Кандесар табл. 16 мг № 10

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 16 мг: таблетки розового цвета капсуловидной формы с тиснением «С» и «11» с обеих сторон от распределительной черты с одной стороны и распределительной чертой с другой стороны.

Кандесартан блокирует сосудосуживающий и альдостеронсекретирующий эффекты ангиотензина II путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT₁ в большинстве тканей, таких как гладкие мышцы сосудов и надпочечников. Поэтому его действие не зависит от механизма синтеза ангиотензина II. Во многих тканях существует также AT₂-рецептор, однако он не участвует в сердечно-сосудистом гомеостазе. Кандесартан имеет гораздо большее родство с рецептором AT₁(10 000 раз), чем с AT_2.

Механизм блокирования ренин-ангиотензиновой системы АПФ-ингибиторами, подавляющими биосинтез ангиотензина II с ангиотензином I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. АПФ-ингибиторы также угнетают распад катализируемого АПФ брадикинина.

Поскольку кандесартан не ингибирует АПФ (кининазу II), он не влияет на метаболизм брадикинина. Кандесартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД. Блокада рецепторов ангиотензина II ингибирует негативное регуляторное влияние ангиотензина II на секрецию ренина, однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего в крови ангиотензина II не превышает влияния кандесартана на давление крови.

Абсорбция

Препарат быстро и полностью биоактивируется путем эфирного гидролиза при абсорбции из пищеварительного тракта в кандесартан, селективный АТ₁ субтип антагониста рецептора ангиотензина II. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема Кандесара составляет 14%. Средняя пиковая концентрация в сыворотке крови (С_max) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Употребление пищи с высоким содержанием жиров не оказывает существенного влияния на биодоступность кандесартана после приема кандесартана.

Метаболизм

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени путем О-деэтилирования в неактивный метаболит.

Распределение

После перорального применения фармакокинетика кандесартана является линейной для пероральных доз до 32 мг препарата. Кандесартан и его неактивный метаболит не накапливаются в сыворотке крови после многократного приема 1 раз в сутки.

Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 99%) и не проникает в эритроциты. Связывание с белками крови является постоянным для плазменных концентраций кандесартана, что гораздо больше диапазона, достигнутого рекомендованными дозами.

Экскреция

После приема пероральной дозы кандесартана примерно 26% выводится с мочой в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс кандесартана составляет примерно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс –; примерно 0,19 мл/мин/кг. Период полувыведения кандесартана составляет около 9 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика кандесартана исследовалась у лиц пожилого возраста (от 65 лет) обоих полов. С_max и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана повышены примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми субъектами при приеме одинаковых доз. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста линейная, кандесартан и его неактивный метаболит не накапливались в плазме. Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследовали концентрацию кандесартана в плазме крови пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью. После многократной дозировки AUC и C_max были примерно вдвое выше у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м^{). 2}) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакокинетика кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов, находящихся на гемодиализе, была подобна той, что наблюдалась у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Кандесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетику кандесартана сравнивали у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев при приеме однократной дозы 16 мг Кандесара. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (степень А по классификации Чайлд-П) наблюдалось повышение показателя AUC кандесартана на 23% и на 145%. у пациентов со средней степенью тяжести (степень В по классификации Чайлд-П'ю). Повышение C_max кандесартана составило 56% у пациентов с легкой степенью и 73%. у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Фармакокинетика кандесартана у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А06.

В ходе клинических исследований фармакокинетики рассматривались такие соединения, как гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (например этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с этими лекарственными средствами не было отмечено.

Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия, содержащих калий заменителей поваренной соли или других препаратов (например гепарина) может повышать уровни калия. В соответствующих случаях рекомендуется мониторинг уровней калия.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ отмечался обратимый рост концентрации лития в сыворотке крови и токсическое влияние. Подобный эффект может возникать при применении АРА II. Одновременное применение кандесартана и лития не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

При сопутствующем применении АРА II с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г в сутки и неселективными НПВП) гипотензивный эффект может ослабляться.

Как и в случае применения ингибиторов АПФ, сопутствующее применение АРАИИ и НПВП может повышать риск ухудшения почечных функций, в том числе возможной ОПН и увеличения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим ослаблением функции почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно   пациентам пожилого возраста. Пациентам следует употреблять надлежащее количество жидкости, после начала сопутствующего применения и периодически следует проверять их почечные функции.

