Супранем порошок д/інф. 500 мг + 500 мг фл.

По одному флаконі у картонній коробці.

Порошок для інфузій.

Супранем показаний для лікування змішаних інфекцій, спричинених чутливими до нього штамами аеробних та анаеробних бактерій. Більшість із цих змішаних інфекцій пов'язана із зараженням фекальною флорою або флорою, що відбувається з шкіри або з порожнини рота. Bacteroides fragilis – анаеробний патоген, що найчастіше зустрічається при таких змішаних інфекціях і зазвичай стійкий до аміноглікозидів, цефалоспоринів і пеніцилінів. Однак  /em> є зазвичай чутливою до іміпенему.

Супранем проявив свою ефективність при лікуванні багатьох інфекцій, викликаних аеробними та анаеробними грампозитивними та грамнегативними бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, у тому числі і до цефазоліну, цефоперазону, цефалотину, цефокситину, цефотакину , цексатакзиту, цексатаксиду, цексатакзиту, цексатаксиду, цексатаксиду, цексатаксиду, цефатаксиму, моксалактаму. Величезна кількість інфекцій, обумовлених стійкими до аміноглікозидів (гентаміцину, амікацину, тобраміцініллін, цицинілін , азлоциліну, мезлоциліну та мезлоциліну).

Супранем не показаний для лікування менінгіту.

Супранем складається з двох компонентів: іміпенему, першого представника нового класу β-лактамних антибіотиків – тиенамицинов, і циластатину натрію, особливого інгібітора ферменту, що блокує метаболізм іміпенему в нирках і істотно підвищує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. .

Клас тієнаміцинових антибіотиків, до якого належить іміпенем, характеризується ширшим спектром потужної бактерицидної дії, ніж забезпечується будь-яким із вивчених антибіотиків.

Іміпенем є потужним інгібітором синтезу клітинної стінки бактерії та має бактерицидну дію по широкому спектру грампозитивних та грамнегативних, аеробних та анаеробних патогенних мікроорганізмів.

Іміпенем разом з новітніми цефалоспоринами та пеніцилінами має широкий спектр дії щодо грамнегативних видів, але його відмінною особливістю є висока активність щодо грампозитивних видів, яка раніше спостерігалася лише у β-лактамних антибіотиків вузького спектру. Спектр активності іміпенему охоплює ;Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis і Bacteroides fragilis , різноманітну за складом і проблемну в клінічному плані групу збудників, стійких, як правило, до інших антибіотикам.

Супранем стійкий до руйнування β-лактамазами бактерій, за рахунок чого він ефективний проти великої кількості мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, види << em>Serratia і Enterobacter, які від природи стійкі до більшості β-лактамних антибіотиків.

Антибактеріальний спектр препарату ширший за будь-який інший з уже відомих антибіотиків і охоплює всі клінічно важливі патогенні мікроорганізми. 

У здорових добровольців інфузія препарату іміпенему в дозі 500 мг протягом 20 хв призводила до пікових рівнів у плазмі іміпенему від 21 до 58 мкг/мл. Період напіввиведення іміпенему із плазми крові становив одну годину. Приблизно 70% застосованого антибіотика виявляли в інтактному вигляді у сечі протягом 10:00, та подальшого виведення препарату із сечею не спостерігалось. При застосуванні препарату іміпенему за схемою кожні 6 годин не спостерігалося накопичення іміпенему у плазмі чи сечі у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Спільне застосування іміпенему та пробенециду призводило до мінімального підвищення рівня у плазмі та напіввиведення іміпенему з плазми крові. При застосуванні окремо іміпенем метаболізується у нирках дегідропептидази-І. Індивідуальне відновлення сечі було в діапазоні від 5 до 40%, в середньому в декількох дослідженнях - 15-20%. Зв'язування іміпенему із протеїнами сироватки крові людини становить приблизно 20%.

