Ремісар гран. д/орал. сусп. 100 мг/2 г саше 2 г

По 2 г гранул в саше; по 30 саше у коробці.

Гранули для оральної суспензії. Основні фізико-хімічні властивості: гранули від світло-жовтого до жовтого кольору.

Фармакодинаміка. Ремісар — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) групи метансульфонанілідів, який проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія лікарського засобу Ремісар зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази (ЦОГ). Фармакокінетика. Всмоктування В організмі людини Ремісар добре всмоктується при пероральному прийомі. Після застосування одноразової дози, що становить 100 мг німесуліду, у дорослих максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–3 години і становить 3–4 мг/л. Площа під кривою «концентрація — час» (AUC) становить 20–35 мг год/л. Не було відзначено жодної статистично значущої різниці між цими показниками і такими показниками після прийому 100 мг двічі на добу протягом 7 днів. До 97,5% німесуліду зв’язується з білками плазми крові. Біотрансформація та елімінація Німесулід активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Тому є ймовірність виникнення лікарської взаємодії при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2C9 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Основним метаболітом є парагідроксипохідна, яка також має фармакологічну активність. Час до виявлення цього метаболіту в циркулюючій крові є коротким (близько 0,8 години), але константа реакції його утворення невисока і значно менша, ніж коефіцієнт абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом, що виявляється у плазмі крові та майже повністю перебуває у зв’язаній формі. Період напіввиведення — від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму із сечею — близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1–3% виводиться з організму у незміненому стані. Гідроксинімесулід — основний метаболіт, що проявляється лише у вигляді глюкуронату. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку при одноразовому та повторному прийомах не змінюється. У короткостроковому експериментальному дослідженні, що проводилося за участю пацієнтів із порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) і здорових добровольців, максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту у плазмі крові пацієнтів була не вищою, ніж концентрація у здорових добровольців. AUC і період напіввиведення у пацієнтів із порушенням функції нирок були на 50% більші, але завжди знаходилися у межах діапазону фармакокінетичних показників, що спостерігалися у здорових добровольців, які приймали німесулід. Повторне застосування не призводило до кумуляції. Німесулід протипоказаний пацієнтам із порушенням функції печінки (див. розділ «Протипоказання»). Доклінічні дані з безпеки. Доклінічні дані, отримані в стандартних дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при повторному прийомі, генотоксичності та канцерогенної дії, не виявили особливої небезпеки для людини. У дослідженнях токсичності при повторному прийомі німесулід проявляв шлунково-кишкову, ниркову і печінкову токсичність. У дослідженнях репродуктивної токсичності при призначенні самкам препарату в дозах, що не чинять токсичної дії, ембріотоксичні та тератогенні ефекти (вади розвитку скелета, дилатація шлуночків мозку) спостерігалися у кроликів, але не у щурів. У щурів спостерігалися підвищена летальність потомства у ранній постнатальний період та побічні реакції щодо фертильності.

Неселективні нестероїдні протизапальні засоби. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамічні взаємодії. Кортикостероїди. У разу сумісного застосування з німесулідом підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). У разі сумісного застосування з німесулідом збільшується ризик виникнення виразки або кровотеч у травному тракті. Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота. При лікуванні німесулідом пацієнтів, які приймають варфарин чи подібні антикоагулянти або ацетилсаліцилову кислоту, є підвищений ризик виникнення ускладнень у вигляді кровотеч, тому така комбінація не рекомендується і протипоказана пацієнтам із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові. Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад, у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) у разі сумісного застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему ЦОГ, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує лікарський засіб Ремісар сумісно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації і періодично спостереження після його припинення. Інші НПЗЗ. Сумісне застосування лікарських засобів, що містять німесулід, з іншими НПЗЗ, зокрема з ацетилсаліциловою кислотою у протизапальних дозах (≥ 1 г у вигляді одноразового прийому або ≥ 3 г на добу), не рекомендується. Вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів. Фуросемід. У здорових добровольців німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою — щодо виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Одночасне застосування німесуліду і фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду. Сумісне застосування фуросеміду і лікарського засобу Ремісар пацієнтам із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності. Літій. Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. У разі призначення лікарського засобу Ремісар пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику німесуліду. Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування лікарського засобу та не мають клінічної значущості. Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними засобами (комбінація алюмінію і магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з лікарським засобом Ремісар ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, коли німесулід необхідно призначати менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності. Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

діюча речовина: німесулід; 1 саше по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг; допоміжні речовини: поліетиленгліколю (макроголу) цетостеариловий ефір, мальтодекстрин, кислота лимонна безводна, ароматизатор апельсиновий, цукор кристалічний.

