Рісполепт Конста порошок 25 мг

Один комплект містить:

один флакон з порошком, один шприц з 2 мл розчинника, один безголковий пристрій West для приготування суспензії та дві голки довжиною 25 мм та 51 мм (із захисними пристроями) для внутрішньом'язових ін'єкцій; по 1 комплекту у картонній пачці.

Порошок та розчинник для суспензії для ін’єкцій пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:

вміст флакона з порошком: білий або майже білий сипкий порошок вільний від видимих сторонніх часток;

вміст шприца з розчинником: прозорий безбарвний розчин без видимих сторонніх часток.

Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D₂-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю – з Н₁-гістамінергічними та a2-адренергічними рецепторами.

Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D₂-антагоністом, що пов’язують із його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками.

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Абсорбція. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рисполепт Конста^®.

Після разової внутрішньом’язової ін’єкції Рисполепту Конста^® профіль вивільнення складався з незначного початкового вивільнення рисперидону (< 1 % дози) та подальшого лаг-періоду тривалістю 3 тижні. Основне вивільнення рисперидону розпочиналося з 3-го тижня, продовжувалося з 4-го по 6-й тиждень та зменшувалось на 7-му тижні. Слід застосовувати пероральний антипсихотичний препарат протягом перших трьох тижнів лікування Рисполептом Конста^®.

Поєднання профілю вивільнення та режиму дозування (внутрішньом’язові ін’єкції кожні два тижні) призводить до утримання терапевтичної концентрації у плазмі крові. Терапевтична концентрація у плазмі крові зберігається до 4-6 тижнів після останньої ін’єкції Рисполепту Конста^®.

Після повторних внутрішньом’язових ін’єкцій 25 або 50 мг Рисполепту Конста^® кожні два тижні середнє значення спаду та піка концентрації у плазмі крові активної антипсихотичної фракції коливалось у межах 9,9-19,2 нг/мл та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. У пацієнтів, яким вводили ін’єкції 25-50 мг кожні два тижні, не спостерігалось кумуляції рисперидону протягом тривалого терміну застосування (12 місяців).

Дослідження, описані вище, проводилися з ін’єкціями в сідничний м’яз. Ін’єкції однакових доз в сідничний та дельтовидний м’язи біоеквівалентні та можуть чергуватися.

Розподіл. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим a1-глікопротеїном. Рисперидон на 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %.

Біотрансформація та виведення. Рисперидон метаболізується цитохромом CYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну дію.

Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. CYP 2D6 піддається генетичному поліморфізму. «Швидкі» метаболізатори CYP 2D6 швидко перетворюють рисперидон в 9-гідроксирисперидон, тоді як «повільні» метаболізатори перетворюють його значно повільніше. Хоча «швидкі» метаболізатори мають нижчу концентрацію рисперидону та вищу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж «повільні» метаболізатори, комбінована фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону (тобто активної антипсихотичної фракції) після разового та багаторазового застосування є подібною у «швидких» та «повільних» метаболізаторів CYP 2D6.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон при клінічно значимих концентраціях не суттєво пригнічує метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP 1A2, CYP 2А6, CYP 2С8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 3А4 та CYP 3А5. Через тиждень після застосування перорального рисперидону 70 % дози виводиться з сечею та 14 % – з калом. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон представляють 35-45 % пероральної дози. Залишок – неактивні метаболіти. Фаза елімінації закінчується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін’єкції.

Лінійність. Фармакокінетика рисперидону лінійна у межах дози 25-50 мг, введеної внутрішньом’язово кожні 2 тижні.

Пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю.
Фармакокінетичні дослідження разової дози з пероральним рисперидоном показали в середньому на 43 % вищу концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові, на 38 % довший період напіввиведення та знижений на 30 % кліренс активної антипсихотичної фракції у пацієнтів літнього віку. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалось підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60 %. Концентрації рисперидону в плазмі крові були нормальними у пацієнтів з печінковою недостатністю, але середня вільна фракція рисперидону у плазмі крові була збільшена на 35 %.

Взаємозв’язок фармакокінетика/фармакодинаміка.

Не було зв’язку між концентрацією у плазмі активної антипсихотичної фракції та зміною позитивних та негативних синдромів та за екстрапірамідної симптоматики протягом фази ІІІ випробувань, у яких досліджувалися безпека та ефективність.

Стать, расова приналежність та звичка палити. Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив явного впливу статі, расової приналежності або звички палити на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.

Антипсихотичні засоби. Код АТХN05A Х08

Дослідження взаємодії проводились із пероральним рисперидоном.