действующее вещество: candesartan;

1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 16 мг;

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, стеарат магния, железа оксид красный (Е 172).

Исследований влияния кандесартана на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не проводилось. Однако следует следить за осторожностью при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку иногда при применении Кандесара может возникать головокружение.

Кандесар противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения кандесартана детям для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не установлены, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

• Артериальная гипертензия у взрослых.
• Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) у взрослых, как дополнительная терапия к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.

Гиперчувствительность к кандесартану цилексетила или любой из составляющих препарата.

Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаза.

Применение при артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза Кандесара при артериальной гипертензии составляет 8 мг 1 раз в сутки перорально. Наиболее выраженный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Если АД контролируется недостаточно, дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и до максимальной. 32 мг 1 раз в день. Дозу корректируют в соответствии с изменениями АД.

Кандесар можно применять вместе с другими гипотензивными препаратами. Применение гидрохлоротиазида в сочетании с разными дозами Кандесара дает аддитивный гипотензивный эффект.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция исходной дозы не требуется.

Пациенты со снижением внутрисосудистого объема

Пациентам, угрожающим риском артериальной гипотензии, например лицам с возможным снижением внутрисосудистого объема, лечение следует начинать с дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Начальная доза для пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе составляет 4 мг. Дозу титруют в зависимости от реакции организма. Опыт применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями или терминальной стадией болезни почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу корректируют в зависимости от реакции организма. Кандесар противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом.

Пациенты негроидной расы

Гипотензивное действие кандесартана у пациентов негроидной расы выражено меньше, чем у других пациентов. Поэтому для контроля АД у пациентов негроидной расы повышение дозы Кандесара и сопутствующая терапия могут понадобиться чаще, чем у пациентов другого этнического происхождения.

Применение при сердечной недостаточности

Обычная рекомендуемая начальная доза Кандесара при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до целевого уровня 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или до самой переносимой дозы проводят путем ее удвоения с интервалом не менее 2 недель. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек, включая мониторинг сывороточных уровней креатинина и калия. Кандесар можно применять вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, в том числе с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, диуретиками, препаратами наперстянки или комбинацией этих средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона) и Кандесара не рекомендуется и может применяться только после тщательной оценки потенциальной пользы и рисков.

Пациенты особых групп

Пациентам пожилого возраста, больным с уменьшенным внутрисосудистым объемом жидкости, нарушением функции почек или нарушением функции печени легкого до умеренной степени тяжести корректировка начальной дозы не требуется.

Особливості застосування.

Порушення функції нирок

Як і у випадку інших препаратів, що пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерону, при застосуванні Кандесару можливі зміни ниркових функцій у схильних до цього пацієнтів.

При застосуванні Кандесару хворим на артеріальну гіпертензію з порушеннями функції нирок рекомендується регулярний моніторинг сироваткових рівнів калію та креатиніну. Досвід застосування препарату пацієнтам із дуже тяжкими порушеннями функції нирок або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 15 мл/хв) обмежений. Таким пацієнтам дозу слід підвищувати з обережністю, періодично перевіряючи артеріальний тиск.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, особливо віком від 75 років, а також в осіб із порушенням ниркових функцій слід періодично перевіряти функції нирок. При збільшенні дози препарату рекомендується контролювати сироваткові рівні креатиніну та калію. Застосування препарату пацієнтам із серцевою недостатністю та рівнем креатиніну у сироватці крові > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл) у ході клінічних досліджень не розглядалося.

Супутнє застосування інгібіторів АПФ пацієнтам із серцевою недостатністю

При одночасному застосуванні Кандесару та інгібіторів АПФ може зростати ризик небажаних реакцій, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємія. За пацієнтами, які лікуються за такою схемою, рекомендований регулярний та ретельний нагляд.

Гемодіаліз

Під час діалізу артеріальний тиск може бути особливо чутливим до блокади АТ₁-рецепторів у результаті зниженого об'єму плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату слід титрувати обережно, регулярно перевіряючи артеріальний тиск.