Лікарський засіб Ремісар протипоказаний дітям віком до 12 років.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї. Німесулід слід застосовувати тільки як лікарський засіб другої лінії. Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Гіперчутливість до німесуліду, інших НПЗЗ або до будь-якого компонента лікарського засобу. Гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ. Гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі. Супутнє застосування інших речовин із потенційною гепатотоксичністю. Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані із попереднім застосуванням НПЗЗ. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжкі порушення функції нирок. Порушення функції печінки. Підвищена температура тіла у хворого та/або грипоподібні симптоми. Алкоголізм та наркотична залежність. Дитячий вік до 12 років. ІІІ триместр вагітності та період годування груддю.

Дозування. Для того, щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, потрібно застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу, необхідного для контролю симптомів. Максимальна тривалість курсу лікування лікарським засобом Ремісар — 15 діб. Дорослі. 100 мг німесуліду (1 саше) 2 рази на добу після їди. Пацієнти літнього віку не потребують зниження добової дози. Діти віком від 12 років. З огляду на фармакокінетичний профіль у дорослих та фармакодинамічні характеристики німесуліду корекція дози дітям віком від 12 до 18 років не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/год) є протипоказанням до застосування лікарського засобу Ремісар. Пацієнти з порушенням функції печінки. Застосування лікарського засобу Ремісар протипоказане пацієнтам із порушенням функції печінки. Спосіб застосування. Вміст саше висипати у склянку з негазованою водою. Перемішати ложкою до отримання суспензії з апельсиновим запахом. Випити суспензію відразу після перемішування.

Всі побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100), рідко (≥ 1/10000 — < 1/1000), рідкісні (< 1/10 000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними). З боку органів зору: рідко – нечіткість зору; рідкісні – порушення зору. З боку органів слуху та вестибулярного апарату: рідкісні — вертиго (запаморочення). З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто — задишка; рідкісні — астма, бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто — діарея, нудота, блювання; нечасто — запор, метеоризм, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка; рідкісні — гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. З боку печінки і жовчовивідних шляхів: рідкісні — гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит, зокрема з летальним наслідком, жовтяниця, холестаз. З боку нирок та сечовидільної системи: рідко — дизурія, гематурія; рідкісні — затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит. З боку обміну речовин, метаболізму: рідко – гіперкаліємія. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; рідкісні — головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея). З боку психіки: рідко – відчуття страху, нервозність, нічні жахливі сновидіння. З боку серцево-судинної системи: рідко — тахікардія, геморагія, коливання артеріального тиску, припливи; нечасто – артеріальна гіпертензія. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, еозинофілія; рідкісні — тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; рідкісні – анафілаксія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, шкірні висипи, підвищена пітливість; рідко — еритема, дерматит; рідкісні — кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; частота невідома — ФМВ (див. розділ «Особливості застосування»). Загальні розлади: нечасто — набряки; рідко — нездужання, астенія; рідкісні — гіпотермія. Лабораторні показники: часто — підвищення рівня печінкових ферментів. Найчастіше при застосуванні НПЗЗ спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорації або кровотечі у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування лікарських засобів, що містять німесулід, повідомляли про нудоту, блювання, діарею, здуття живота, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). Рідше спостерігався гастрит. Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності у зв’язку з лікуванням НПЗЗ. Повідомляли про бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз із частотою – рідкісні. Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть спричиняти до виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та/або відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримувальній терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при передозуванні НПЗЗ. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування симптоматичне і підтримувальне. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози лікарського засобу протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60–100 г для дорослих), осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.