Слід бути обережними при застосуванні Рисполепту Конста^® одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT: антиаритмічними засобами Іа класу (такими як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), антиаритмічними засобами ІІІ класу (такими як аміодарон, соталол), трициклічними антидепресантами (амітриптилін), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін), деякими антигістамінними засобами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними засобами (такими як хінін та мефлохін),– та лікарськими засобами, що спричиняють електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагнезіємія), брадикардію, або інгібіторами печінкового метаболізму рисперидону. Цей перелік індикативний та неповний.

Вплив препарату Рисполепт Конста^® на інші лікарські засоби.

Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями центральної дії, зокрема з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами, у зв’язку з підвищеним ризиком седації.

Рисполепт Конста^® може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменші ефективні дози.

Спостерігались випадки клінічно значущої артеріальної гіпотензії у постмаркетинговому періоді при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних препаратів.

Рисполепт Конста^® не чинить клінічно значимих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

При застосуванні рисперидону разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв’язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції не спостерігалося.

Вплив інших лікарських засобів на Рисполепт Конста^®.

При застосуванні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні рифампіцину, фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами печінкових ферментів CYP 3А4 та Р-глікопротеїну. На початку терапії або у разі відміни карбамазепіну чи інших індукторів CYP 3А4/ Р-глікопротеїну (Р-гп) дозу Рисполепту Конста^® необхідно переглянути.

Флуоксетин і пароксетин, інгібітори CYP 2D6, підвищують концентрацію рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж концентрація активної антипсихотичної фракції. Очікується, що інші інгібітори CYP 2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові подібним чином. На початку одночасного застосування або у разі відміни флуоксетину чи пароксетину дозу Рисполепту Конста^® необхідно переглянути.

Верапаміл, інгібітор CYP 3А4 та Р-глікопротеїну, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові.

Інгібітори холінестерази, галантамін та донепезил не виявляють клінічно значущих впливів на фармакокінетики рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі ß-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції. Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімально впливають на біодоступність активної антипсихотичної фракції. Еритроміцин, інгібітор CYP 3А4, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Див. розділ «Особливості застосування» відносно підвищення смертності у пацієнтів літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуросемідом.

Діюча речовина: risperidone;

1 флакон містить рисперидону 25 мг або 37,5 мг (1 г мікрогранул містить 381 мг рисперидону);

допоміжні речовини: полілактид-ко-гліколід (полімер 7525 DL JN1 [полі-(d,1-лактид-когліколід)]; спирт полівініловий; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін’єкцій;

розчинник: натрію кармелоза 40 мПа.с; полісорбат 20; натрію гідрофосфат, дигідрат; кислота лимонна безводна; натрію хлорид; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Рисполепт Конста^® виявляє незначний або помірний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, обумовлений напруженням нервової системи та візуальними ефектами (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнтам рекомендується утримуватись від керування автомобілем і роботи з іншими механізмами, доки їх індивідуальна чутливість не встановлена.

Вагітність

Даних про безпеку застосування рисперидону вагітним жінкам немає.

Рисперидон не виявив тератогенної токсичності у ході досліджень на тваринах, але інші види репродуктивної токсичності спостерігались. Потенційний ризик для людини невідомий.

Згідно з постмаркетинговими даними, оборотні екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни у новонароджених спостерігалися внаслідок застосування рисперидону під час останнього триместру вагітності. Ці симптоми включають ажитацію, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або диспепсичні розлади. Тому стан
новонароджених слід ретельно контролювати.

Тому Рисполепт Конста^® не слід застосовувати під час вагітності, за винятком необхідності застосування за життєвими показаннями.

Годування груддю

У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини в малих кількостях. Дані щодо побічних ефектів у немовлят, яких годують грудним молоком, відсутні. Тому переваги годування груддю мають бути оцінені відносно потенційного ризику для дитини.

Рисполепт Конста^® не рекомендується застосовувати дітям до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Підтримуюча терапія при лікуванні шизофренії у пацієнтів, стабілізованих пероральними антипсихотичними засобами.

Виражена гіперчутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату.

Дорослі.

Початкове дозування. Рекомендована доза для більшості пацієнтів становить 25 мг внутрішньом'язово один раз на два тижні. Для пацієнтів, які застосовують фіксовану дозу перорального рисперидону протягом двох тижнів або більше, рекомендується нижченаведена схема переходу. Пацієнтам, які застосовують дозу перорального рисперидону 4 мг або менше, слід застосовувати 25 мг препарату Рісполепт Конста. Пацієнтам, які застосовують вищі дози перорального рисперидону, рекомендується більш висока доза препарату Рісполепт Конста - 37,5 мг.

