Суфер 5 мл №5 раствор для внутренних иньекций

По 5 мл скляної ампули №5 в контурній комірчастій упаковці; по 1 контурній комірчастій упаковці в пачці з картону.

Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: водний розчин коричневого кольору.

Механізм дії

Активний компонент лікарського засобу Суфер, сахароза заліза, складається з багатоядерних центрів заліза (iii) гідроксиду, оточених зовні великою кількістю нековалентно пов'язаних молекул сахарози. Вага комплексу відповідає середній молекулярній масі (Мr), що становить приблизно 43 кДа. Багатоядерний центр заліза має структуру, подібну до структури центру феритину, який є фізіологічним залізовмісним протеїном. Комплекс розроблений таким чином, щоб залізо, що засвоюється, контрольовано доставлялося в білків, що забезпечують його транспортування та зберігання в організмі (трансферин і феритин відповідно).

Після внутрішньовенного застосування багатоядерний центр заліза з комплексу захоплюється переважно ретикуло-ендотеліальною системою печінки, селезінки та кісткового мозку. На другому етапі залізо використовується для синтезу гемоглобіну, міоглобіну та інших залізовмісних ферментів або зберігається у печінці у вигляді феритину.

Клінічна ефективність

Клінічні дослідження показали, що після введення заліза (iii) гідроксид сахарозний комплекс гематологічна відповідь спостерігається швидше при застосуванні пероральних розчинних форм заліза.

Розподіл

Оцінка ферокінетики заліза (iii) гідроксид сахарозного комплексу, позначеного 59Fe та 52Fe, проводилася серед 6 пацієнтів з анемією та хронічною нирковою недостатністю. Протягом перших 6-8 годин 52Fe захоплювався печінкою, селезінкою та кістковим мозком. Вважається, що захоплення радіоактивної мітки багатою макрофагами селезінкою характерно для захоплення заліза ретикуло-ендотеліальної системи.

Після введення здоровим добровольцям разової дози лікарського засобу Суфер, що містить 100 мг заліза, максимальна концентрація заліза спостерігалася через 10 хвилин після введення та досягала середнього значення 538 ммоль/л. Об'єм розподілу в центральній камері відповідав об'єму в плазмі (приблизно 3 літри).

Метаболізм

Після ін'єкції сахароза майже повністю розпадається, і багатоядерний центр заліза захоплюється переважно ретикуло-ендотеліальною системою печінки, селезінки та кісткового мозку.

Протягом 4 тижнів після введення засвоєння заліза еритроцитами 59Fe коливалося від 68% до 97%.

Виведення

Середня молекулярна маса комплексу становить приблизно 43 кДа, є досить високим показником і не дозволяє його виведення нирками. Виведення заліза нирками протягом перших 4 годин після ін'єкції 100 мг становить менше 5% введеної дози. Через 24 години загальна концентрація заліза у сироватці крові була зменшена до початкового рівня (перед введенням), а виведення цукрози нирками становило приблизно 75% введеної дози.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Досі невідомо, чи впливає ниркова та печінкова недостатність на фармакологічні властивості заліза (iii) гідроксид сахарозного комплексу (див. розділ «Особливості застосування»).

Антианемічні засоби для парентерального введення. Препарати заліза. Код АТС. В03А С02

Суфер показаний пацієнтам, яким не можуть бути призначені пероральні препарати заліза через їх непереносимість, неефективність або наявність захворювань шлунково-кишкового тракту. Не слід одночасно застосовувати Суфер із залізовмісними пероральними засобами, оскільки абсорбція заліза, що застосовується внутрішньо, знижується.

діюча речовина: заліза (iii) гідроксид сахарозний комплекс;

1 мл 20 мг заліза у вигляді заліза (iii) гідроксид сахарозний комплексу;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Відповідних досліджень немає. Вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами є малоймовірним. Але у разі розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сплутаність свідомості чи сонливість після прийому препарату, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами до зникнення симптомів.

Вагітність

Є обмежені дані щодо застосування заліза сахарозного комплексу вагітним жінкам у І триместрі вагітності. Дані щодо застосування препарату заліза у парентеральній формі вагітним жінкам у II та III триместрах вагітності (303 повідомлення про результати вагітності) показали відсутність небажаного впливу на здоров'я матері та дитини.

