).

Дослідження впливу кандесартану на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не проводилося. Однак слід стежити за обережністю при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки іноді при застосуванні Кандесара може виникати запаморочення.

Кандесар протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування кандесартану дітям для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності не встановлені, тому препарат не призначають цієї вікової категорії пацієнтів.

• Артеріальна гіпертензія у дорослих.
• Серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%) у дорослих, як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) або у разі непереносимості інгібіторів АПФ.

Гіперчутливість до кандесартану цилексетилу або будь-якої складової препарату.

Важкі порушення функції печінки та/або холестазу.

Застосування при артеріальній гіпертензії

Рекомендована початкова та звичайна підтримуюча доза Кандесара при артеріальній гіпертензії становить 8 мг 1 раз на добу перорально. Найбільш виражений антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. Якщо АТ контролюється недостатньо, дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу та до максимальної. 32 мг один раз на день. Дозу коригують відповідно до змін АТ.

Кандесар можна застосовувати разом із іншими гіпотензивними препаратами. Застосування гідрохлортіазиду у поєднанні з різними дозами Кандесара дає адитивний гіпотензивний ефект.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку корекція вихідної дози не потрібна.

Пацієнти зі зниженням внутрішньосудинного обсягу

Пацієнтам, що загрожують ризиком артеріальної гіпотензії, наприклад, особам з можливим зниженням внутрішньосудинного об'єму, лікування слід розпочинати з дози 4 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі тих, що перебувають на гемодіалізі, становить 4 мг. Дозу титрують залежно від реакції організму. Досвід застосування препарату пацієнтам з тяжкими порушеннями або термінальною стадією хвороби нирок (кліренс креатиніну < 15 мл/хв) обмежений.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Рекомендована початкова доза для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості становить 2 мг 1 раз на добу. Дозу коригують залежно від реакції організму. Кандесар протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом.

Пацієнти негроїдної раси

Гіпотензивна дія кандесартану у пацієнтів негроїдної раси виражена менше, ніж у інших пацієнтів. Тому для контролю АТ у пацієнтів негроїдної раси підвищення дози Кандесара та супутня терапія можуть знадобитися частіше, ніж у пацієнтів іншого етнічного походження.

Застосування при серцевій недостатності

Звичайна початкова доза Кандесара, що рекомендується, при серцевій недостатності становить 4 мг 1 раз на добу. Підвищення дози до цільового рівня 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або до переносимої дози проводять шляхом її подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів. Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок, включаючи моніторинг сироваткових рівнів креатиніну та калію. Кандесар можна застосовувати разом з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності, у тому числі з інгібіторами АПФ, блокаторами бета, діуретиками, препаратами наперстянки або комбінацією цих засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та Кандесара не рекомендується і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризиків.

Пацієнти спеціальних груп

Пацієнтам похилого віку, хворим із зменшеним внутрішньосудинним об'ємом рідини, порушенням функції нирок або порушенням функції печінки легені до помірного ступеня тяжкості коригування початкової дози не потрібне.

Особливості застосування.

Порушення функції нирок

Як і у випадку інших препаратів, що пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерону, при застосуванні Кандесару можливі зміни ниркових функцій у схильних до цього пацієнтів.

При застосуванні Кандесару хворим на артеріальну гіпертензію з порушеннями функції нирок рекомендується регулярний моніторинг сироваткових рівнів калію та креатиніну. Досвід застосування препарату пацієнтам із дуже тяжкими порушеннями функції нирок або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 15 мл/хв) обмежений. Таким пацієнтам дозу слід підвищувати з обережністю, періодично перевіряючи артеріальний тиск.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, особливо віком від 75 років, а також в осіб із порушенням ниркових функцій слід періодично перевіряти функції нирок. При збільшенні дози препарату рекомендується контролювати сироваткові рівні креатиніну та калію. Застосування препарату пацієнтам із серцевою недостатністю та рівнем креатиніну у сироватці крові > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл) у ході клінічних досліджень не розглядалося.

Супутнє застосування інгібіторів АПФ пацієнтам із серцевою недостатністю

При одночасному застосуванні Кандесару та інгібіторів АПФ може зростати ризик небажаних реакцій, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємія. За пацієнтами, які лікуються за такою схемою, рекомендований регулярний та ретельний нагляд.

Гемодіаліз

Під час діалізу артеріальний тиск може бути особливо чутливим до блокади АТ₁-рецепторів у результаті зниженого об'єму плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату слід титрувати обережно, регулярно перевіряючи артеріальний тиск.