Якщо пацієнти не застосовують перорально рисперидон, враховують пероральне дозування попереднього лікування при виборі внутрішньом'язової дози. Рекомендована стартова доза становить 25 мг препарату Рісполепт Конста кожні два тижні. Пацієнтам, які застосовують більш високі дози пероральних антипсихотичних засобів, рекомендується вища доза препарату Рісполепт Конста – 37,5 мг.

Достатній антипсихотичний ефект від перорального рисперидону або попередніх антипсихотичних засобів слід забезпечувати протягом тритижневого лаг-періоду після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста (див. розділ «Фармакокінетика»).

Рісполепт Конста не слід застосовувати при загостренні шизофренії без впевненості в достатньому антипсихотичному ефекті від застосування перорального рисперидону або попереднього антипсихотичного засобу протягом тритижневого лаг-періоду після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста.

Підтримуюча доза. Рекомендована доза для більшості пацієнтів становить 25 мг внутрішньом'язово 1 раз на два тижні. Для деяких пацієнтів потрібні вищі дози – 37,5 або 50 мг. Дозу препарату можна збільшувати не частіше 1 разу на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Не було додаткових переваг при застосуванні 75 мг у ході клінічних досліджень. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні.

Пацієнти похилого віку.

Корекція дози не потрібна. Рекомендована доза становить 25 мг внутрішньом'язово 1 раз на два тижні. Якщо пацієнти не застосовують пероральний рисперидон, рекомендована стартова доза становить 25 мг препарату Рісполепт Конста кожні два тижні. Для пацієнтів, які приймають фіксовану дозу перорального рисперидону два тижні або більше, рекомендується нижченаведена схема переходу. Пацієнтам, які застосовують дозу перорального рисперидону 4 мг або менше, слід застосовувати 25 мг препарату Рісполепт Конста. Пацієнтам, які застосовують вищі дози перорального рисперидону, рекомендується більш висока доза препарату Рісполепт Конста - 37,5 мг.

Достатній антипсихотичний ефект слід забезпечувати протягом тритижневого лаг-періоду після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста (див. розділ «Фармакокінетика»). Клінічні дані застосування лікарського засобу Рисполепт Конста пацієнтам похилого віку обмежені. Рисполепт Конста слід обережно застосовувати пацієнтам похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок.

Застосування препарату Рисполепт Конста пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок не досліджували.

Якщо пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю потребують лікування препаратом Рісполепт Конста, початкова доза становить 0,5 мг двічі на добу пероральної лікарської форми рисперидону протягом тижня. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг 2 рази на день або 2 мг 1 раз на день. Якщо пацієнт переносить пероральну добову дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на два тижні.

Достатній антипсихотичний ефект слід забезпечувати протягом тритижневого лаг-періоду після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб застосування.

Препарат Рісполепт Конста вводити 1 раз на два тижні шляхом глибокої ін'єкції в дельтовидний або сідничний м'яз, використовуючи для цього додану до шприца стерильну голку відповідної довжини. Для застосування в дельтовидний м'яз використовувати голку 25 мм, змінюючи місце ін'єкції по черзі в праву та ліву сторону. Для застосування в сідничний м'яз використовують голку 51 мм, змінюючи місце ін'єкції по черзі в праву та ліву сідниці. Не можна вводити препарат внутрішньовенно.

Інформацію про підготовку та введення розчину див. у розділі «Інструкція із застосування системи безігольного пристрою West».

Побічні реакції, що найчастіше спостерігаються (частота ≥ 1/10) - безсоння, тривожність, головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, паркінсонізм і депресія. Дозозалежними побічними реакціями були паркінсонізм та акатізія.

У постмаркетинговий період повідомлялося про серйозні побічні реакції у місці введення, такі як некроз у місці введення, абсцес, запалення підшкірної клітковини, виразка, гематома, кіста та ущільнення. Частота визначена невідомо (не можна оцінити з даних). Окремі випадки вимагали хірургічного втручання.

Усі нижчеперелічені побічні реакції спостерігалися в ході клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Для визначення частоти використано таку класифікацію: дуже часто

(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), рідко (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до &lt ; 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000). У межах кожної групи за частотою небажані ефекти представлені в порядку зменшення тяжкості.

Інфекції та інвазії:

дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів;

часто – пневмонія, бронхіт, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, грип;

нечасто – інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції вуха, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, інфекції, локалізовані інфекції, вірусні інфекції, акародерматит, підшкірний абсцес.

