Спітомін 5 мг N60 таблетки

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: білі або майже білі, круглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням стилістичної літери Е та цифри 151 з одного боку та ризиком з іншого боку , без запаху або зі слабким характерним запахом.

Риска служить лише для розламування таблетки з метою полегшення ковтання, а не для поділу на рівні частини.

Механізм анксіолітичного ефекту буспірону та інших похідних азаспіродекандіону відрізняється від механізму дії бензодіазепінів. Вони не діють на бензодіазепін-ГАМК-хлорид-іонофорний рецепторний комплекс; однак оскільки вони є частковими агоністами 5-НТ 1А-рецепторів, вони діють шляхом модуляції серотонінергічної системи. Цей ефект призводить до пригнічення оновлення 5-HT та зниження частоти заповнення 5-HT нейронів у дорсальних ядрах шва.

Буспірон виявляє високу спорідненість до пресинаптичних 5-НТ 1А-рецепторів і є частковим агоністом постсинаптичних 5-НТ 1А-рецепторів у центральній нервовій системі. Встановлено наявність у буспіроні властивостей типових для анксіолітиків та антидепресантів.

Буспірон не виявляє значної активності щодо бензодіазепінових рецепторів і не впливає на зв'язування ГАМК. На відміну від бензодіазепінів, буспірон не виявляє міорелаксантних або протисудомних властивостей.

На відміну від бензодіазепінів, буспірон не викликає толерантності чи залежності, а після завершення курсу лікування не розвиваються симптоми відміни. Дія буспірону розвивається поступово. Терапевтичний ефект починає проявлятися між 7 та 14 днями терапії, а максимальний ефект досягається лише через 4 тижні лікування.

Після прийому внутрішньо препарат швидко та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Буспірон зазнає інтенсивного метаболізму першого проходження через печінку. Тому постійна речовина в низькій концентрації виявляється у системному кровотоку, що має значні індивідуальні відмінності.

Біодоступність становить 4%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хвилин після прийому препарату. Основний метаболіт – неактивний, деалкілований метаболіт – активний. Його анксіолітична активність у 4-5 разів нижча, ніж у початковій речовині, але його рівень у плазмі крові вищий і період напіввиведення приблизно в 2 рази довший, ніж у буспіроні. Приблизно 29-63% буспірону виділяється із сечею протягом 24 годин, переважно у вигляді метаболітів. Приблизно 18-38% дози виводиться із калом. Період напіввиведення із плазми становить близько 2-3 годин.

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування буспірону з травного тракту.

Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 2 доби після повторного застосування препарату.

Буспірон проникає у грудне молоко. Дані про проникнення буспірону через плаценту відсутні.

Підвищені рівні буспірону в плазмі та значення AUC, а також подовження періоду напіввиведення можуть спостерігатися при порушенні функції печінки. Завдяки виділенню незміненої сполуки з жовчю у плазмових рівнях буспірону може з'явитися другий пік. Пацієнти з цирозом печінки повинні отримувати нижче індивідуальні дози або такі ж дози, але рідше.

Ніркова недостатність може знижувати кліренс буспірону на 50%. Пацієнтам із нирковою недостатністю буспірон слід призначати з обережністю та у зменшених дозах.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетика буспірону не змінюється.

Засоби, що впливають на нервову систему. Анксіолітики.

Код АТХ N05В Е01.

Через нестачу відповідних клінічних даних спільне застосування буспірону з антигіпертензивними, нейролептичними засобами, антидепресантами, гіпоглікемічними засобами, антикоагулянтами, пероральними контрацептивними та серцевими глікозидами можливе лише в умовах ретельного медичного спостереження. Буспірон не можна застосовувати одночасно з бензодіазепінами та іншими седативними засобами.

Комбінація з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Оскільки буспірон головним чином метабрлізується цитохромом Р450, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшити біодоступність буспірону.

Нефазодон.

Одночасне застосування буспірону та нефазодону призводило до збільшення максимальної концентрації буспірону в плазмі крові (Сmax) у 20 разів та площі під кривою «концентрація-час» (АUC) у 50 разів.

Ерітроміцин.

Одночасне застосування буспірону та еритроміцину призводить до збільшення максимальної концентрації буспірону в 5 разів та АUC у 6 разів.

Ітраконазол.

Одночасне застосування буспірону та ітраконазолу призводило до збільшення максимальної концентрації буспірону у 13 разів та АUC у 19 разів.

Ділтіазем.

Одночасне застосування буспірону та дилтіазему призводило до збільшення максимальної концентрації буспірону в 4 рази та АUC у 5,3 раза.

Верапаміл

Одночасне застосування буспірону та верапамілу призводило до збільшення максимальної концентрації та АUC буспірону в 3,4 рази.

Циметидин.