Досі невідомо, чи заліза (iii) гідроксид сахарозний комплекс проникає через плаценту. Залізо, пов'язане з трансферином, проникає крізь плацентарний бар'єр. Залізо, пов'язане з лактоферином, проникає у грудне молоко.

Дослідження щодо впливу на рівень заліза у новонароджених не проводили.

Препарат протипоказано застосовувати у І триместрі вагітності (див. розділ «Протипоказання»). Можливе застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності тільки строго за показаннями.

Слід оцінювати співвідношення користь/ризик перед застосуванням препарату в період вагітності, оскільки реакції гіперчутливості можуть нести певний ризик для матері та дитини (див. розділ «Особливості застосування»).

Після введення вагітної парентеральних форм заліза у плода може виникнути брадикардія. Зазвичай цей стан минущий і виникає як наслідок реакції гіперчутливості у матері. При внутрішньовенному введенні препаратів заліза вагітним слід ретельно контролювати стан плода.

Слід враховувати дані щодо маси тіла до початку вагітності для розрахунку необхідної кількості заліза, щоб уникнути передозування.

Період годування груддю

Дані щодо екскреції заліза у грудне молоко після введення сахарози заліза обмежені. Під час клінічного дослідження 10 здорових жінок із залізодефіцитними станами, які годували грудьми, отримували 100 мг заліза у формі сахарозного комплексу. Після чотирьох днів лікування показник вмісту заліза в грудному молоці був підвищеним і не відрізнявся від такого у контрольній групі (n = 5). Не можна виключати вплив заліза, що надходить із грудним молоком матері, на новонародженого/немовля, тому слід оцінювати співвідношення користь/ризик.

З огляду на недостатність даних, не рекомендується застосування лікарського засобу Суфер для лікування дітей віком до 3 років.

Дефіцит заліза у пацієнтів, яким не можуть бути призначені пероральні препарати заліза або у разі їх неефективності у таких випадках:

• непереносимість пероральних препаратів заліза;
• наявність запальних захворювань шлунково-кишкового тракту (наприклад, виразкового коліту), які можуть загострюватися при терапії пероральними препаратами заліза;
• залізодефіцитні стани, резистентні до терапії, у разі, коли контроль цих станів пероральними препаратами заліза недостатній.

Суфер слід застосовувати лише тоді, коли показання ґрунтуються на відповідних лабораторних дослідженнях. Відповідними лабораторними аналізами є визначення рівня таких показників як гемоглобін, феритин сироватки, насичення залізом трансферину.

Застосування лікарського засобу Суфер протипоказаний при таких станах:

• гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;
• анемія, не пов'язана з дефіцитом заліза (наприклад, гемолітична анемія, мегалобластна анемія внаслідок недостатності вітаміну В12, порушення еритропоезу, гіпоплазія кісткового мозку, анемія, спричинена отруєнням свинцем);
• перенасичення організму залізом (гемосидероз, гемохроматоз) або спадкові порушення поглинання заліза (наприклад, сидероахрестична анемія, шкірна порфірія, таласемія);
• I триместр вагітності.

Несумісність.

Лікарський засіб Суфер вводити повільно, внутрішньовенно.

Препарат призначений для внутрішньом'язового або підшкірного введення.

Під час та після застосування лікарського засобу Суфер слід спостерігати за пацієнтами щодо ознак та симптомів реакцій гіперчутливості. Необхідно забезпечити відповідну невідкладну терапію (див. розділ «Особливості застосування»).

Загальну кумулятивну дозу лікарського засобу слід розраховувати для кожного пацієнта індивідуально та перевищувати її. Дозу розраховують з огляду на масу тіла пацієнта та показник рівня гемоглобіну.

У разі, коли повна необхідна доза перевищує максимально дозволену разову дозу 200 мг (для ін'єкції) або 500 мг (для інфузії), рекомендується дробове введення препарату.

Розрахунок дози

Загальна кумулятивна доза лікарського засобу Суфер, еквівалентна загальному дефіциту заліза (мг), визначається з урахуванням показника рівня гемоглобіну (Hb) та маси тіла. Дозу розраховують індивідуально відповідно до загального дефіциту заліза в організмі пацієнта за формулою Ганзоні:

загальний дефіцит заліза (мг) = маса тіла (кг) х (нормальний рівень Hb (г/л) – рівень Hb пацієнта (г/л)) х 0,24* + депоноване залізо (мг).

Для пацієнтів з масою тіла менше 35 кг: нормальний рівень Hb – 130 г/л, кількість депонованого заліза – 15 мг/кг маси тіла.