З боку крові та лімфатичної системи:

часто – анемія;

нечасто – зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, зниження рівня гематокриту;

рідко - агранулоцитоз, нейтропенія, збільшення кількості еозинофілів.

З боку імунної системи:

нечасто – гіперчутливість; рідко – анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи:

часто – гіперпролактинемія;

нечасто – наявність глюкози в сечі;

рідко - невідповідна секреція антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму:

часто - гіперглікемія, збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження маси тіла, зниження апетиту;

нечасто – цукровий діабет, анорексія, збільшення тригліцеридів у крові, збільшення холестерину крові;

рідко - водна інтоксикаціяс, гіпоглікемія, гіперінсулінеміас, полідипсія;

дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.

З боку психіки:

дуже часто - безсоння, депресія, тривожність;

часто - розлади сну, ажитація, зниження лібідо;

нечасто - манія, сплутаність свідомості, аноргазмія, нервозність, нічні жахи;

рідко - кататонія, сомнамбулізм, розлади харчової поведінки, пов'язані зі сном, притупленість емоцій.

З боку нервової системи:

дуже часто - паркінсонізм, головний біль;

часто - седація/сонливість, акатизіяd, дистоніяd, запаморочення, дискінезіяd, тремор;

нечасто - пізня дискінезія, церебральна ішемія, втрата свідомості, судоми, синкопе, психомоторна гіперактивність, порушення рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, розлади уваги, дизартрія, дисгевзія, гіпестезія, парестезія;

рідко - нейролептичний злоякісний синдром, цереброваскулярні розлади, відсутність реакції на стимули, знижений рівень свідомості, діабетична кома, ритмічне похитування голови.

З боку органів зору:

часто - розмитість зору;

нечасто – кон'юнктивіт, сухість очей, збільшення сльози, очна гіперемія;

рідко - оклюзія центральної артерії сітківки, глаукома, розлади руху очей, захід очей, фотофобія, утворення кірки на краю повік, інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки.

З боку органів слуху:

нечасто - вертиго, тиніт, біль у вухах.

З боку серця:

часто – тахікардія;

нечасто - фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серцевого м'яза, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, брадикардія, порушення на електрокардіограмі, серцебиття;

рідко - синусова аритмія.

З боку судин:

часто – артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія;

нечасто – ортостатична гіпотензія;

рідко - легеневий емболізм, тромбоз глибоких вен, припливи.

З боку дихальної системи:

часто – диспное, фаринголарингічний біль, кашель, закладеність носа;

нечасто - гіпервентиляція легень, погіршення прохідності дихальних шляхів, свистяче дихання, носова кровотеча;

рідко - синдром нічного апное, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, хрипи, дисфонія, розлади дихальних шляхів.

З боку травного тракту:

часто - біль у животі, дискомфорт у шлунку, блювання, нудота, запор, гастроентерит, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль;

нечасто - нетримання калу, дисфагія, метеоризм;

рідко - панкреатит, закупорка кишок, набрякання язика, фекалома, хейліт;

дуже рідко – непрохідність кишечника.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

часто - висип;

нечасто - свербіж, алопеція, екзема, сухість шкіри, еритема, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит;

рідко - медикаментозний дерматит, кропив'янка, гіперкератоз, лупа, розлади шкіри, пошкодження шкіри;

дуже рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової системи:

часто - спазми м'язів, м'язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія;

нечасто – збільшення рівня креатинфосфокінази крові, скутість суглобів, набрякання суглобів, м'язова слабкість, біль у ділянці шиї;

рідко - рабдоміоліз, порушення постави.

З боку сечовивідної системи:

часто - нетримання сечі;

нечасто - полакіурія, затримка сечовипускання, дизурія.

Вагітність та неонатальні стани:

рідко - синдром відміни препарату у новонароджених.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

часто – порушення ерекції, аменорея, галакторея;

нечасто – порушення еякуляції, затримка менструації, розлади менструального циклу, гінекомастія, статева дисфункція, біль у молочних залозах, дискомфорт молочних залоз, вагінальні виділення;

рідко - пріапізм, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Загальні розлади в місці ін'єкції:

часто - набряк, пірексія, біль у грудях, астенія, втома, біль, реакції у місці ін'єкції;

нечасто – набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, відчуття спраги, дискомфорт у грудях, лихоманка, незвичайні відчуття, ущільнення у місці ін'єкції;

рідко - гіпотермія, зниження температури тіла, периферичний холод, синдром відміни препарату, дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи:

часто – збільшення рівня трансаміназ, збільшення рівня гамма-глутамілтрансферази;

нечасто – збільшення рівня печінкових ферментів;

рідко - жовтяниця.

