Екстракт валеріани (Valeriana officinalis) зменшує збудливість центральної нервової системи, послаблює прояви стресу, тим самим сприяє швидшому засинанню. Дія обумовлена вмістом ефірної олії, більша частина якої – складний ефір спирту борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Заспокійливі властивості мають також валепотріати та алкалоїди — валерин та хотінін. Клінічні дослідження показали значне покращення суб'єктивних оцінок якості сну при вживанні екстракту валеріани. Екстракт посилює дію інших компонентів.
L-тіанін (L-theanine) амінокислота природного походження, що походить від глютамінової кислоти. Міститься головним чином чаї (Camellia sinensis). L-тіанін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, надає релаксуючу дію, що сприяє заспокоєнню думок, спричинених щоденним стресом та прискорює засинання. L-тіанін сприяє синтезу ГАМК у мозку та здатний стимулювати ГАМК-рецептори. ГАМК є одним із основних нейромедіаторів, які відповідають за гальмівні процеси. L-тіанін генерує та регулює альфа-хвилі (частота 8-12Гц) у головному мозку, що відповідають за релаксацію та сприяють легшому та швидкому засипанню.
Мелатонін (melatoninum) є нейрогормоном шишковидного тіла (епіфіза). Фізіологічно секреція мелатоніну зростає після настання темряви, досягаючи максимуму між другим та чотирма годинами ночі та зменшується протягом другої половини ночі. Мелатонін регулює циркадні ритми та підтримує циклічність сон-неспання.
Дія мелатоніну на MT1-, MT2-, MT3-рецептори сприяє якості сну, оскільки ці рецептори (переважно MT1 та MT2) залучаються до регуляції циркадних ритмів та сну.
З віком зменшується ендогенне виробництво мелатоніну, тому мелатонін покращує якість сну, особливо у пацієнтів з первинним безсонням старше 55 років.
Мелатонін має антиоксидантні властивості, що зумовлює його мембраностабілізуючу дію. Нормалізує проникність судинної стінки та збільшує її резистентність, покращує мікроциркуляцію. Препарат покращує лише порушений функціональний стан ендотелію, не впливаючи на нормальну функцію ендотелію. Мелатонін знижує систолічний тиск та частоту серцевих скорочень у хворих похилого віку у стані спокою, зменшує підвищення АТ при психоемоційному навантаженні. Мелатонін нормалізує автономну нервову регуляцію серцево-судинної системи переважно у нічний період, що сприяє покращенню порушеного добового профілю АТ.