Салофальк ректальные cуппозитории по 500 мг, 10 шт.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразное, с однородной консистенцией и неповрежденной гладкой поверхностью.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку и подслизистый слой кишечника.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким – в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивный N-ацетил-5-ПАСК (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности суппозиториев препарата Салофальк

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с меченным технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространения суппозитория, который растаял при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподобным отделом. Итак, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Как после однократного применения, так и после нескольких недель терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки максимальная концентрация 5-АСК в плазме варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл при диапазоне того же показателя для основного метаболита N- Aц-5-АСК от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в течение первого часа после применения.

Вывод

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория препарата Салофальк примерно 11% (в течение 72 часов) и после нескольких недель или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки примерно 13% от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Примерно 10% от введенной одноразовой дозы выводилось с желчью.

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин. Код АТХ А07ЕС02.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. В случае одновременного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует принимать во внимание возможное повышение миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянтное действие варфарина.

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота);

1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.

Применение препарата Салофальк, суппозиториев по 250 мг или 500 мг, не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев препарата Салофальк беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных по этому препарату. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк необходимо применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладает над возможным риском.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак, суппозитории препарата Салофальк должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать над возможным риском для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

• Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• геморрагический диатез.

В случае применения суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки их вводят в прямую кишку утром, днем и вечером перед сном. Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк.

Длительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

В зависимости от индивидуальной клинической потребности, 2 суппозитория препарата Салофальк 250 мг или 1 суппозиторий препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).

Поддержание ремиссии язвенного колита

1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

После введения месалазина наблюдались такие побочные реакции:

* Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например, с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно контролировать баланс польза/риск применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции из-за Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte.

Есть данные о редких случаях передозировки (например, умышленное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Препарат применяется для лечения обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.