Одночасне застосування буспірону та циметидину призводить до збільшення максимальної концентрації буспірону на 40%, tmax – у два рази, але АUC практично не змінюється.

При застосуванні буспірону разом із вищезазначеними засобами збільшується терапевтичний ефект та токсичність буспірону, тому рекомендується знижувати дозу буспірону (наприклад, 2,5 мг 2 рази на добу).

Ріфампіцин.

Одночасне застосування буспірону та рифампіцину призводило до зменшення максимальної концентрації буспірону на 83,9% та АUC – на 89,6%.

Інгібітори та індуктори CYR3A4.

Кетоконазол або ритонавір інгібують метаболізм буспірону та збільшують його плазмові рівні.

Якщо буспірон застосовувати разом з інгібітором CYR3A4, його дозу рекомендується зменшити.

Індуктори CYR3A4, наприклад, дексаметазон, фенітоїн, фенобарбітал або карбамазепін можуть збільшити швидкість метаболізму буспірону. У такому випадку необхідно збільшити дозу буспірону для збереження його анксіолітичної ефективності.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Не виявлено жодного випадку небезпечного застосування буспірону з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Були окремі повідомлення про виникнення нападів під час їх тривалого застосування з буспіроном.

Галоперідол

Одночасне застосування буспірону та галоперидолу призводило до підвищення концентрації галоперидолу у сироватці крові.

Тразодон.

Були повідомлення, що у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні тразодоном із буспіроном збільшувалася активність АЛТ у 3 рази. Однак, таке підвищення печінкових трансаміназ не було підтверджено клінічними дослідженнями.

Діазепам.

При одночасному застосуванні діазепаму та буспірону рівень першого в плазмі крові дещо підвищується, а також можуть виникнути побічні ефекти: запаморочення, біль голови, нудота.

Під час лікування буспіроном слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Пацієнтам під час лікування не рекомендується вживати у великих кількостях грейпфрутовий сік, оскільки це може призвести до підвищення рівня буспірону в плазмі крові та збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Діюча речовина: буспірон;

1 таблетка містить буспірону гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Під час лікування слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Дані щодо застосування буспірону в період вагітності відсутні, тому препарат можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.

Буспірон проникає у грудне молоко, тому годування груддю на період лікування слід припинити.

Дітям буспірон не призначати через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування.

Тривожні стани з домінуючими симптомами: тривожність, внутрішнє занепокоєння, стан напруги.

Підвищена чутливість до буспірону або до інших компонентів препарату. Гостра застійна глаукома міастенія gravis тяжкі захворювання печінки тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час більше 18 секунд) тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації нижче 10 мл/хв) епілепсія.

Супутнє лікування інгібіторами моноамінооксидази (МАО) і протягом 14 днів після відміни необоротного інгібітору МАО або протягом 1 дня після відміни оборотного інгібітору МАО.

Дози визначають індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану захворювання. На початку терапії призначати по 5 мг буспірону гідрохлориду 2-3 рази на добу. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу слід поступово збільшувати до 20-30 мг буспірону, розподілених на кілька окремих доз.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Їжа підвищує біодоступність буспірону. Таблетки слід приймати в один і той же час дня, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, до або після їди.

При необхідності розподілу таблетки на дві половинки її слід покласти на тверду поверхню межею вгору і злегка натиснути великим пальцем.

Якщо буспірон застосовувати разом із потужним інгібітором CYР3A4, його початкову дозу слід зменшити та поступово збільшувати лише після медичного обстеження пацієнта.

Зспеціальні групи пацієнтів.

Наявні дані не свідчать про доцільність зміни режиму дозування залежно від віку для статі пацієнта.

Ніркова недостатність

При очній недостатності легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну 20-49 мл/хв/1,72 м2) одноразове застосування буспірону викликає підвищення його рівня у плазмі крові без збільшення періоду напіввиведення. Для цих пацієнтів рекомендується застосування буспірону з обережністю та в менших дозах, приймати 2 рази на добу. Відповідь на лікування та симптоми пацієнта необхідно ретельно контролювати перед тим, як збільшувати дозу. У пацієнтів з ануричним синдромом одноразове застосування препарату призводить до підвищення рівня метаболіту 1-піримідин/піперазин (1-РР) у крові, у них діаліз не виявив жодного впливу на рівні ні буспірону, ні 1-РР. Буспірон не слід застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв/1,72 м2, особливо пацієнтам з ануричним синдромом, через можливість підвищення рівня буспірону та його метаболітів.