Циластатин - специфічний інгібітор ферменту дегідропептидази-I, він ефективно пригнічує метаболізм іміпенему, тому одночасне застосування іміпенему та циластатину дозволяє досягти терапевтичних антибактеріальних рівнів іміпенему в сечі та плазмі. Пікові рівні у плазмі циластатину після 20-хвилинної інфузії препарату у дозі 500 мг перебували в діапазоні від 21 до 55 мкг/мл. Період напіввиведення циластатину з плазми становить приблизно одну годину. Приблизно 70-80% дози циластатину протягом 10 годин після застосування препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. Після цього циластатин не виявлявся у сечі. Приблизно 10% виявляли як метаболіту N-ацетил, яке має пригнічуючу дію по дегидропептидази, порівнянну з такою материнського препарату. Спільне застосування препарату та пробенециду призводить до збільшення вдвічі рівня в плазмі та періоду напіввиведення циластатину, але не вплинуло на відновлення з сечею циластатину. Зв'язування циластатину з білками плазми становить приблизно 40%.

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Карбапенеми. Іміпенем та інгібітором ферменту.

Код АТС J01DH51.

У хворих, які застосовували ганцикловір разом з препаратом Супранем , відзначалися генералізовані судоми. Ці препарати повинні застосовуватися спільно тільки в тому випадку, коли очікувана користь від застосування препарату перевищує можливий ризик.

У ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про зниження рівня вальпроєвої кислоти в плазмі крові при спільному застосуванні з карбапенемами, а в деяких випадках повідомлялося про раптові судоми. При спільному застосуванні іміпенему з вальпроєвою кислотою слід ретельно контролювати рівень вальпроєвої кислоти в плазмі крові.

діючі речовини: іміпенем та циластатин;

кожний флакон містить іміпенему моногідрат у кількості, що відповідає 500 мг іміпенему та циластатин натрію у кількості, що відповідає 500 мг циластатину;

інші складові: натрію гідрокарбонат.

З огляду на ризик виникнення таких побічних явищ, як міоклонія, галюцинації, сплутаність свідомості та судоми, слід уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами при застосуванні препарату.

Вагітність.

Застосування препарату для лікування вагітних жінок не вивчене, тому призначати його під час вагітності можна лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Період годування груддю.

Іміпенем був виявлений у грудному молоці. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Оскільки недостатньо клінічних даних, не рекомендується застосовувати Супранем дітям до 3 місяців та дітям з порушенням функції нирок (креатинін сироватки > 2 мг/дл).

Полімікробні та змішані аеробно-анаеробні інфекції, первинна терапія, що передує визначенню мікроорганізму-збудника.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• внутрішньочеревні інфекції;
• інфекції нижніх дихальних шляхів;
• гінекологічні інфекції;
• інфекції сечостатевої системи;
• інфекції кісток та суглобів;
• інфекції шкіри та м'яких тканин.

Профілактика

Для запобігання виникненню деяких післяопераційних інфекцій у хворих, які зазнають хірургічного втручання, що супроводжується інфікуванням або його ризиком, або тоді, коли ці інфекції призводять до особливо тяжких наслідків.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Загальну добову дозу та спосіб введення препарату Супранем визначають у перерахуванні на іміпенем, враховуючи тип або ступінь тяжкості інфекції; , стан функції нирок та масу тіла.

Лікування: схема дозування для дорослих з нормальною функцією нирок

Дози, зазначені в таблиці 1, призначають пацієнтам з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 70 мл/хв/1,73 м ² ) та масою тіла не менше 70 кг. Дозу слід знижувати для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤ 70 мл/хв/1,73 м ² (див. таблицю 2) та/або з масою тіла < 70 кг. Зменшення дози в залежності від маси тіла особливо важливо проводити для пацієнтів із значно меншою 70 кг масою тіла та/або помірною/важкою формою порушення функції нирок.

Більшість інфекцій піддається лікуванню добовою дозою 1-2 г (іміпенему), розподіленою на 3-4 введення. При лікуванні інфекцій помірного ступеня тяжкості можна застосовувати 1 г (іміпенему) двічі на добу. У разі інфекцій, викликаних менш чутливими організмами, добова доза Супранема може бути збільшена до максимальної – 4 г (іміпенему) на добу або 50 мг/кг на добу, залежно від того, яка менша.

