Салофальк ректальні Супозиторії по 500 мг, 10 шт.

По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в коробці з картону.

Супозиторії ректальні.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.

Механізм дії
Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування ліпооксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.
Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку і підслизовий прошарок кишок.

Загальні властивості месалазину

Поглинання

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечника та низьким – у дистальній частині.

Метаболізм

Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечника, так і в печінці у фармакологічно неактивний N-ацетил-5-ПАСК (N-Aц-5-АСК). Вочевидь, що ацетилювання залежить від фенотипу ацетилювання в пацієнта. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв'язування месалазину та N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43% та 78%.

Виведення/екскреція

Месалазин та його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20% та 50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми та шляху вивільнення месалазину) та з жовчю (незначна частина) ). Ниркова екскреція відбувається переважно як N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної перорально дози месалазину виводиться в грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Особливості супозиторіїв препарату Салофальк

Розподіл

Сцинтиграфічне дослідження з міченим технецієм супозиторіями препарату Салофальк показало пік поширення супозиторію, який розтанув при температурі тіла, через 2-3 години. Поширення обмежене насамперед прямою кишкою та ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії препарату Салофальк є особливо придатними для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Поглинання

Як після одноразового застосування, так і після декількох тижнів терапії 500 мг месалазину у вигляді супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу максимальна концентрація 5-АСК у плазмі варіювала від 0,1 до 1,0 мкг/мл при діапазоні того ж показника. для основного метаболіту N-Aц-5-АСК від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК у плазмі досягався протягом першої години після застосування.

Висновок

Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторію препарату Салофальк приблизно 11% (протягом 72 годин) та після декількох тижнів або тривалої терапії 500 мг месалазину із застосуванням супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу приблизно 13% від введеної дози. виводилися із сечею. Приблизно 10% введеної одноразової дози виводилося з жовчю.

Кишково-шлунковий тракт та обмін речовин. Протидіарейні, кишкові протизапальні/протимікробні препарати. Кишкові протизапальні препарати. Аміносаліцилова кислота та подібні засоби. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилось.
У разі одночасного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном слід брати до уваги можливе підвищення мієлосупресивного ефекту азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

Діюча речовина: месалазин (5-аміносаліцилова кислота).
1 супозиторій містить 500 мг месалазину.
Допоміжні речовини: твердий жир, спирт цетиловий, натрію докузат.

Застосування препарату Салофальк, супозиторіїв по 500 мг, не впливає чи має лише незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Вагітність

Адекватних даних щодо застосування супозиторіїв препарату Салофальк вагітним жінкам немає. Однак дані про застосування обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину протягом вагітності або на здоров'я плода та (або) новонародженого. На сьогоднішній день немає жодних інших епідеміологічних даних щодо цього препарату. Тільки в одному випадку після тривалого застосування месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) протягом вагітності повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого.

Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не показало прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Супозиторії препарату Салофальк необхідно застосовувати під час вагітності тільки тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик.

Лактація

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакції гіперчутливості у немовляти, таких як діарея. Отже, супозиторії препарату Салофальк повинні застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме над можливим ризиком для дитини. Якщо у немовляти розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Лікування загострень виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

У разі застосування супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу їх вводять у пряму кишку вранці, вдень та ввечері перед сном. Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному та постійному застосуванні супозиторіїв препарату Салофальк.

Тривалість застосування визначає лікар.

Дорослі та пацієнти похилого віку

Лікування загострень виразкового коліту

Залежно від індивідуальної клінічної потреби, 2 супозиторії препарату Салофальк 250 мг або 1 супозиторій препарату Салофальк 500 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

Підтримка ремісії виразкового коліту

1 супозиторій препарату Салофальк 250 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Особливості застосування.

Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові параметри функції печінки такі як АЛТ або АСТ креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень нормальні рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

Потрібно з обережністю застосовувати супозиторії Салофальку хворим з порушеннями функцій нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок.

Хворі з легеневими захворюваннями зокрема з астмою повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку.

Хворі які мають реакції гіперчутливості включаючи судоми гострий біль у животі гарячку сильний головний біль та висипання на препарати що містять сульфасалазин повинні перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити.

Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Після введення месалазину спостерігалися такі побічні реакції:

* Більш детальна інформація наведена в розділі «Особливості застосування».

Фоточутливість

Були повідомлення про тяжкі реакції у пацієнтів із захворюваннями шкіри, наприклад, з атопічним дерматитом та атопічною екземою.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на реалізацію лікарського засобу є дуже важливим. Це дозволяє постійно контролювати баланс користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичні працівники просять повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції через Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte.

Є дані про рідкісні випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство шляхом прийому високої пероральної дози месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Препарат застосовується для лікування загострень виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.