Печовинна недостатність

Застосування таких препаратів як буспірон для лікування хворих з порушенням функції печінки демонструє зменшений ефект першого проходження ліків через печінку. При цирозі печінки одноразове застосування буспірону викликає підвищення рівня його незміненої форми у плазмі зі збільшенням періоду напіввиведення. Для цих пацієнтів рекомендується застосування буспірону з обережністю та після індивідуального титрування доз, щоб зменшити ризик серйозних побічних реакцій, які можуть виникнути через застосування високих доз буспірону. Підвищення доз слід розглядати після ретельного огляду пацієнта і лише через 4-5 днів після застосування попередньої дози.

Тривалість лікування.

Транквілізатори не можна використовувати без контролю протягом тривалого часу. Тому тривалість лікування буспіроном 5 мг та/або 10 мг не повинна перевищувати 4 місяці. Дози визначають індивідуально для кожного пацієнта, залежно від стану захворювання. Якщо потрібно тривале застосування препарату (до 6 місяців), слід проводити ретельний медичний моніторинг.

Слід пам'ятати про психотерапевтичні та соціотерапевтичні заходи паралельно з лікуванням буспіроном.

Особливості застосування

Печінкова недостатність.

Буспірон зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. У Фармакокінетичні дослідження застосування буспірону в разовій дозі 30 мг з цирозом печінки підвищувало рівень буспірону у плазмі крові, збільшувало значення AUC та подовжувало період напіввиведення буспірону. Завдяки екскреції речовини у жовч можливий другий пік концентрації буспірону у плазмі крові. Застосування препарату протипоказане хворим із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам з цирозом печінки слід призначати препарат у нижчих дозах або в таких же дозах, але з подовженим інтервалом.

Ніркова недостатність. При помірній або тяжкій нирковій недостатності кліренс буспірону може знижуватися на 50%. Препарат протипоказаний хворим з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ˂ 10 мл/хв). При легкій (СКФ ˃ 30 мл/хв) та помірній (СКФ = 10-30 мл/хв) нирковій недостатності буспірон призначати не можна, проте при цьому слід дотримуватися та призначати знижені дози.

Пацієнти похилого віку. Немає потреби уточнення дози, проте слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату (наприклад, у зв'язку з можливим зниженням функції нирок та/або печінки та підвищеною чутливістю до побічних ефектів препарату) . Пацієнтам слід призначати найнижчу ефективну дозу, а у разі підвищення дози слід встановлювати ретельне спостереження за пацієнтом.

Пацієнтам слід рекомендувати під час лікування грейпфрути і не пити грейпфрутовий сік у великих кількостях, оскільки ці продукти можуть підвищуватити рівень буспірону в плазмі крові та призвести до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Переведення пацієнтів з бензодіазепінів на буспірон. Буспірон не може усунути симптоми відміни бензодіазепінів. Якщо пацієнта переводять на терапію буспіроном після тривалої бензодіазепінів терапії, буспірон слід призначити лише після завершення періоду поступового зниження дози бензодіазепінів.

Буспірон не викликає звикання до препарату, проте його застосування у пацієнтів із відомою або підозрюваною схильністю до лікарської залежності потребує ретельного медичного спостереження.

Оскільки анксіолітичний ефект препарату виявляється через 7-14 днів застосування, а повний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні, пацієнти з вираженою тривожністю вимагають ретельного медичного спостереження на початковому етапі терапії.

Протягом курсу лікування буспіроном слід уникати вживання алкогольних напоїв.

У пацієнтів з непереносимістю лактози при складанні дієти слід враховувати вміст лактози у таблетках (55,7 мг у таблетках по 5 мг та 111,4 мг у таблетках по 10 мг).

Препарат Спітомін® містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Клінічні та експериментальні дослідження не виявили жодних ознак, буспірон призводить до ризику звикання або залежності, однак призначення препарату має бути обґрунтованим.

Буспірон не призначений для лікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінів або інших седативних/снодійних засобів. Тому на початок лікування буспіроном слід поступово припинити застосування цих препаратів. Це особливо стосується пацієнтів, які приймають лікарські засоби, які пригнічують центральну нервову систему.

Комбінація буспірону з інгібіторами МАО не рекомендується. Були повідомлення про підвищення артеріального тиску при одночасному застосуванні цих препаратів.

Пацієнтам із нападами епілепсії в анамнезі буспірон не призначати.

Довгострокова токсичність. Оскільки механізм дії повністю не з'ясований, тривала токсична дія на ЦНС або інші системи органів не може бути передбачена.

Побічні ефекти виникають як правило на початку лікування і зазвичай зменшуються при тривалому застосуванні. У деяких випадках необхідне зниження дози. Найчастіше зустрічалися побічні реакції з боку нервової системи такі як запаморочення безсоння нервозність сонливість напівнепритомний стан а також з боку травного тракту такі як нудота а також інші ефекти наприклад головний біль та підвищена стомлюваність.

