Реціта-10 таблетки по 10 мг, 28 шт.

Таблетки по 10 мг; по 14 штук у блістері. По 2 блістери у картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальні, двоопуклі з тисненням «С4» на одному боці та з лінією поділу з іншого боку; рівні з іншого боку.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу афінність до основного зв’язуючого сайта і суміжного з ним алостеричного сайта транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %. Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t½) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень.

У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (класи А і В за Чайлд-П’ю) час напіввиведення був у два рази довшим, а експозиція на 60 % вищою, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі не досліджена, але може бути підвищеною.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі вищі концентрації есциталопраму у плазмі, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначалося.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації

Неселективні незворотні ІМАО

Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІОЗС у комбінації з неселективним необоротним ІМАО, та у пацієнтів, які тільки закінчили лікування СІОЗС та розпочали прийом ІМАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід розпочинати через 14 днів після відміни незворотного ІМАО. Лікування неселективними необоротними ІМАО слід розпочинати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.

Пімозід

Комбінація пимозиду та рацемічного циталопраму призводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пимозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

Комбінації, які потребують обережності

Зворотний селективний ІМАО типу А (моклобемід)

Внаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.

Лікування есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного ІМАО моклобеміду.

Селегілін

Комбінація із селегіліном (необоротний ІМАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому.

Серотонінергічні медичні препарати

Одночасне застосування з серотонінергічними засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому.

Медичні препарати, які знижують судомний поріг
СІЗЗЗ можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які здатні знижувати судомний поріг (наприклад, антидепресантів (трициклічні, СІОЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенонів), мефлохіну, бупропіон та трамадолу).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному застосуванні СІОЗС та літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗЗЗ та рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Антикоагулянти

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Якщо пацієнти приймають пероральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи зсідання крові до та після застосування есциталопраму.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Проте комбінація з алкоголем є небажаною.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) призводить до помірного (приблизно на 70%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Загалом, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразолом, езомепразолом, флуконазолом, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) або циметидином. Залежно від результатів моніторингу побічних реакцій під час спільного застосування може бути встановлена ​​необхідність переходу на нижчі дози.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів

Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом та мають вузький терапевтичний індекс, такими як флекаїнід, пропафенон та метопролол (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему та які метабол CYP2D6, такими антидепресантами, як дезіпрамін, кломіпрамін та нортриптилін, такими антипсихотиками, як рисперидон, тіоридазин та галоперидол. Можлива корекція дози.

Комбінація з Дезіпрамін або метопрололом призводила до підвищення рівнів у плазмі цих двох засобів удвічі. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лепрепаратами, що метаболізуються CYP2C19.

Діюча речовина: есциталопрам;
1 таблетка містить есциталопраму оксалату еквівалентного есциталопраму 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, макрогол (ПЕГ-400), вода очищена.

Хоча есциталопрам не впливає на когнітивні або психомоторні функції, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму у вагітних обмежені. Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків та переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам у період вагітності, особливо у третьому триместрі.

У новонароджених, матері яких приймали СІОЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, труднощі під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіпертонія , нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість та труднощі зі сном. Такі симптоми можуть розвинутись як внаслідок надмірної серотонінергічної дії, так і бути симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають відразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Епідеміологічні дані показали, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних, за даними спостережень). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, під час лікування годування груддю не рекомендується.

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей. Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в ході клінічних випробувань серед дітей, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, хто приймав плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за пацієнтом щодо появи суїцидальних симптомів.

• Лікування великих депресивних епізодів;
• панічних розладів з або без агорафобії;
• соціальних тривожних розладів (соціальна фобія);
• генералізованих тривожних розладів;
• обсесивно-компульсивних розладів.

• Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату;
• одночасне лікування неселективними, незворотними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) або пімозидом.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не встановлена. Рецита застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди.

Великий депресивний епізод

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта дозу можна збільшити до максимальної. 20 мг. Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні) на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Дозу можна надалі збільшити до максимальної ndash; 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити добову дозу до максимальної дії. 20 мг на добу. Полегшення симптомів зазвичай відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом трьох місяців для зміцнення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджає рецидив та може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу. Рекомендується продовжити лікування протягом трьох місяців для зміцнення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців попереджає рецидив та може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ГКР)

Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, дозу можна збільшити до 20 мг на добу.

ДКР – хронічне захворювання, лікування має продовжуватись достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для людей похилого віку становить 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні). Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добову дозу можна збільшити до максимальної. 10 мг на добу.

Ніркова недостатність

У разі ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Знижена активність ферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування препаратом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування та зазвичай їх частота й інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

Ендокринні розлади: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку обміну речовин, метаболізму: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія.

З боку психіки: тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготіння зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка1.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія².

З боку органів зору: розширення зіниці, затуманення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку травної системи: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в т. ч. ректальні).

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та її похідних: посилене потовиділення, висипи, облисіння, кропив’янка, свербіж, синці, набряки.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція, пріапізм; жінки: метрорагія, менорагія; галакторея.

Загальні розлади: втома, пірексія, набряк.

Примітки:

1 - Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомлялося протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.

2 - Такі випадки відомі для усіх засобів усього класу СІЗЗС.

Про випадки пролонгації інтервалу QT повідомлялося під час медичного застосування переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням. В одному з досліджень серед здорових добровольців в середньому відхилення інтервалу QTc (за формулою Фрідеріція) від початкового рівня становило 4,3 мс при застосуванні 10 мг/ добу та 10,7 мс при застосуванні 30 мг/добу.

Епідеміологічні дослідження, переважно серед пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато випадків спричинено одночасним передозуванням інших лікарських засобів. У більшості випадків повідомлялося про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Дози есциталопраму 400-800 мг не спричиняли будь-яких тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму – це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки Рецита-10 використовуються для лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів, генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.