Стеноз ниркових артерій

Лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у тому числі антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ), можуть підвищувати рівень сечовини крові та сироваткового креатиніну у пацієнтів із двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Трансплантація нирок

Немає досвіуд застосування Кандесару пацієнтам, яким нещодавно була зроблена трансплантація нирки.

Артеріальна гіпотензія

Артеріальна гіпотензія може виникнути на тлі застосування Кандесару пацієнтам із серцевою недостатністю. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у хворих на артеріальну гіпертензію зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом, наприклад тих, хто застосовує сечогінні засоби у високих дозах. Лікування слід розпочинати з обережністю і зробити спробу усунення гіповолемії.

Анестезія та хірургічне втручання

Під час анестезії та хірургічного втручання у пацієнтыв, які застосовують антагоністи ангіотензину ІІ, може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. У поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути настільки тяжкою, що може виникнути потреба у внутрішньовенному введенні рідини та/або вазопресивних засобів.

Стеноз аортального та мітрального клапанів (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія)

Як і у випадку застосування інших вазодилататорів, слід дотримуватись особливої обережності стосовно пацієнтів із гемодинамічно значущим стенозом аортального чи мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти із первинним гіперальдостеронізмом загалом не реагують на гіпотензивні препарати, дія яких зумовлена пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому застосування Кандесару цій популяції не рекомендоване.

Гіперкаліємія

Супутнє застосування Кандесару та калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок калію, замінників кухонної солі, що містять калій або інших препаратів, що можуть підвищувати рівень калію в крові (наприклад гепарину), може призводити до зростання сироваткових концентрацій калію у хворих на артеріальну гіпертензію. У таких випадках необхідний контроль рівня калію.

У пацієнтів із серцевою недостатністю на тлі застосування Кандесару може розвинутися гіперкаліємія. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію у сироватці крові. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) та Кандесару не рекомендована і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризику.

Вагітність

Лікування АРА ІІ не слід розпочинати у період вагітності. Пацієнток, які планують завагітніти, слід перевести на альтернативні гіпотензивні препарати, доведено безпечні для застосування у період вагітності. У випадку встановлення вагітності застосування АРА ІІ слід негайно припинити та, у відповідних випадках, розпочати терапію альтернативними засобами.

Загальні застереження

У пацієнтів, чий судинний тонус та функції нирок залежать переважно від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад пацієнти із тяжкою застійною серцевою недостатністю або фоновою хворобою нирок, у тому числі зі стенозом ниркових артерій), лікування іншими препаратами, що впливають на цю систему, супроводжувалося гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією або, у рідкісних випадках, гострою нирковою недостатністю. Не можна виключати можливості розвитку подібних явищ на тлі терапії АРА ІІ. Як і у випадку застосування будь-яких гіпотензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів із ішемічною кардіопатією або ішемічним порушенням мозкового кровообігу може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Гіпотензивний ефект кандесартану може посилюватися іншими лікарськими засобами, що мають гіпотензивні властивості, призначеними як для зниження артеріального тиску, так і за іншими показаннями.

Таблетки Кандесару містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.

Лечение артериальной гипертензии

Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, кашель.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенная активность печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миальгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе почечная недостаточность у предрасположенных к ней пациентов.

Лабораторные показатели: в общем-то, не отмечалось клинически значимого влияния кандесартана на обычные лабораторные показатели. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина. Регулярный мониторинг лабораторных показателей пациентам, применяющим кандесартан, обычно не требуется. Однако пациентам с нарушением функции почек рекомендуется периодический контроль сывороточных уровней кальция и креатинина.

Лечение сердечной недостаточности

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миальгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: у пациентов с сердечной недостаточностью на фоне применения кандесартана часто развиваются гиперкалиемия и нарушение функции почек. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.

Симптомы: симптоматическая гипотензия, головокружение, тахикардия; брадикардия может наблюдаться при парасимпатической стимуляции.

Лечение. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и наблюдать жизненно важные функции. Пациента следует положить на спину и поднять ему ноги. Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеуказанных мер недостаточно, можно применять симптоматические лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Сохранять в недоступном для детей сухом месте при температуре не выше 25°С.

Препарат для лечения заболеваний сердца и сосудистой системы.