Розуста таблетки в/о 10 мг № 28

По 7 таблеток покритих плівкою оболонкою в блістері по 4 блістери в картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг:  круглі, двоопуклі жовтуватого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «5» з одного боку та «15» – з іншого;

таблетки по 10 мг:  круглі, двоопуклі жовтуватого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «10» з одного боку та «15» – з іншого;

таблетки по 20 мг:  круглі, двоопуклі жовтуватого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «20» з одного боку та «15» – з іншого;

таблетки по 40 мг:  круглі, двоопуклі жовтуватого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «40» з одного боку та «15» – з іншого.

Механізм дії

Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази – ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонат, попередник холестерину. Головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНГ).

Розувастатин збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

Фармакодинамічні ефекти

Розувастатин зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНГ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП і дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-I), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/Х і ХС -неЛПНП/ХС-ЛПВП та співвідношення АпоВ/АпоА-I.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування ефект досягає 90% максимально можливого. Максимальний ефект зазвичай досягається через 4 тижні і після цього постійно продовжується.

Всмоктування та розподіл

Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається через 5 годин після прийому внутрішньо. Біодоступність становить близько 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Об'єм його розподілу становить близько 134 л. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами цитохрому Р450. Головним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 меншою мірою беруть участь у метаболізмі. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні.

Висновок

Приблизно 90% дози розувастатину виводиться у незміненому стані з фекаліями (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Решта виводиться із сечею. Період напіввиведення із плазми становить близько 19 годин. Період напіввиведення не змінюється зі збільшенням дози. Середній геометричний кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації – 21,7%). Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процесі печінкового захоплення розувастатину бере участь переносник холестерину, який відіграє важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Лінійність

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі.При прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.

Особливі популяції хворих

Вік і стать

Відсутній клінічно значущий вплив віку та статі на фармакокінетику розувастатину у дорослих.

Етнічні групи

Повідомлялося про збільшення AUC (площа під кривою «концентрація-час») та Cmax приблизно вдвічі у хворих на монголоїдну расу, які проживають в Азії, порівняно з відповідними показниками європейців, які проживають у Європі та Азії. Не виявлено впливу генетичних факторів та навколишнього середовища на відмінності у фармакокінетичних параметрах. Не виявлено клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед представників європеоїдної та негроїдної рас.

Хворі з нирковою недостатністю

У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції нирок рівень концентрації розувастатину та N-дисметилу в плазмі суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців.

Хворі на печінкову недостатність

Серед хворих з різними ступенями печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину у пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлда-П'ю. Однак у двох пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлда-П'ю спостерігалося подовження періоду напіввиведення щонайменше вдвічі.Досвід застосування розувастатину пацієнтам із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.

Генетичний поліморфізм

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, включаючи розувастатин, зв'язуються з транспортними білками OATP1B1 та BCRP. У пацієнтів з поліморфізмом генів SLCO1B1 (OATP1B1) та/або ABCG2 (BCRP) існує ризик підвищеної експозиції розувастатину. Індивідуальний поліморфізм SLCO1B1 с. 521СС та АВСG2 с.421АА пов'язаний з відповідним збільшенням експозиції розувастатину (AUC) у приблизно 1,7 та 2,4 рази порівняно з генотипами SLCO1B1 c.521TT або ABCG2.

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТХ С10А А07.

Існують дані, що розувастатин не має клінічно значущої взаємодії (як субстрат, інгібітор або індуктор) з цитохромом Р450. Розувастатин є субстратом для певних транспортних білків, включаючи OATP1B1, що забезпечує печінковий транспорт, та ефлюксного переносника BCRP. Одночасне введення розувастатину з лікарськими засобами – інгібіторами цих транспортних білків може спричинити підвищення концентрації розувастину в плазмі крові та збільшення ризику міопатії (див. Таблицю 1).

Таблиця 1.

