Экстракт валерианы (Valeriana officinalis) уменьшает возбудимость центральной нервной системы, ослабляет проявления стресса, тем самым способствует более быстрому засыпанию. Действие обусловлено содержанием эфирного масла, большая часть которого – сложный эфир спирта борнеола и изовалериановой кислоты. Успокаивающие свойства обладают также валепотриатами и алкалоидами — валерин и хотинин. Клинические исследования показали значительное улучшение субъективных оценок качества сна при употреблении экстракта валерианы. Экстракт потенцирует действие других компонентов.
L-тианин (L-theanine) аминокислота природного происхождения, происходящая от глютаминовой кислоты. Содержится главным образом в чае (Camellia sinensis). L-тианин проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывает релаксирующее действие, что способствует успокоению мыслей, вызванных ежедневным стрессом и ускоряет засыпание. L-тианин способствует синтезу ГАМК в мозге и способен стимулировать ГАМК-рецепторы. ГАМК является одним из основных нейромедиаторов, отвечающих за тормозные процессы. L-тианин генерирует и регулирует альфа-волны (частота 8-12Гц) в головном мозге, отвечающие за релаксацию и способствуют более легкому и быстрому засыпанию.
Мелатонин (melatoninum) является нейрогормоном шишковидного тела (эпифиза). Физиологически секреция мелатонина растет после наступления темноты, достигая максимума между вторым и четырьмя часами ночи и уменьшается в течение второй половины ночи. Мелатонин регулирует циркадные ритмы и поддерживает цикличность сон-бодрствования.
Действие мелатонина на MT1-, MT2-, MT3-рецепторы способствует качеству сна, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлекаются в регуляцию циркадных ритмов и сна.
С возрастом уменьшается эндогенное производство мелатонина, поэтому мелатонин улучшает качество сна, особенно у пациентов с первичной бессонницей старше 55 лет.
Мелатонин обладает антиоксидантными свойствами, что обуславливает его мембраностабилизирующее действие. Нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию. Препарат улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на нормальную функцию эндотелия. Мелатонин снижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений у больных пожилого возраста в состоянии покоя, уменьшает повышение АД при психоэмоциональной нагрузке. Мелатонин нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что способствует улучшению нарушенного суточного профиля АД.