Стеноз ниркових артерій

Лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у тому числі антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ), можуть підвищувати рівень сечовини крові та сироваткового креатиніну у пацієнтів із двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Трансплантація нирок

Немає досвіуд застосування Кандесару пацієнтам, яким нещодавно була зроблена трансплантація нирки.

Артеріальна гіпотензія

Артеріальна гіпотензія може виникнути на тлі застосування Кандесару пацієнтам із серцевою недостатністю. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у хворих на артеріальну гіпертензію зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом, наприклад тих, хто застосовує сечогінні засоби у високих дозах. Лікування слід розпочинати з обережністю і зробити спробу усунення гіповолемії.

Анестезія та хірургічне втручання

Під час анестезії та хірургічного втручання у пацієнтыв, які застосовують антагоністи ангіотензину ІІ, може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути настільки тяжкою, що може виникнути потреба у внутрішньовенному введенні рідини та/або вазопресивних засобів.

Стеноз аортального та мітрального клапанів (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія)

Як і у випадку застосування інших вазодилататорів, слід дотримуватись особливої обережності стосовно пацієнтів із гемодинамічно значущим стенозом аортального чи мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти із первинним гіперальдостеронізмом загалом не реагують на гіпотензивні препарати, дія яких зумовлена пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому застосування Кандесару цій популяції не рекомендоване.

Гіперкаліємія

Супутнє застосування Кандесару та калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок калію, замінників кухонної солі, що містять калій або інших препаратів, що можуть підвищувати рівень калію в крові (наприклад гепарину), може призводити до зростання сироваткових концентрацій калію у хворих на артеріальну гіпертензію. У таких випадках необхідний контроль рівня калію.

У пацієнтів із серцевою недостатністю на тлі застосування Кандесару може розвинутися гіперкаліємія. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію у сироватці крові. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) та Кандесару не рекомендована і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризику.

Вагітність

Лікування АРА ІІ не слід розпочинати у період вагітності. Пацієнток, які планують завагітніти, слід перевести на альтернативні гіпотензивні препарати, доведено безпечні для застосування у період вагітності. У випадку встановлення вагітності застосування АРА ІІ слід негайно припинити та, у відповідних випадках, розпочати терапію альтернативними засобами.

Загальні застереження

У пацієнтів, чий судинний тонус та функції нирок залежать переважно від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад пацієнти із тяжкою застійною серцевою недостатністю або фоновою хворобою нирок, у тому числі зі стенозом ниркових артерій), лікування іншими препаратами, що впливають на цю систему, супроводжувалося гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією або, у рідкісних випадках, гострою нирковою недостатністю. Не можна виключати можливості розвитку подібних явищ на тлі терапії АРА ІІ. Як і у випадку застосування будь-яких гіпотензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів із ішемічною кардіопатією або ішемічним порушенням мозкового кровообігу може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Гіпотензивний ефект кандесартану може посилюватися іншими лікарськими засобами, що мають гіпотензивні властивості, призначеними як для зниження артеріального тиску, так і за іншими показаннями.

Таблетки Кандесару містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.

Лікування артеріальної гіпертензії

Інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів, кашель.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль.

З боку травного тракту: нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищена активність печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міальгія.

З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, у тому числі ниркова недостатність у пацієнтів, що схильні до неї.

Лабораторні показники: загалом не відзначалося клінічно значущого впливу кандесартану на звичайні лабораторні показники. При застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи спостерігалося невелике зниження рівня гемоглобіну. Регулярний моніторинг лабораторних показників пацієнтам, які застосовують кандесартан, зазвичай не потрібні. Однак пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується періодичний контроль сироваткових рівнів кальцію та креатиніну.

Лікування серцевої недостатності

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.

З боку травного тракту: нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міальгія.

З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, у тому числі ниркова недостатність.

Лабораторні показники: у пацієнтів із серцевою недостатністю на фоні застосування кандесартану часто розвиваються гіперкаліємія та порушення функції нирок. Рекомендується періодичний моніторинг рівня креатиніну та калію у сироватці крові.

Симптоми: симптоматична гіпотензія, запаморочення, тахікардія; брадикардія може спостерігатися при парасимпатичній стимуляції.

Лікування. У разі виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії слід розпочати симптоматичне лікування та спостерігати життєво важливі функції. Пацієнта слід покласти на спину та підняти йому ноги. Якщо цього недостатньо, слід збільшити об'єм плазми інфузією, наприклад, ізотонічного сольового розчину. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосовувати симптоматичні лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°С.

Препарат для лікування захворювань серця та судинної системи.