Рідше спостерігалися гнів та ворожість сплутаність свідомості нечіткість зору діарея біль у м’язах та кістках оніміння парестезії порушення координації рухів тремор та шкірні висипання сухість у роті слабкість астенія підвищена пітливість липка шкіра.

Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥1/100 < 1/10); непоширені (≥1/1000 < 1/100); рідко поширені (≥1/10 000 < 1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10000); невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

Інфекції та інвазії:

частота невідома – пропасниця.

З боку серцево-судинної системи:

поширені – неспецифічний біль у грудях;

непоширені – тимчасова непритомність артеріальна гіпотензія та/або гіпертензія тахікардія/відчуття серцебиття;

рідко поширені – порушення мозкового кровообігу серцева недостатність інфаркт міокарда кардіоміопатія брадикардія цереброваскулярні порушення.

З боку системи крові:

рідко поширені – зміни показників крові (еозинофілія лейкопенія тромбопенія).

Психічні порушення:

поширені – нічні жахи сонливість безсоння запаморочення нервозність зниження концентрації уваги емоційне збудження дратівливість ворожість сплутаність свідомості депресія;

непоширені – деперсоналізація дискомфорт патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків ейфорія гіперкінезія неспокій втрата інтересу порушення асоціативного сприйняття галюцинації суїцидальні думки епілептичні напади дисфорія страх;

рідко поширені – різка зміна настрою клаустрофобія ступор нерозбірлива мова минущі проблеми з пам’яттю серотонінів синдром психоз.

З боку нервової системи:

непоширені – оніміння парестезії (наприклад поколювання відчуття болю) порушення координації тремор епілептичні напади дисгевзія дизосмія подовження часу реакції;

рідко поширені – спонтанні рухи загальмованість екстрапірамідні симптоми включаючи ранню та пізню дискінезію порушення тонусу гарячка паркінсонізм акатизія шум у голові.

З боку органів зору:

поширені – помутніння зору;

непоширені – почервоніння та свербіж у ділянці очей кон’юнктивіт;

рідко поширені – фотофобія відчуття тиску на очі біль в очах звужене поле зору підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку органів слуху:

поширені – шум у вухах; рідко поширені – ураження внутрішнього вуха.

З боку дихальної системи:

поширені - запалення горла закладеність носа;

непоширені – надмірно прискорене дихання задишка стиснення у ділянці серця гіпервентиляція відчуття нестачі повітря;

рідко поширені – носова кровотеча відчуття печіння язика.

З боку травного тракту:

поширені – нудота ксеростомія біль в епігастральній ділянці діарея;

непоширені – метеоризм відсутність апетиту підвищення апетиту гіперсалівація синдром подразнення товстого кишечнику кровотеча з прямої кишки запор блювання.

З боку сечовидільної системи:

непоширені – часте сечовипускання затримка сечовипускання дизурія;

рідко поширені – енурез нічне сечовипускання.

З боку шкіри:

непоширені – набряк кропив’янка гіперемія виникнення гематом облисіння сухість шкіри екзема набряк обличчя пухирчатка припливи уразливість шкіри висипання на шкірі свербіж;

рідко поширені – алергічні реакції екхімоз акне витончення нігтів.

З боку кістково-м’язової системи:

непоширені – спазм та ригідність м’язів міалгія артралгія;

рідко поширені – міастенія.

З боку ендокринної системи:

рідко поширені – галакторея гінекомастія дисфункція щитовидної залози.

Метаболічні порушення:

непоширені – анорексія підвищення апетиту;

частота невідома – збільшення маси тіла зменшення маси тіла.

Загальні порушення:

поширені – головний біль астенія; непоширені – гарячка дзвін у голові нездужання підвищена втомлюваність порушення нюху та смакових відчуттів підвищене потовиділення припливи холодова гіперестезія;

рідко поширені – схильність до зловживання алкоголем порушення коагуляції крові втрата голосу гикавка глосалгія.

З боку гепатобіліарної системи:

непоширені – збільшення печінкових ферментів.

З боку репродуктивної системи:

непоширені – порушення менструального циклу зниження або підвищення лібідо;

рідко поширені – аменорея запалення сечостатевих органів зниження еякуляції імпотенція.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, міоз, розлади шлунково-кишкового тракту, непритомність. Тяжкі ускладнення не спостерігалися навіть при прийомі добової дози до 2400 мг.

Лікування: промивання шлунка, моніторинг дихання, пульсу, артеріального тиску. Симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній. Буспірон не видаляється за допомогою гемодіалізу. На основі отриманого досвіду застосування препарату передозування високими дозами (разова доза – 375 мг перорально) не обов'язково викликає тяжкі симптоми.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Буспірон є анксіолітичним засобом і застосовується для лікування тривожних станів різного походження, особливо неврозів, що супроводжуються почуттям тривоги, занепокоєння, напругою, дратівливістю.