Спіронолактон-Дарниця таблетки 25 мг N30 (10х3)

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.

Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na⁺ і сприяє утриманню K⁺, що не тільки підвищує екскрецію Na⁺ і Cl⁻ і знижує екскрецію K⁺ з сечею, але й знижує екскрецію H+. Внаслідок цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Після прийому внутрішньо лікарський засіб швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність становить 92-99%, і вона трохи зростає при прийомі з їжею.

Максимальна концентрація спіронолактону в сироватці крові спостерігається через 2,6 години і становить 80 нг/мл. Зв'язування з білками плазми становить близько 90 %. Період напіввиведення становить 1,3 години.

Спіронолактон метаболізується у печінці. Його активними метаболітами є 7-тиометилспиронолактон і канренон. Антиальдостеронова дія визначає канренон, що становить приблизно 50% всіх метаболітів спіронолактону. Показники пікової концентрації в плазмі крові та часу її досягнення: для 7-тиометилспиронолактона -; 391 нг/мл та 3,2 години, для канренону - 181 нг/мл та 4,3 години.

Період напіввиведення становить 13,8 години та 16,5 години відповідно.

Спіронолактон та його метаболіти проникають у плаценту та у грудне молоко.

Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскреції, мала частина екскретується із калом. Для спіронолактону характерний кумулятивний ефект.

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Спіронолактон. Код АТХ С03D A01.

При одночасному застосуванні спіронолактону з іншими лікарськими засобами можливе:

• з антигіпертензивними засобами (особливо з гангліоблокаторами, нікардипіном, німодипіном) - надмірне зниження артеріального тиску; при одночасному застосуванні слід зменшити дозу антигіпертензивних засобів з подальшою її корекцією у разі необхідності. Оскільки інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) знижують вироблення альдостерону, не слід застосовувати лікарські засоби цієї групи сумісно зі спіронолактоном на постійній основі, особливо пацієнтам з порушенням функції нирок;
• з амонію хлоридом, холестираміном - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;
• з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронових рецепторів, антихолінестеразними засобами, такролімусом, циклоспорином - збільшення ризику розвитку гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію протипоказано через можливість розвитку гіперкаліємії;
• з іншими діуретиками - посилення діуретичного ефекту;
• з нестероїдними протизапальними засобами - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та ниркової недостатності із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної і антигіпертензивної дії спіронолактону; при одночасному застосуванні
• з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином - посилюється його метаболізм у печінці;
• з глюкокортикостероїдами, адренокортикотропним гормоном (АКТГ) - посилення діуретичної, натрійуретичної дії спіронолактону та парадоксальне посилення екскреції калію;
• з α- та β-адреноміметиками, карбеноксолоном - послаблення дії спіронолактону;
• з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами - посилення дії спіронолактону;
• з барбітуратами, наркотичними лікарськими засобами, етанолом - виникнення ортостатичної гіпотензії;
• з терфенадином - збільшення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів;
• з карбамазепіном - збільшення ризику розвитку гіпонатріємії;
• з дигоксином - підвищення ризику розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок подовження його періоду напіввиведення;
• з препаратами літію - підвищення ризику розвитку інтоксикації внаслідок зниження ниркового кліренсу літію; не слід одночасно застосовувати ці лікарські засоби;
• з непрямими антикоагулянтами (похідні кумарину), мітотаном, пресорними амінами (епінефрин), серцевими глікозидами - послаблення дії останніх;
• з гепарином, низькомолекулярним гепарином - виникнення тяжкої гіперкаліємії;
• з триптореліном, бусереліном, гонадореліном - посилення дії останніх;
• з комбінацією триметоприм/сульфаметоксазол (антибіотик, так званий ко-тримоксазол) -виникнення клінічно значущої гіперкаліємії;
• з імунодепресантами, циклоспорином і такролімусом - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії, спричиненої спіронолактоном;
• з колестираміном, амонію хлоридом - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;
• з нітрогліцерином, іншими нітратами або вазодилататорами - посилювання антигіпертензивного ефекту спіронолактону;
• з пресорними амінами (норепінефрин) - зниження судинних реакцій на норепінефрин. З цієї причини слід дотримуватися обережності при проведенні місцевої або загальної анестезії у пацієнтів, що приймають спіронолактон;
• з антипірином - прискорення метаболізму антипірину;
• з карбеноксолоном - виникнення затримки натрію в організмі і, як наслідок, знижування ефективності спіронолактону.

Слід уникати одночасного застосування карбеноксолону і спіронолактону.
Спіронолактон може посилювати дію аналогів ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормону): триптореліну, бусереліну, гонадореліну.

діюча речовина: spironolactone;

1 таблетка містить спіронолактону 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Під час початкового періоду прийому лікарського засобу, тривалість якого індивідуальна, протипоказано керування автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб застосовують у педіатричній практиці за призначенням лікаря.

• Первинний гіперальдостеронізм.
• Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості інших діуретиків або за необхідності підвищення їх ефективності.
• Есенційна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.
• Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
• Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
• Гіпокаліємія – у разі неможливості застосування іншої терапії.
• Профілактика гіпокаліємії для пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у випадку, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів лікарського засобу.
• Гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв), анурія.
• Гіперкаліємія, гіпонатріємія.
• Хвороба Аддісона.
• Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та лікарськими засобами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньо дорослим та дітям. Добову дозу лікарського засобу слід застосовувати в 1 або 2 прийоми після їди. Застосування добової дози на 1 прийом або перший прийом лікарського засобу при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, в деяких випадках може досягати кількох років, але при цьому завжди необхідно застосовувати лікарський засіб у найменшій ефективній добовій дозі за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.

Дорослим.