Кожну дозу, що не перевищує 500 мг (іміпенему) для внутрішньовенного застосування, слід вводити протягом 20-30 хв. Кожну дозу, що перевищує 500 мг (іміпенему), слід вводити протягом 40-60 хв. ;Якщо у пацієнта при інфузії з'являється нудота, необхідно знизити швидкість введення препарату.

Таблиця 1

Кратність дозування для дорослих хворих з нормальною функцією нирок масою тіла 70 кг і більше*

* Для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг призначену дозу слід пропорційно знижувати.

Через високу протимікробну ефективність іміпенему не рекомендується перевищувати добову дозу 50 мг/кг/добу або 4 г/добу, залежно від того, яка з них менша. препарат у дозі до 90 мг/кг/добу, розподілену на кілька введень, за умови, що вона не перевищує

4 г на добу.

Іміпенем успішно застосовується як монотерапія у пацієнтів з онкологічними захворюваннями з ослабленим імунітетом при підтверджених або підозрюваних інфекціях, таких як сепсис.

Лікування: дози для дорослих з порушенням функції нирок

Щоб визначити знижену дозу для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок, необхідно:

1. Вибрати загальну добову дозу з Таблиці 1 з огляду на характеристики інфекції.

Підбирати необхідний режим введення зниженої дози з Таблиці 2, враховуючи обрану добову дозу з Таблиці 1 та показники кліренсу креатиніну пацієнта. u> схема дозування для дорослих з нормальною функцією нирок» ).

Таблиця 2

Схема зниження доз Супранема у дорослих хворих з порушенням функції нирок та масою тіла 70 кг і більше*

* Для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг призначену дозу слід пропорційно знижувати.

При застосуванні дози 500 мг для пацієнтів з кліренсом креатиніну 6-20 мл/хв/1,73 м ² значно зростає ризик виникнення судом.

Супранем не слід призначати пацієнтам з кліренсом креатиніну ≤ 5 мл/хв/1,73 м ² , якщо протягом найближчих 48 годин вони не будуть проводити гемодіаліз.

Гемодіаліз

Для лікування пацієнтів, у яких кліренс креатиніну ≤ 5 мл/хв/1,73 м ² і які знаходяться на гемодіалізі, застосовуються дози, рекомендовані пацієнтам з кліренсом креатиніну.

6-20 мл/хв/1,73 м ² (див. підрозділ « Лікування: дози для дорослих з порушенням функції нирок »).

Як іміпенем, так і циластатин виводяться під час проведення гемодіалізу. Пацієнту необхідно ввести Супранем відразу після сеансу гемодіалізу і далі вводити кожні 12 годин після його закінчення. на гемодіалізі, особливо ті, у яких основним захворюванням є захворювання ЦНС, вимагають уважного спостереження; призначати Супранем таким пацієнтам рекомендується тільки за умови, що очікуваний ефект переважає над можливим ризиком виникнення .«Особливості застосування»).

На сьогоднішній день існує недостатньо даних щодо застосування препарату у пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, тому не рекомендується застосовувати його для лікування цієї категорії пацієнтів.

Рівні креатиніну та азоту сечовини можуть недостатньо точно відображати стан функції нирок у осіб похилого віку. У таких пацієнтів для належного підбору дози пропонується визначати кліренс креатиніну.

Профілактика: дози для дорослих

Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим слід вводити внутрішньовенно 1000 мг Супранем під час вступної анестезії та 1000 мг – через 3 години. У разі хірургічного втручання з високим ступенем ризику (наприклад, операція на ободовій або прямій кишці) можна призначати дві дози по 500 мг через 8 і 16 годин після першої.

Недостатньо даних, на основі яких можна було б рекомендувати дозування для профілактичного застосування препарату Супранем пацієнтам з кліренсом креатиніну

≤ 70 мл/хв/1,73 м ² .