Дія на експозицію розувастатину (площа під кривою «концентрація час» (AUC); в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно, за даними досліджень

Коли необхідно застосовувати Розусту разом з іншими лікарськими засобами, що підвищують експозицію розувастатину, дози препарату слід коригувати. Слід починати з дози 5 мг 1 раз на добу, якщо очікується зростання експозиції (AUC) приблизно в 2 рази або більше. Максимальна добова доза Розусти має бути скоригована таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала концентрацію, що відмічається тоді, коли прийом добової дози 40 мг Розусти відбувається за відсутності взаємодії лікарськими засобами. Наприклад, доза 5 мг Розусти при одночасному застосуванні з циклоспорином (збільшення експозиції в 7,1 разу), доза 10 мг препарату при одночасному застосуванні з комбінацією ритонавір/атаназавір (збільшення в 3,1 разу), та доза 20 мг Розусти при одночасному застосуванні з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 разу).

Циклоспорин

У хворих при супутньому застосуванні Розусти та циклоспорину значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) розувастатину було в середньому в 7 разів вище ніж у здорових добровольців.

Циклоспорин

Одночасне застосування Розусти і циклоспорину не впливає на плазмові концентрації циклоспорину.

При одночасному прийомі з циклоспорином спостерігалося підвищення експозиції розувастатину. Розусту у діапазоні доз 10-40 мг призначати в такій комбінації не рекомендовано.

діюча речовина: rosuvastatine;

1 таблетка містить розувастатин 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг;

інші складові: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, моногідрат, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка таблетки: лактоза, моногідрат, гіпромелоза, діоксид титану (Е 171), тріацетин, хіноліновий жовтий (Е 104).

Досліджень щодо визначення впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилося. Однак через фармакодинамічні властивості малоймовірно, що Розуста впливатиме на таку здатність. При керуванні автотранспортом або іншими механізмами слід враховувати можливість виникнення запаморочення під час лікування.

Безпека застосування розувастатину в період вагітності або годування груддю не вивчалася.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку під час прийому Розусти повинні застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину істотні для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату під час вагітності. Якщо пацієнтка вагітніє в період застосування препарату, лікування слід негайно припинити.

Застосування препарату у дітей повинен проводити лише фахівець.

Застосовують дітям та підліткам віком від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку II та вище Таннером та дівчата у яких менструації почалися менше року тому).

Початкова добова доза для дітей та підлітків із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 мг на добу. Препарат зазвичай приймають перорально у дозах від 5 мг до 20 мг один раз на добу. Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування та переносимості препарату за рекомендаціями щодо лікування дітей (див. Розділ «Особливості застосування»). Перед початком терапії розувастатином дітям та підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту якої пацієнти повинні дотримуватись і під час лікування. Безпека та ефективність лікарського засобу у дозах понад 20 мг у цій популяції не досліджувалися.

Таблетки по 40 мг не призначають дітям.

Діти до 10 років Досвід лікування дітей віком до 10 років обмежений застосуванням препарату у невеликої кількості пацієнтів (віком від 8 до 10 років) з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Таким чином, препарат Розуста не рекомендується застосовувати дітям до 10 років.

Дорослі.

Лікування гіперхолестеринемії:

• первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа) або змішана дисліпідемія (тип ІІb) – як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних засобів (наприклад, фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою;
• гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія – як доповнення до дієти та інших ліпідознижувальних засобів лікування (наприклад аферез ЛПНЩ) або у випадках, коли такі види лікування не є доцільними.

Профілактика серцево-судинних порушень.

Розуста показана для зниження ризику виникнення тяжких серцево-судинних порушень у дорослих пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичних серцево-судинних захворювань, про що свідчить наявність таких факторів ризику, як вік, артеріальна гіпертензія, низький рівень ХС-ЛПВЩ, підвищений рівень С-реактивного білка, паління або наявність у родинному анамнезі раннього розвитку ішемічної хвороби серця.

Лікування атеросклерозу.

З метою сповільнення або відстрочки прогресування захворювання у дорослих пацієнтів, яким показана ліпідознижувальна терапія.

Діти (вік яких від 10 до 17 років: хлопчики – стадія ІІ за шкалою Тенера та вище; дівчата – щонайменше через 1 рік після першої менструації).