Для пацієнтів з масою тіла понад 35 кг: нормальний рівень Hb – 150 г/л, кількість депонованого заліза – 500 мг.

* Коефіцієнт 0,24 = 0,0034ь0,07ь1000 (вміст заліза в Hb = 0,34%, об'єм крові = 7% від маси тіла, коефіцієнт 1000 = переведення «г» у «мг»).

Загальний обсяг лікарського засобу Суфер, який необхідно ввести (у мл)

загальний дефіцит заліза (мг)

20 мг/мл

Загальна кумулятивна доза Суфер (мл), яку необхідно застосовувати, враховуючи масу тіла та рівень Hb пацієнта:

Особливості застосування

Парентеральні форми заліза можуть призвести до виникнення алергічних реакцій негайного типу, включаючи серйозні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, можуть бути летальними. Повідомлялося про виникнення таких реакцій навіть у випадках, коли попереднє застосування заліза для парентерального введення проходило без ускладнень. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, які прогресували до синдрому Коуніс (гострий алергічний коронарний артеріоспазм, який може призвести до інфаркту міокарда, див. розділ «Побічні реакції»).Пацієнтам, у яких виникали реакції гіперчутливості до інших препаратів заліза для парентерального введення (наприклад, декстрану заліза), препарат Суфер слід застосовувати у разі крайньої необхідності, вживши всіх запобіжних заходів.

Лікування препаратом Суфер повинен призначати лікар лише після точного визначення показання.

Суфер можна вводити лише за умови, якщо медичний персонал, який має навички оцінки та лікування анафілактичних реакцій, готовий до негайних дій, та за наявності приміщення, належним чином обладнаного засобами для проведення реанімаційних заходів. Перед кожним застосуванням лікарського засобу слід опитати пацієнта щодо попереднього виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням препаратів заліза для внутрішньовенного введення.

Типовими симптомами реакцій гіперчутливості негайного типу є: зниження артеріального тиску, тахікардія (і навіть анафілактичний шок), респіраторні симптоми (включаючи бронхоспазм, набряк гортані та фарингеальний набряк), симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (включаючи симптоми з боку шкіри (включаючи кропив'янку, еритему, свербіж).

Кожен пацієнт повинен перебувати під наглядом не менше 30 хвилин після застосування препаратів заліза для парентерального введення для своєчасного виявлення симптомів алергічних реакцій. У разі алергічних реакцій або ознак непереносимості протягом застосування лікарського засобу слід негайно припинити.

Для негайного лікування гострих анафілактичних/анафілактоїдних реакцій насамперед рекомендується застосування адреналіну (наприклад, у дозі 0,3 мг внутрішньом'язово), далі – застосування антигістамінних препаратів та/або кортикостероїдів (мають більш пізній початок дії).

Високий ризик виникнення реакцій гіперчутливості у пацієнтів з наявною алергією, включаючи непереносимість лікарського засобу, бронхіальну астму тяжкого ступеня в анамнезі, екзему або інші форми атопії, а також у пацієнтів з імунологічними та запальними захворюваннями (наприклад, системний червоний вовчак, ревмат ).

Пацієнтам із порушенням функції печінки препарати заліза для парентерального введення слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.Слід уникати парентерального введення заліза пацієнтам з порушеною функцією печінки, коли перенасичення залізом є фактором, що провокує. Рекомендується проводити ретельний моніторинг вмісту заліза, щоб уникнути перенасичення.

У пацієнтів з підвищеним рівнем феритину препарати заліза для парентерального введення можуть негативно вплинути на перебіг бактеріальної або вірусної інфекції.

Препарати заліза для парентерального введення слід застосовувати з обережністю у разі гострої або хронічної інфекції. У пацієнтів із хронічною інфекцією слід проводити оцінку співвідношення користь/ризик. Рекомендується припинити застосування лікарського засобу Суфер пацієнтам із бактеріємією.

Під час введення препарату необхідно приділяти особливу увагу уникненню паравенозних витоків. Паравенозні витоку препарату може призводити до виникнення болю, запалення, некрозу тканин та тривалого коричневого забарвлення шкіри в цьому місці. У разі паравенозного витоку слід негайно припинити введення препарату.