Лікування : дози для дітей (вік від 3 місяців)

Для дітей рекомендується наступна схема дозування:

– дітям з масою тіла понад 40 кг застосовують такі ж дози, як і для дорослих;

– дітям з масою тіла менше 40 кг застосовують 15 мг/кг із 6-годинними інтервалами.

Загальне добове дозування не повинно перевищувати 2 років.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям до 3 місяців або з порушеною функцією нирок (креатинін сироватки крові 2 мг/дл) через недостатню кількість клінічних даних.

Супранем не рекомендується використовувати для лікування менінгіту. При підозрі на менінгіт слід призначати відповідні антибіотики.

Супранем можна застосовувати для лікування сепсису у дітей за відсутності у них підозри на менінгіт.

Приготування розчину для внутрішньовенного введення.

Супранем випускається у вигляді стерильного порошку у флаконах, що містять 500 мг іміпенему еквівалента та 500 мг еквівалента циластатину.

Стерильний порошок Супранем слід розводити так, як описано в таблиці 3. Отриманий розчин слід струшувати до утворення прозорої рідини. Відмінності кольору розчину, від безбарвного до жовтого, не впливають на активність препарату.

Таблиця 3

 Приготування розчину Супранема для внутрішньовенного введення.

Приготування розчину Супранема у флаконах.

Вміст флакона повинен бути суспендований і доведений до 100 мл відповідним розчином для інфузій.

Рекомендується додати приблизно 10 мл відповідного розчину для інфузій (розчинники: ізотонічний розчин хлориду натрію; 5% або 10% водний розчин декстрози; 5% декстрози та 0,9% NaCl; 5% декстрози та 0,45% NaCl; 5 % декстрози і 0,225% NaCl, 5% декстрози і 0,15% KCl, манітол 5% і 10%) до флакону. 

ПОПЕРЕДЖЕННЯ: СУСПЕНЗІЯ НЕ Є ГОТОВИМ РОЗЧИНОМ ДЛЯ ІНФУЗІЙ.

Повторити процедуру, додавши знову 10 мл розчину для інфузій для того, щоб весь вміст флакона перейшов у розчин для інфузій. Утворену суміш потрібно струшувати доки вона не стане прозорою.

Розчин можна зберігати при кімнатній температурі (не вище 25°С) протягом 4 годин. З точки зору якості розчин рекомендується використовувати відразу після приготування.

Особливості застосування.

Деякі клінічні та лабораторні дані вказують на часткову перехресну алергенність іміпенему та інших лактамних антибіотиків, пеніцилінів і цефалоспоринів. слід ретельно вивчити анамнез хворого на наявність реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків. Якщо при застосуванні препарату розвинулася алергічна реакція, препарат слід відмінити та вжити відповідних заходів.

Розвиток псевдомембранозного коліту було зареєстровано як ускладнення при застосуванні майже всіх антибіотиків; форми його можуть бути від легенів до загрозливих для життя хворого. Тому антибіотики необхідно з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких виявляються шлунково-кишкові захворювання. . Важливо пам'ятати про можливість розвитку псевдомембранозного коліту, коли у хворого при лікуванні антибіотиками розвивається діарея. Незважаючи на існуючі дані досліджень, що вказують на те, що токсин, що продукується Clostridium difficile,&nb; першочерговою причиною коліту, пов'язаного із застосуванням антибіотиків, не слід упускати з уваги й інші можливі фактори.

Центральна нервова система

Як і при терапії іншими антибіотиками групи β-лактамів, при застосуванні іміпенему описані побічні ефекти з боку ЦНС, як міоклонія, сплутаність свідомості або судоми, особливо у випадках, коли були перевищені рекомендовані дози залежно від функції нирок та маси. тіла. Зазвичай подібні порушення відзначалися у пацієнтів з ураженням ЦНС (травмами головного мозку або нападами судом в анамнезі) та/або у пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких можлива кумуляція препарату в організмі. таких, вкрай необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз та лікувального режиму. Терапія протисудомними препаратами повинна бути продовжена у хворих з судомами в анамнезі.