Лікування первинної гіперхолестеринемії (тип ІІа) або змішаної дисліпідемії (тип ІІb) внаслідок гетерозиготної родинної гіперхолестеринемії як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних методів (наприклад фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою.

• Підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якої допоміжної речовини;
• захворювання печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові та підвищення рівня будь-якої трансамінази більш ніж у 3 рази вище  верхньої межі норми (ВМН);
• тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
• міопатія;
• одночасний прийом циклоспорину;
• в період вагітності та годування груддю, а також жінкам дітородного віку, які не застосовують відповідні засоби контрацепції.
• Препарат у дозі 40 мг протипоказаний пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:
• порушення функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
• гіпотиреоз;
• наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м’язових захворювань;
• наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або фібратами;
• зловживання алкоголем;
• ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові;
• належність пацієнтів до монголоїдної раси;
• супутнє застосування фібратів.

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринзнижувальну дієту, якої необхідно дотримуватися і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та ефективності лікування, згідно з чинними рекомендаціями.

Розусту можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.

Таблетку не розжовувати і не подрібнювати, ковтати цілою, запиваючи водою.

Лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Підбираючи початкову дозу, слід враховувати індивідуальний рівень холестерину у пацієнтів, та серцево-судинний ризик, а також ризик розвитку побічних реакцій. За необхідності через 4 тижні дозу можна збільшити. Оскільки у випадку застосування дози 40 мг побічні реакції виникають частіше ніж за менших доз, титрувати дозу до максимального рівня 40 мг слід лише для пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим серцево-судинним ризиком (зокрема в осіб із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти бажаного результату при застосуванні 20 мг. Такі пацієнти мають перебувати під наглядом лікаря. На початку застосування дози 40 мг рекомендовано спостереження фахівця.

Профілактика серцево-судинних порушень

У ході досліджень зниження ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи добова доза препарату становила 20 мг. Пацієнтам із гіперхолестеринемією необхідно проводити стандартне визначення рівня ліпідів та дотримуватися рекомендацій із дозування для лікування гіперхолестеринемії.

Застосування пацієнтам літнього віку

Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком понад 70 років становить 5 мг. Інша корекція дози залежно від віку не потрібна.

Діти віком від 10 до 17 років (хлопці – II стадія за шкалою Тенера і дівчата, у яких менструальний цикл розпочався, як мінімум, 1 рік тому).

Лікування дітей потрібно проводити під наглядом лікаря.

Для дітей з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією звичайна початкова доза становить 5 мг на добу. Звичайний діапазон доз становить від 5 мг до 20 мг перорально 1 раз на добу. Титрування дози слід виконувати залежно від індивідуальної відповіді на лікування і переносимості препарату, як вказано у рекомендаціях щодо лікування дітей. Перед початком лікування розувастатином дітям слід призначити стандартну холестеринзнижуючу дієту, якої вони повинні дотримуватися протягом лікування розувастатином. Безпека і ефективність застосування доз, що перевищують 20 мг, у даній групі пацієнтів не вивчались.

Дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок

Для пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок немає необхідності у корекції дози. Рекомендована початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) становить 5 мг. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з порушенням функції нирок помірної тяжкості. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок застосування Розусти протипоказано у будь-яких дозах.

Особливості застосування.

Вплив на нирки

У пацієнтів, які застосовували Розусту у високих дозах, особливо 40 мг, відзначалися випадки протеїнурії (визначеної за «тестом смужки»), переважно канальцевої за походженням та у більшості випадків тимчасової або нетривалої. Протеїнурія не свідчила про гостре або прогресуюче захворювання нирок. Небажані явища з боку нирок у постмаркетинговий період відзначали частіше при застосуванні дози 40 мг. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, функцію нирок слід перевіряти регулярно.

Вплив на кістково-м’язову систему

Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляються стійкою пароксизмальною м’язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. У такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром’язові і серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.