Первинний гіперальдостеронізм.

Під час підготовки до операції лікарський засіб застосовувати в дозі 100–400 мг на добу.

У разі неможливості оперативного лікування спіронолактон можна застосовувати тривало як підтримуючу терапію у найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально. У такому випадку кожні 14 днів початкову дозу можна знижувати до досягнення мінімальної ефективної дози. При тривалому лікуванні рекомендується застосовувати лікарський засіб у комбінації з іншими діуретиками для зменшення побічних ефектів.

Застійна серцева недостатність, набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Добова доза може коливатися в межах від 25 до 200 мг.

При призначенні більш високих доз лікарський засіб можна застосовувати у комбінації з іншими діуретиками, що діють у проксимальніших відділах ниркових канальців. У цьому випадку слід провести корекцію дози спіронолактону.

Ессенційна артеріальна гіпертензія.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 50–100 мг на добу за 1 або 2 прийоми у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки на кінець цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Подальша корекція дози індивідуальна залежно від досягнутого ефекту.

Цироз печінки, що супроводжується набряками або асцитом.

Якщо співвідношення Na⁺/K⁺ в сечі більше 1, лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу. Максимальна добова доза – ndash; 100 мг/добу. Якщо це співвідношення менше 1, лікарський засіб застосовувати у дозі 200 мг на добу, при цьому максимальна добова доза – ndash; 400 мг/добу.

Гіпокаліємія.

Лікарський засіб застосовувати у дозі 25–100 мг на добу пацієнтам, яким недостатньо харчових добавок з калієм або інших методів калій-замісної терапії.

Дітям.

Лікарський засіб застосовувати у дозі 1-3 мг/кг маси тіла на добу за 1 або 2 прийоми. Для підтримуючої терапії в комбінації з іншими діуретиками добова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла.

При необхідності застосування лікарського засобу дітям до 3 років таблетку слід подрібнити, розчинити та дати випити дитині у вигляді суспензії.

Пацієнтам похилого віку.

Лікарський засіб рекомендується застосовувати у нижчих дозах з подальшим поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що у даної категорії пацієнтів мають місце печінкові та ниркові порушення, які можуть впливати на метаболізм та виведення лікарського засобу.

Особливості застосування

Застосування лікарського засобу, особливо хворим з порушенням функції нирок, може спричинити транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові та гіперкаліємію, що може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтам похилого віку. Слід періодично визначати рівень електролітів у плазмі та показники функції нирок. У разі розвитку гіперкаліємії лікування спіронолактоном слід припинити.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим, які мають захворювання, які можуть спричинити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

Гіперкаліємія може призвести до смерті. Критично важливо контролювати та коригувати вміст калію у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності, які отримують спіронолактон. Не слід застосовувати лікарський засіб разом з іншими калійзберігаючими діуретиками. Пацієнтам із рівнем калію у сироватці вище 3,5 мекв/л протипоказано застосування препаратів калію. Частота, що рекомендується визначення рівня вмісту калію і креатиніну - через тиждень після початку прийому або збільшення дози спіронолактону, щомісяця протягом перших 3 місяців, потім щоквартально протягом року, після чого - кожні 6 місяців. При вмісті калію в сироватці крові більше 5 мекв/л або креатиніну 4 мг/дл слід тимчасово або повністю припинити прийом спіронолактону.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим на цукровий діабет, особливо за наявності діабетичної нефропатії.

Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення концентрації кортизолу, епінефрину та дигоксину (радіоімунологічними методами).

Слід уникати тривалого необґрунтованого застосування лікарського засобу, оскільки, за даними досліджень, тривале застосування спіронолактону тваринам у максимальних дозах сприяло розвитку карциноми та мієлоїдної лейкемії.

Під час застосування лікарського засобу заборонено вживати спиртні напої.

СПІРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати лікарський засіб.

Пацієнтам з порфірією, спіронолактон слід застосовувати з обережністю, оскільки багато лікарських засобів провокують загострення порфірії.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, аритмія (у пацієнтів з нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію), васкуліт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія (у тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, мегалобластна або апластична анемія, еозинофілія.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, сонливість, запаморочення, атаксія, параліч, параплегія, летаргія, загальмованість, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зміна тембру голосу.

З боку травного тракту: нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі та шлунку, діарея, запор, кишкові коліки, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, шлункова кровотеча.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: остеомаляція, спазм м’язів, судоми м’язів нижніх кінцівок.

З боку обміну речовин та метаболізму: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперкреатининемія, підвищення рівня сечовини у плазмі крові, гіперурикемія, порфірія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз, дегідратація.

З боку ендокринної системи: гірсутизм.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія у період менопаузи, набухання та біль молочних залоз у жінок, безпліддя (у разі використання високих доз - 450 мг на добу), доброякісні пухлини молочних залоз.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі: висипання, свербіж, кропив’янка, медикаментозна гарячка; гіпертрихоз, алопеція, вовчакоподібний синдром, гіперемія, кільцеподібна еритема, екзема, синдром Стівенса‒Джонсона.

Загальні: астенія, підвищена втомлюваність.

Симптоми: сонливість/втома, сплутаність свідомості, електролітні порушення.

Лікування: симптоматична терапія. Слід підтримувати водно-електролітний та кислотно-лужний баланси: застосовувати діуретики, що виводять калій, парентерально вводити глюкозу з інсуліном, у складних випадках - ndash; провести гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Спіронолактон застосовується в терапії набрякового синдрому, що виникає при гострій серцевій недостатності, у складі комплексного лікування есенціальної гіпертензії, для профілактики виникнення набряків при гіпокаліємії та гіпомагніємії, якщо з якихось причин при прийомі діуретиків неможливе використання інших. /p>