Реместіп 0.1 мг/мл 2 мл N5 раствор

По 2 мл або 10 мл в ампулі; по 5 ампул у картонній упаковці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без механічних включень.

Терліпресин (N-тригліцил-8-лізин-вазопресин) – синтетичний аналог вазопресину, природного гормону задньої частки гіпофіза, що відрізняється від нього заміщенням у 8-й позиції аргініну на лізин, а також тим, що три гліцинові залишки приєднані до термінальної аміногрупи цистеїну. Фармакологічна дія терліпресину полягає у поєднанні специфічного ефекту речовин, що утворюються внаслідок його ферментативного розщеплення. Помітними ефектами терліпресину є виражений вазоконстрикторний та антигеморагічний. Найбільш помітним у цьому відношенні ефектом є зниження кровообігу в паренхімі внутрішніх органів, внаслідок чого знижується печінковий кровотік та тиск у системі ворітної вени.

Фармакодинамічні дослідження показали, що терліпресин, подібно до аналогічних пептидів, викликає спазм артеріол, вен і венул переважно в паренхімі внутрішніх органів, скорочення гладкої мускулатури стінки стравоходу, підвищення тонусу і перистальтики кишечника в цілому.

Окрім впливу на гладкі м'язи судин, терліпресин стимулює гладку мускулатуру матки, у тому числі за відсутності вагітності.

За результатами досліджень дії препарату у тварин та людей максимальна його активність спостерігалася у внутрішніх органах та шкірі.

Клінічні прояви антидіуретичного ефекту терліпресину не виявлені.

Власне терліпресин неактивний щодо гладкої мускулатури, але він є хімічним депо для фармакологічно активних речовин, що утворюються в результаті ферментативного розщеплення. Цей ефект розвивається повільніше, ніж ефект лізин-вазопресину, але триває набагато довше.

Лізин-вазопресин зазвичай піддається біотрансформації в печінці, нирках та інших тканинах.

Фармакокінетичний профіль після введення найкраще описаний за допомогою двокомпонентної моделі. Період напіввиведення становить близько 40 хвилин, метаболічний кліренс – близько 9 мл/кг за хвилину, обсяг розподілу – близько 0,5 л/кг. Очікувана концентрація лізин-вазопресину починає визначатися у плазмі приблизно через 30 хвилин після введення терліпресину. Максимальна концентрація досягається між 60 та 120 хвилинами.

Гормони задньої частки гіпофізу. Вазопресин та аналоги.

Код АТХ H01B A04.

Терліпресин потенціює дію неселективних бета-адреноблокаторів щодо зниження портальної гіпертензії.

діюча речовина: терліпресин ацетат;

1 мл розчину містить терліпресин 0,1 мг у вигляді терліпресину ацетату;

допоміжні речовини: хлорид натрію; оцтова кислота; натрію ацетат, тригідрат; вода для ін'єкцій.

діюча речовина: терліпресин ацетат;

1 мл розчину містить терліпресин 0,1 мг у вигляді терліпресину ацетату;

допоміжні речовини: хлорид натрію; оцтова кислота; натрію ацетат, тригідрат; вода для ін'єкцій.

Досліджень щодо впливу терліпресину на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося.

Застосування препарату Реместип у період вагітності протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Встановлено, що Реместип призводить до скорочення матки та підвищення внутрішньоматкового тиску на ранніх термінах вагітності та може знижувати кровообіг матки. Застосування препарату Реместип може шкідливо впливати на вагітність та плід. У кроликів спостерігалися мимовільні викидні та вади розвитку.

Невідомо, чи виділяється препарат із грудним молоком. Достатніх відомостей щодо виділення терліпресину в грудне молоко немає. Ризик для немовлят не може бути виключений. Рішення щодо продовження/припинення грудного годування або продовження/припинення терапії препаратом Реместип слід прийняти з огляду на користь від годування грудним молоком для дітей та користь від терапії терліпресином для жінок.

Препарат застосовують для лікування дітей згідно з рекомендованою схемою.

Кровотечі травного тракту та сечостатевих шляхів, наприклад кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки; маткова кровотеча, обумовлена ​​функціональними порушеннями або іншими причинами, пологами, абортом тощо; кровотечі, пов'язані з хірургічними втручаннями, у тому числі на органах черевної порожнини та малого тазу.

Місцеве – під час гінекологічних втручань на шийці матки.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату. Септичний шок у пацієнтів із низьким серцевим викидом. Вагітність.