Ушкодження, отруєння та ускладнення процедури:

часто - падіння;

нечасто – процедурний біль.

а Гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, відсутності овуляції, галактореї, розладів фертильності, зниження лібідо, еректильної дисфункції.

b Під час плацебо-контрольованого дослідження повідомлялося про цукровий діабет у 0,18% пацієнтів, які застосовували рисперидон, порівняно з 0,11% у групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях склала 0,43% у пацієнтів, які приймали рисперидон.

с Не спостерігалася під час клінічних досліджень препарату Рісполепт Конста, проте були випадки у постмаркетинговий період застосування рисперидону.

d Можуть виникнути екстрапірамідні симптоми: паркінсонізм (гіперсекреція слини, скутість у м'язах і суглобах, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, масковидне обличчя, асоціація, глабелярного рефлексу), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія та синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, м'язові посмикування, хореоатетоз, атетоз і міо. очних яблук, параліч язика, спазми обличчя, ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, плевротонус. великий епілептичний п риступ; менструальні порушення включають нерегулярні менструації та олігоменорею; набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, м'який набряк.

Побічні реакції при застосуванні паліперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій обох лікарських засобів (для перорального застосування та для ін'єкційної форми) можна порівняти. Наступні побічні реакції спостерігалися при застосуванні паліперидону та можуть очікуватися при застосуванні лікарського засобу Рісполепт Конста.

З боку серця: синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

Анафілактичні реакції

У постмаркетинговий період дуже рідко повідомлялося про випадки анафілактичних реакцій після ін'єкції препарату Рісполепт Конста у пацієнтів, які раніше переносили пероральний рисперидон.

Побічні реакції, властиві даному класу лікарських засобів

Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, дуже рідко спостерігалася пролонгація інтервалу QT у постмаркетинговий період при застосуванні рисперидону. Інші серцеві побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні антипсихотичних засобів, що подовжують інтервал QT, включали вентрикулярну аритмію, вентрикулярну фібриляцію, вентрикулярну тахікардію, раптовий летальний наслідок, зупинку серця та тріпотіння мерехтіння.

Венозна тромбоемболія. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, у т.ч. легеневої емболії та тромбозу глибоких вен (частота невідома).

Збільшення маси тіла. Під час 12-тижневих подвійно сліпих плацебо-контрольованих досліджень у 9% пацієнтів, які застосовували препарат Рісполепт Конста, порівняно з 6% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося збільшення маси тіла на ≥ 7%. У ході однорічних відкритих досліджень препарату Рісполепт Конста зміни маси тіла в окремих пацієнтів були в межах ± 7% щодо початкової маси тіла; 25% пацієнтів мали збільшення маси тіла ≥7%.

При застосуванні парентеральних лікарських форм препарату Рисполепт Конста передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм, тому нижче наводиться інформація щодо пероральних форм.

Симптоми.

Здебільшого зафіксовані ознаки та симптоми, які асоціюються зі збільшенням відомих фармакологічних ефектів рисперидону. Вони включають сонливість та седацію, тахікардію та гіпотензію, екстрапірамідні симптоми. При передозуванні спостерігалися випадки продовження інтервалу QT та судоми. Тремтіння мерехтіння спостерігалося при комбінованому передозуванні пероральної форми рисперидону та пароксетину.

При гострому передозуванні слід враховувати можливість застосування інших препаратів.

Лікування.

Необхідно забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної вентиляції та оксигенації. Необхідно контролювати функцію серцево-судинної діяльності, включаючи постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рісполепт® не має специфічного антидоту, тому необхідно вжити відповідних допоміжних заходів. Для усунення артеріальної гіпотензії та циркуляторного колапсу слід вжити відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметики. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до зникнення ознак передозування.

Лікарський засіб слід зберігати при температурі від 2°С до 8°С (у холодильнику) протягом 3 років у захищеному від світла місці.

Не рекомендується зберігати лікарський засіб при температурі вище 25 °С. За відсутності холодильника лікарський засіб слід зберігати не більше 7 днів при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Стабільність приготовленої до застосування суспензії зберігається протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С. Враховуючи можливе мікробіологічне забруднення, слід використовувати суспензію відразу після приготування. Приготовлену суспензію можна зберігати не більше 6 годин при температурі не вище 25 °С, крім випадків, коли приготування суспензії відбувається в асептичних умовах.

Рісполепт Конста - антипсихотичний засіб.