Спазмалгон розчин для ін'єкцій по 5 мл, 5 шт.

По 5 мл розчину для ін’єкцій в ампулі. По 5 ампул у блістері. По 1 блістеру в картонній пачці.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, майже вільна від часточок.

Метамізол має виражену аналгетичну і жарознижувальну дію у поєднанні зі слабшою протизапальною та спазмолітичною активністю. Результатом його дій є пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порогу збудливості у таламусі, вплив на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів.

Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу і холінолітичну дію. Пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.

Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю по відношенню до гладкої мускулатури.

Всмоктування: при внутрішньомʼязовому застосуванні швидко резорбується. Метамізол має системну біодоступність, що становить приблизно 85 %.

Розподіл: метамізол зв’язується з плазмовими протеїнами на 50-60 %. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр. Об’єм розподілу – приблизно 0,7 л/кг.

Метаболізм: метамізол піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Його основний метаболіт 4-метил-аміно-антипірин (МАА) метаболізуєтся у печінці з утворенням інших метаболітів, у тому числі 4-аміно-антипірина (АА), який є фармакологічно активним. Максимальні плазмові концентрації (по відношенню до всіх метаболітів) встановлюються приблизно через 30-90 хвилин.

Виведення: виводиться нирками у формі метаболітів, причому лише 3 % виділеної кількості метамізолу виводиться у незмінному вигляді. Період напіввиведення – приблизно 10 годин.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки: період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушеннями функцій печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: у пацієнтів із порушеннями функцій нирок спостерігається знижений ступінь виведення деяких метаболітів. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.

Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками. Код АТХ А03D A02.

Комбінування препарату Спазмалгон^® з іншими лікарськими засобами вимагає особливої обережності через вміст метамізолу, який є індуктором печінкових ферментів.

При застосуванні препарату слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного потенціювання дії.

Кумаринові антикоагулянти. При одночасному застосуванні метамізол може зменшити активність кумаринових антикоагулянтів у результаті індукції печінкових ферментів.

Хлорпромазин і інші похідні фенотіазину. При одночасному застосуванні з метамізолом існує ризик появи тяжкої гіпотермії.

Циклоспорин. Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.

Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні засоби. При одночасному застосуванні з метамізолом існує підвищений ризик появи пригнічення кісткового мозку.

Індуктори ферментів (барбітурати, глутетимід, фенілбутазон) можуть послабити дію метамізолу.

Метамізол значно підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну.

Депресанти ЦНС при комбінації з метамізолом посилюють його аналгетичний ефект.

Трициклічні антидепресанти (психофорин, амітриптилін), пероральні протизаплідні засоби, аналгетики, алопуринол та алкоголь уповільнюють метаболізм метамізолу, потенціюють його дію при одночасному застосуванні та підсилюють його токсичність.

Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗЗ збільшує ризик розвитку проявів гіперчутливості та появи інших побічних реакцій.

Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію препарату.

При одночасному застосуванні препарату Спазмалгон^® з препаратами хініну можливе підсилення антихолінергічного ефекту.

Спазмалгон^® можна комбінувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.

Про клас похідних піразолона відомо, що вони можуть взаємодіяти з каптоприлом, літієм, метотрексатом та тріамтереном, а також змінювати ефективність антигіпертензивних препаратів та сечогінних засобів. До якого ступеня метамізол спричиняє ці взаємодії невідомо.

Оскільки метамізол може знизити дію певних препаратів, Спазмалгон^® слід застосовувати з обережністю з такими лікарськими засобами:

• бупропіон – застосовується для лікування депресії або як допоміжний засіб для припинення тютюнопаління;
• ефавіренц – застосовується для лікування ВІЛ/СНІД;
• метадон – застосовується для лікування залежності від заборонених речовин (так звані опіоїди);
• вальпроат – застосовується для лікування епілепсії або біполярного розладу;
• такролімус – застосовується для запобігання відторгнення органів у пацієнтів з трансплантацією;
• сертралін – застосовується для лікування депресії.

Діючі речовини: метамізол натрію моногідрат, пітофенону гідрохлорид, фенпіверинію бромід;

1 мл розчину для ін’єкцій містить: метамізолу натрію моногідрату 500 мг; пітофенону гідрохлориду 2 мг; фенпіверинію броміду 0,02 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Активна речовина фенпіверинію бромід має холінолітичну дію і може спричинити запаморочення та порушення акомодації. Метамізол здатний чинити несприятливий вплив на увагу й порушити швидкість реакції. Пацієнтів, які керують транспортними засобами або працюють з механізмами, слід попередити про можливі побічні дії препарату. Діяльність, що вимагає підвищеної уваги, слід припинити до зникнення побічних ефектів.

Вагітність. Застосування препарату в період вагітності протипоказано у зв’язку з відсутністю клінічних даних.

Годування груддю. Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються з молоком матері, препарат не слід призначати під час годування груддю. Якщо неможливо уникнути застосування препарату, слід припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.

Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 15 років.

Для короткочасного симптоматичного лікування больового синдрому при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:

• шлункові та кишкові коліки;
• ниркові коліки при нирковокам’яній хворобі;
• спастична дискінезія жовчних шляхів;
• дисменорея.