Якщо в процесі лікування препаратом виникає фокальний тремор, міоклонія або судомні напади, пацієнти повинні пройти неврологічне обстеження з призначенням протисудомної терапії, якщо до цього вона не була призначена. Якщо симптоми порушень з боку ЦНС зберігаються, то доза. >Супранема має бути зменшена або препарат повинен бути повністю скасований.

Супранем не показаний для лікування пацієнтів з кліренсом креатиніну ≤ 5 мл/хв/1,73 м ² за винятком тих випадків, коли через 48 годин повинен проводитися гемодіаліз. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується Супранем тільки в тих випадках, коли позитивні результати лікування перевищують потенційний ризик розвитку судом.

Побічні реакції рідко вимагають припинення лікування і, як правило, помірні та скороминущі; серйозні побічні реакції виникають рідко. Чаще виникають місцеві побічні реакції.

Про подальші побічні ефекти повідомлялося під час проведення досліджень та протягом постмаркетингового спостереження.

Пов'язані зі способом застосування препарату

Еритема, біль та затвердіння в місці введення препарату, тромбофлебіт.

З боку шкіри

Висип, свербіж, кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (рідко), ексфоліативний дерматит (рідко), кандидоз, лихоманка (включаючи медикаментозну лихорадку).

З боку травної системи

Нусота, блювання, діарея, забарвлення зубів та язика. Як і при застосуванні багатьох інших антибіотиків широкого спектру дії, повідомлялося про псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові

Еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, включаючи агранулоцитоз, тромбоцитопенію, тромбоцитоз, зниження рівня гемоглобіну, панцитопенію та подовження протромбінового часу. У деяких осіб може спостерігатися пряма позитивна реакція Кумбса.

З боку гепатобіліарної системи

підвищення рівня трансаміназ, білірубіну та/або лужної фосфатази сироватки крові; печінкова недостатність (рідко), гепатит (рідко) та фульмінантний гепатит (дуже рідко).

З боку нирок та сечовивідної системи

Олігурія/анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність (рідко). Важко оцінити, чи впливає препарат на функцію нирок, оскільки одночасно існують, як правило, інші фактори, що сприяють порушенню функції нирок та розвитку азотемії.

Спостерігалося підвищення рівня креатиніну сироватки та азоту сечовини крові. Наголошувалося на зміні кольору сечі. Це не становить будь-якої загрози і таку реакцію не слід плутати з гематурією.

З боку нервової системи/психіки

Міоклонія, психічні відхилення (включаючи галюцинації), сплутаність свідомості та судоми. Парестезії, енцефалопатія.

З боку органів чуття

Зниження слуху, спотворення смакових відчуттів.

Пацієнти з гранулоцитопенією

Причини застосування нудоти та/або блювання виникають частіше у хворих з гранулоцитопенією, ніж без неї.

Немає інформації про лікування при передозуванні препаратом. Препарат видаляється шляхом гемодіалізу. Однак ефективність цієї процедури у разі передозування не встановлена. Лікування – симптоматичне.

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Супранем – протимікробний засіб для системного застосування. Показаний для лікування змішаних інфекцій, спричинених чутливими до нього штамами аеробних та анаеробних бактерій. Більшість із цих змішаних інфекцій пов'язані із зараженням фекальною флорою або флорою, походить з піхви, зі шкіри або з ротової порожнини. Супранем – комбінований антибактеріальний засіб. Іміпенем – бета-лактамний антибіотик-карбапенем. Він пригнічує синтез стінки клітин бактерій, виявляє бактерицидну дію. Циластатин – специфічний ензим, що інгібує метаболізм іміпенему в нирках, підвищуючи при цьому концентрацію незміненого антибіотика у сечовивідних шляхах.

Супранем показаний при інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; при інфекції шкіри; при інфекції статевих органів; при септицемії; при інфекції сечовивідних шляхів; при інфекції органів бр кістки, суглобів; при інфекції м'яких тканин; при інфекційному ендокардиті; при змішаній інфекції (в т.ч. Bacteroides fragilis); для профілактики післяопераційних ускладнень.