Ураження кістково-м’язової системи, наприклад міалгія, міопатія, та зрідка рабдоміоліз, спостерігалися у пацієнтів при застосуванні усіх доз препарату Розуста, а особливо при дозах більше 20 мг. При застосуванні езетимібу у комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази дуже рідко повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу. Не можна виключати фармакодинамічної взаємодії, а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, випадки рабдоміолізу, пов’язані із застосуванням розувастатину, траплялися частіше при дозі 40 мг.

Визначення рівня креатинфосфокінази (КФК)

Рівні КФК не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або за наявності можливих альтернативних причин підвищення КФК, що можуть заважати інтерпретації результатів. Якщо початкові рівні КФК значно підвищені (> 5 разів від верхньої межі норми), протягом 5-7 днів необхідно зробити додатковий аналіз. Якщо результат повторного аналізу підтверджує вихідний рівень > 5 разів від верхньої межі норми, починати лікування не слід.

Перед лікуванням

Розусту, як і решту інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

• порушення функції нирок;
• гіпотиреоз;
• наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м’язових захворювань;
• наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або фібратами;
• зловживання алкоголем;
• вік > 70 років;
• ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові;
• одночасне застосування фібратів.

Для таких пацієнтів потрібно порівняти ризик та можливу користь при застосуванні препарату; також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування у випадку значно підвищених початкових рівнів КФК (> 5 разів від ВМН).

У період лікування

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про нез’ясовний м’язовий біль, м’язову слабкість або судоми, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури тіла. У таких пацієнтів слід визначити рівень КФК. Слід припинити лікування, якщо рівень КФК значно підвищений (> 5 разів від ВМН) або якщо м’язові симптоми тяжкі та спричиняють дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівень КФК ≤ 5 ВМН). Якщо симптоми минають і рівень КФК повертається до норми, Розусту або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази можна спробувати застосувати знову, але у мінімальних дозах та під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів не потрібний.

У ході досліджень у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували Розусту та супутні препарати, посиленого впливу на кістково-м’язову систему не відзначалось. Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалась у пацієнтів, які застосовували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази із похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик розвитку міопатії при супутньому застосуванні із деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, тому Розусту не рекомендовано застосовувати у комбінації із гемфіброзилом. Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Розусти із фібратами або ніацином потрібно порівняти із потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Розусти в дозі 40 мг та фібратів протипоказано.

Розусту слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії, таких як ниркова недостатність, літній вік, гіпотиреоз, або у ситуаціях, коли може збільшитися концентрація препарату в плазмі.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам із гострими, тяжкими станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (такими як сепсис, артеріальна гіпотензія, велике хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; неконтрольовані судоми).

Вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, розувастатин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі.

Функцію печінки рекомендовано перевірити перед початком застосування препарату та через

3 місяці лікування. Якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми, застосування препарату слід припинити. Про тяжкі порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) повідомлялося частіше при застосуванні дози 40 мг.

У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спершу слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Розусти.

Раса

У ході досліджень фармакокінетики спостерігалось зростання системної експозиції у пацієнтів монголоїдної раси порівняно з представниками європеоїдної раси.

Інгібітори протеази

Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендоване.

Непереносимість лактози

Препарат містить лактозу моногідрат, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Інтерстиціальне захворювання легень

Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо у випадку довготривалої терапії. До симптомів порушення належать диспное, непродуктивний кашель та погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла та гарячка). Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулось інтерстиціальне захворювання легень, застосування статинів потрібно припинити.

Цукровий діабет

Як і у випадку з іншими інгибіторами ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівня глюкози у сироватці крові. При застосуванні розувастатину повідомлялося про зростання частоти захворювання на цукровий діабет у пацієнтів із факторами ризику.

у нижченаведеній таблиці представлений профіль небажаних реакцій на розувастатин за даними клінічних досліджень і великого досвіду післяреєстраційного застосування. Небажані реакції класифіковані за частотою і системно-органними класами (сік).

по частоті небажані реакції розподілені наступним чином: часто (≥1 / 100 і <1/10) нечасті (≥1 / 1000 і <1/100) рідкісні (≥1 / 10000 і <1/1000) дуже рідко (<1/10 000) невідомої частоти (неможливо оцінити за наявними даними).