Зниження артеріального тиску зазвичай спостерігається при застосуванні препаратів заліза для внутрішньовенного введення. Розчин необхідно вводити обережно. Слід суворо дотримуватись рекомендацій щодо швидкості введення препарату, щоб не допустити розвитку артеріальної гіпотензії. Висока частота розвитку небажаних побічних дій (особливо виникнення гіпотензії) асоціюється зі збільшенням дози або швидкістю введення препарату.

Слід виявляти особливу обережність при застосуванні лікарського засобу Суфер пацієнтам з печінковою недостатністю, декомпенсованим цирозом печінки, епідемічним гепатитом, хворобою Рандю – Ослера – Вебера, інфекційними захворюваннями нирок у гострій фазі, неконтрольованим гіперпаратиреоїдизмом.

Перед застосуванням ампули слід оглянути на наявність осаду та пошкоджень.

Застосовувати можна лише коричневого кольору водний розчин, що не містить осаду.

Суфер слід вводити негайно після відкриття ампули.

До найчастіших побічних реакцій під час клінічних випробувань належить дисгевзія, яка виникала із частотою 4,5 події на 100 осіб. До інших частих небажаних реакцій належать нудота, гіпотензія, артеріальна гіпертензія, біль у місці інфузії, виникали з частотою від 1 до 2 подій на 100 осіб.

До найважливіших серйозних побічних реакцій, виникнення яких асоціювалося із застосуванням лікарського засобу, що належать реакції гіперчутливості, які виникали з частотою 0,25 події на 100 осіб під час клінічних досліджень. Реакції гіперчутливості негайного типу (анафілактоїдні/анафілактичні реакції) виникали рідко. Загалом анафілактоїдні/анафілактичні реакції - це дуже серйозні побічні реакції, які можуть призводити до смерті (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми включають циркуляторний колапс, артеріальну гіпотензію, тахікардію, респіраторні симптоми (бронхоспазм, набряк гортані, фарингеальний набряк і т.д.), симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, блювання та ін.), симптоми з боку шкіри (кропив'янка, еритема, свербіж тощо).

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко ( > 1/10000, <1/1000), дуже рідко (1/10000), невідомо (доступні дані неможливо оцінити частоту, оскільки про такі явища повідомляли виключно протягом постмаркетингових досліджень, а чи не клінічних випробувань).

З боку імунної системи

Нечасто: реакції гіперчутливості.

Порушення обміну речовин, метаболізму

Нечасто: підвищення рівня феритину у сироватці крові.

Неврологічні розлади

Часто: транзиторне спотворення смакових відчуттів, особливо присмак (дисгевзія), запаморочення.

Нечасто: головний біль, парестезії, гіпестезія.

Рідко: непритомність, сонливість.

Кардіальні порушення

Нечасто: артеріальна гіпотензія та колапс, тахікардія.

Рідко: серцебиття.

Невідомо: синдром Коуніс.

Судинні розлади

Часто: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія.

Нечасто: відчуття жару, флебіт.

Невідомо: поверхневий тромбофлебіт у місці ін'єкції.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Нечасто: задишка.

З боку сечовидільної системи

Нечасто: хроматурія.

Шлунково-кишкові розлади

Часто: нудота.

Нечасто: блювання, біль у животі, діарея, запор.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: свербіж, висип.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Нечасто: м'язові спазми, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, біль у спині.

Загальні порушення та реакції у місці введення

Часто: реакції в місці ін'єкції/інфузії 1.

Нечасто: біль у грудях, озноб, астенія, втома, периферичні набряки, біль.

Рідко: підвищена пітливість (гіпергідроз), лихоманка.

Лабораторні показники

Нечасто: підвищення рівня АлАТ, АсАТ, гамма-глютамілтрансферази.

Рідко: підвищення рівня лактатдегідрогенази в крові.

1 Найчастіше повідомляли про: біль у місці ін'єкції/інфузії, екстравазацію, подразнення, зміну кольору шкіри, гематоми, свербіж.

Наступні побічні реакції, отримані зі спонтанних звітів постмаркетингових досліджень

Частота невідома: порушення свідомості, брадикардія, тромбофлебіт.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Передозування може призвести до гострого перенасичення організму залізом, може виявитися як гемосидероз. У разі передозування рекомендується застосовувати симптоматичні засоби та, якщо необхідно, речовини, що зв'язують залізо (хелати)

Зберігати у захищеному від світла місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати

Суфер 5 мл №5 – засіб для парентерального введення при дефіциті заліза