• Гіперчутливість до активних речовин, до похідних піразолону (в тому числі у пацієнтів з агранулоцитозом в анамнезі при попередньому застосуванні подібних ліків) або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
• Тяжкі порушення функцій печінки і нирок.
• Гостра печінкова порфірія.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Непрохідність шлунково-кишкового тракту і мегаколон.
• Порушення функцій кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками).
• Захворювання гемопоетичної системи (агранулоцитоз, лейкопенія, анемія будь-якої етіології, у тому числі апластична анемія, інфекційна нейтропенія).
• Аденома передміхурової залози II і III ступеня.
• Атонія жовчного і сечового міхура.
• Підозра на хірургічну патологію.
• Гіпотонічні стани і гемодинамічна нестабільність.
• Колаптоїдні стани.
• Тахіаритмія.
• Закритокутова глаукома.
• Бронхіальна астма.

Спазмалгон^®, розчин для ін’єкцій, застосовувати тільки внутрішньомʼязово! Застосовувати тільки для короткочасного лікування!

Розчин для ін’єкцій слід застосовувати під чітким контролем лікаря у зв’язку з ризиком появи анафілактичного шоку у пацієнтів із гіперчутливістю до метамізолу або похідних піразолону.

Дорослі та діти віком від 15 років.

Дорослим і дітям віком від 15 років (з масою тіла більше 53 кг) внутрішньомʼязово вводити від 2 до 5 мл розчину для ін’єкцій. У разі необхідності дозу повторити через 6-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 мл розчину для ін’єкцій (еквівалентно 3 г метамізолу натрію). Тривалість лікування – 2-3 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту можна перейти на лікування пероральними знеболювальними і спазмолітичними засобами. У разі відсутності терапевтичного ефекту лікування препаратом припинити.

Пацієнти віком від 65 років.

Зазвичай не потрібно зменшувати дозу. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки і нирок, пов’язаних із віком, необхідно зменшувати дозу, так як можливе збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Метамізол виділяється із сечею у вигляді метаболітів. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функцій нирок рекомендується застосовувати ½ дози для дорослих.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

У цих пацієнтів період напіввиведення активних метаболітів метамізолу сповільнюється. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки слід уникати застосування високих доз. При короткочасному застосуванні немає необхідності зменшувати дози.

Не має достатнього досвіду тривалішого застосування у пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки.

Перелічені нижче побічні реакції спричинені в основному метамізолом, що входить до складу лікарського препарату.

З боку системи крові і лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія).

Ризик появи агранулоцитозу неможливо передбачити. Агранулоцитоз може виникнути і у пацієнтів, які застосовували метамізол у минулому без появи подібних побічних реакцій.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, особливо після парентерального застосування. Такі реакції можуть виникнути під час введення препарату або безпосередньо після припинення введення, але можуть з’явитися і через кілька годин. Зазвичай вони наступають впродовж першої години після ін’єкції. Більш легкі реакції проявляються у вигляді типових реакцій з боку шкіри та слизової оболонки (такі як свербіж, печіння, почервоніння, кропив’янка, набряки – місцеві або загальні), диспное і рідко шлунково-кишкові скарги. Легкі реакції можуть перейти в більш тяжкі форми з генералізованою кропив’янкою, тяжкою ангіоедемою (у тому числі ларингеальною), у тяжкий бронхоспазм, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (іноді з попереднім підвищенням артеріального тиску).

З цієї причини, якщо виникне будь-яка шкірна реакція гіперчутливості, симптоми порушення ниркової функції або гематотоксичні реакції, застосування препарату слід негайно припинити.

Астматичний напад (у пацієнтів з аналгетичною астмою), циркуляторний шок. Шок може супроводжуватися холодним потом, запамороченням, сонливістю, змінами свідомості, блідістю шкіри, здавлюванням у ділянці серця, поверхневим диханням або тахіпное, тахікардією, холодними кінцівками, сильним падінням артеріального тиску. При перших ознаках шоку лікування необхідно відмінити і вжити відповідних заходів невідкладної допомоги.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: фіксована лікарська екзантема, макулопапульозні та інші види висипань, синдром Лайєлла або синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, зменшення потовиділення.

У разі виникнення будь-якої шкірної реакції застосування метамізолу має бути негайно припинене.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку органів чуття (зору): зорові порушення, порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: пальпітація, тахікардія, порушення серцевого ритму, ціаноз, артеріальна гіпотензія, гіперемія. Гіпотензивні реакції рідко можуть проявлятися під час або після застосування. Вони можуть супроводжуватися або не супроводжуватися іншими симптомами анафілактоїдних або анафілактичних реакцій. Рідко такі реакції можуть бути результатом різкого зниження артеріального тиску. Швидке внутрішньовенне введення підвищує ризик гіпотензивних реакцій.

Критичне зниження артеріального тиску без інших ознак гіперчутливості є дозозалежним і може проявитися у гіперпірексії.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, запор, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка, в рідких випадках блювання з домішками крові та кишкові кровотечі, ульцерації, відчуття печіння в епігастральній ділянці.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: медикаментозне ураження печінки, в тому числі гострий гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів ферментів печінки.

З боку сечовидільної системи: протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір, затримка сечі, утруднене сечовипускання, порушення функцій нирок.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

Загальні розлади і порушення у місці введення: при парентеральному застосуванні – астенія, біль у місці введення і місцеві реакції.

Симптоми: переважають симптоми метамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастіше спостерігається токсико-алергічний синдром, гематотоксичність, шлунково-кишкові порушення, церебральні прояви, у тому числі гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.

Лікування: припинити застосування препарату і вжити заходів для його швидкого виведення з організму (форсований діурез, вливання водно-сольових розчинів, при необхідності гемодіаліз). Застосовувати симптоматичні засоби. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Спазмалгон^® – комбінований лікарський засіб з вираженою спазмолітичною та анальгетичною активністю.