з боку імунної системи: рідко-реакції гіперчутливості в тому числі ангіоневротичний набряк.

з боку нервової системи: часто-головний біль запаморочення дуже рідко-полінейропатія втрата пам'яті; частота невідома-периферична невропатія розлади сну (в тому числі безсоння і нічні кошмари).

з боку шлунково-кишкового тракту: часто-запор нудота біль у животі; рідко - панкреатит частота невідома діарея.

з боку травної системи: дуже рідко-жовтяниця гепатит рідко-підвищення активності печінкових трансаміназ.

з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж висип кропив'янка частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона.

з боку кістково-м'язової системи: часто-міалгія; рідко - міопатія (в тому числі міозит) і рабдоміоліз; дуже рідко - артралгія частота невідома - порушення з боку сухожиль іноді ускладнені розривами Імуноопосе-редкована некротизуюча міопатія.

з боку репродуктивної системи і молочних залоз: рідко - гінекомастія.

з боку ендокринної системи: часто-цукровий діабет (частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози крові натщесерце ≥ 5 6 ммоль / л індекс маси тіла> 30 кг / м 2 підвищення рівня тригліцеридів артеріальна гіпертензія в анамнезі. Згідно з результатами дослідження Jupiter насамперед у пацієнтів, які вже мають високий ризик розвитку цукрового діабету).

у пацієнтів які приймають Розусту спостерігаються випадки протеїнурії переважно канальцевого походження (визначеної за «тестом смужки»). Зміни вмісту білка в сечі від відсутності або слідів до «++» або більше зареєстровані в <1% пацієнтів які приймали препарат в дозі 10 мг і 20 мг і приблизно у 3% пацієнтів при застосуванні дози 40 мг. незначне збільшення частоти випадків підвищення кількості білка в сечі від відсутності або слідів до + спостерігалося при застосуванні дози 20 мг. У більшості випадків вираженість протеїнурії зменшувалася або зникала спонтанно при продовженні застосування препарату. На сьогоднішній день не виявлено причинного зв'язку між протеїнурією і гострим або прогресуючим захворюванням нирок.

з боку кістково-м'язової системи такі як міалгія міопатія (у тому числі міозит) зрідка рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї спостерігаються при застосуванні будь-яких доз Розусти особливо при застосуванні доз> 20 мг.про рідкісні випадки рабдоміолізу іноді були асоційовані з нирковою недостатністю було повідомлено при застосуванні розувастатину а також інших статинів.

у пацієнтів які приймають розувастатин спостерігаетья дозозалежне збільшення рівнів КФК (КФК) в більшості випадків явище слабким асимптомно і тимчасовим. Якщо рівні КФК підвищені (> 5 разів від верхньої межі норми (ВМН)) лікування слід припинити.

як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у невеликої кількості пацієнтів які приймали розувастатин відзначалося дозозалежне підвищення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище було слабким асимптомно і тимчасовим. При застосуванні розувастатину також відзначалося підвищення рівня HbA1c.< / p> < p>на тлі застосування деяких статинів відзначалися такі побічні ефекти:< / p> < p>розлад статевої функції.

при застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі побічні явища:< / p> < p>депресія порушення сну в тому числі безсоння і нічні кошмари;< / p> < p>розлади статевої функції;< / p> < p>окремі випадки інтерстиціального захворювання легень особливо в разі тривалої терапії захворювання сухожиль іноді ускладнені їх розривом.

в ході досліджень препарат не показав шкідливого впливу на очні лінзи.

у пацієнтів які лікувалися розувастатином не було виявлено порушень функцій кори надниркових залоз.

Специфічного лікування передозування немає. Лікування симптоматичне рекомендується підтримуюча терапія. Потрібен контроль функції печінки та рівнів КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.

Зберігати в оригінальній упаковці у захищеному від світла місці.

Препарат призначений для лікування гіперхолестеринемії, профілактики серцево-судинних порушень.