Дорослі

Спочатку проводити внутрішньовенну ін'єкцію 2 мг терліпресину кожні 4 години. Лікування слід продовжувати, поки не пройде 24 години з моменту зупинки кровотечі, але не більше 48 годин. Після застосування початкової дози можна відкоригувати дозу до 1 мг внутрішньовенно кожні 4 години для пацієнтів із масою тіла < 50 кг або при появі побічних реакцій.

Кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4−6 годин протягом 3−5 днів. Для запобігання рецидиву кровотечі лікування слід продовжувати протягом 24-48 годин після його припинення. Препарат вводять внутрішньовенно болюсно або як короткочасної інфузії. Лікарський засіб застосовують нерозбавленим або розбавляють 0,9% розчином хлориду натрію.

Інші види кровотеч травного тракту у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4−6 годин. Препарат також може застосовуватись як засіб першої допомоги незалежно від хірургічного втручання, якщо є підозра на кровотечу із верхніх відділів травного тракту.

Кровотечі із внутрішніх органів у дітей: зазвичай вводять у дозі від 8 до 20 мкг/кг маси тіла з інтервалом 4−8 годин. Препарат слід вводити протягом період кровотечі; загальною рекомендацією є продовження введення для запобігання рецидиву кровотечі так само, як при кровотечах у дорослих. За наявності склерозованих варикозних вузлів стравоходу призначають одноразове введення дози 20 мкг/кг маси тіла болюсно.

Кровотечі сечостатевих шляхів: враховуючи різницю активності ендопептидаз у плазмі крові та тканинах діапазон дозувань досить широкий – від 0,2 до 1 мг, які призначають з інтервалом 4−6 годин.

При ювенільних маткових кровотечах рекомендовані дози. від 5 до 20 мкг/кг маси тіла. Препарат слід застосовувати внутрішньовенно.

Місцеве застосування при гінекологічних втручаннях на шийці матки: 0,4 мг (400 мкг) розводять 0,9% розчином натрію хлориду до об'єму 10 мл, застосовують інтрацервікально та/або парацервікально. І тут ефект препарату розвивається через 5-10 хвилин. Якщо необхідно, дозу можна збільшити або призначити повторно.

Побічні реакції, що найчастіше спостерігалися під час клінічних досліджень (частота 1-10%): блідість, підвищений артеріальний тиск, біль у животі, нудота, діарея та головний біль.

Антидіуретичний ефект препарату Реместип може спричинити гіпонатріємію, якщо не контролюється баланс рідини.

Частота побічних ефектів класифікується за класами систем органів MedDRA так: часто (10−1 %); нечасто (1−0,1%); рідко (0,1−0,01%).

Порушення серця: часто – брадикардія; нечасто − фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахікардія, біль у грудях, інфаркт міокарда, перевантаження рідиною з набряком легень, тахікардія типу «бенкетує» (torsade de pointes), серцева недостатність.

Порушення судин:часто − звуження периферичних судин, периферична ішемія, блідість шкіри обличчя, артеріальна гіпертензія; нечасто − ішемія кишечника, периферичний ціаноз, гарячі припливи.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – респіраторний дистрес; дихальна недостатність; рідко – ndash; задишка.

Порушення з боку травної системи: часто – транзиторна діарея, транзиторний спастичний біль у животі; нечасто – транзиторна нудота, транзиторне блювання.

Порушення нервової системи: часто – головний біль.

Порушення обміну речовин, метаболізму:нечасто – гіпонатріємія, якщо не контролюється баланс рідини.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:нечасто – місцевий некроз шкіри.

Вагітність, пологи та перинатальні стани:нечасто – порушення скоротливої ​​активності матки, зниження маткового кровотоку.

Загальні порушення та стан введення: нечасто – некроз у місці ін'єкції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу важливі. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу (2 мг протягом 4 годин) у зв'язку з тим, що ризик розвитку тяжких побічних ефектів з боку серцево-судинної системи є дозозалежним.

Для контролю артеріальної гіпертензії, яка може розвинутись при лікуванні препаратом Реместип, можна використовувати 150 мг клонідину внутрішньовенно.

Для усунення брадикардії вводять атропін.

Зберігати в холодильнику (при температурі від +2 до +8°C) в оригінальній упаковці.

Не заморожувати.

Протягом 1 місяця препарат може зберігатися при температурі до 25 °C (наприклад, в автомобілі швидкої допомоги).

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Засіб для лікування та профілактики кровотеч.