Реместип 0.1 мг/мл 2 мл N5 раствор

По 2 мл или по 10 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной упаковке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без механических включений.

Терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин) – синтетический аналог вазопрессина, природного гормона задней доли гипофиза, отличающийся от него замещением в 8-й позиции аргинина на лизин, а также тем, что три глициновых остатка присоединены к терминальной аминогруппе цистеина. Фармакологическое действие терлипрессина состоит в сочетании специфического эффекта веществ, образуемых в результате его ферментативного расщепления. Заметными эффектами терлипрессина является выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, в результате чего снижается печеночный кровоток и давление в системе воротной вены.

Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин, подобно аналогичным пептидам, вызывает спазм артериол, вен и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики кишечника в целом.

Кроме влияния на гладкие мышцы сосудов, терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности.

По результатам исследований действия препарата у животных и людей максимальная его активность наблюдалась во внутренних органах и коже.

Клинические проявления антидиуретического эффекта терлипрессина не выявлены.

Собственно терлипрессин неактивен относительно гладкой мускулатуры, но он служит химическим депо для фармакологически активных веществ, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее, чем эффект лизин-вазопрессина, но длится гораздо дольше.

Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях.

Фармакокинетический профиль после введения лучше всего описан с помощью двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет около 40 минут, метаболический клиренс – около 9 мл/кг в минуту, объем распределения – около 0,5л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает определяться в плазме примерно через 30 минут после введения терлипрессина. Максимальная концентрация достигается между 60 и 120 минутами.

Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и аналоги.

Код АТХ H01B A04.

Терлипрессин потенцирует действие неселективных бета-адреноблокаторов по снижению портальной гипертензии.

Одновременное применение с препаратами, вызывающими брадикардию (такие как пропофол, суфентанил), может привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Эти эффекты обусловлены рефлексогенным угнетением сердечной деятельности из-за блуждающего нерва и повышения кровяного давления.

действующее вещество: терлипрессин ацетат;

1 мл раствора содержит терлипрессин 0,1 мг в виде терлипрессина ацетата;

вспомогательные вещества: хлорид натрия; кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; вода для инъекций.

Исследований по влиянию терлипрессина на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Применение препарата Реместип в период беременности противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Установлено, что Реместип приводит к сокращению матки и повышению внутриматочного давления на ранних сроках беременности и может снижать кровообращение матки. Применение препарата Реместип может оказать вредное влияние на беременность и плод. У кроликов наблюдались самопроизвольные выкидыши и пороки развития.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Достаточных сведений о выделении терлипрессина в грудное молоко нет. Риск для грудных детей не может быть исключен. Решение по продолжению/прекращению грудного кормления или продолжению/прекращению терапии препаратом Реместип следует принять, учитывая пользу от кормления грудным молоком для детей и пользу от терапии терлипрессином для женщин.

Препарат применяют для лечения детей согласно рекомендованной схеме.

Кровотечения пищеварительного тракта и мочеполовых путей, например кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; маточное кровотечение, обусловленное функциональными нарушениями или другими причинами, родами, абортом и т.п.; кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, в том числе на органах брюшной полости и малого таза.

Местное – во время гинекологических вмешательств на шейке матки.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту препарата. Септический шок у пациентов с низким сердечным выбросом. Беременность.

Взрослые

Сначала проводить внутривенную инъекцию 2 мг терлипрессина каждые 4 часа. Лечение следует продолжать, пока не пройдет 24 часа с момента остановки кровотечения, но не дольше 48 часов. После применения начальной дозы можно откорректировать дозу до 1 мг внутривенно каждые 4 часа для пациентов с массой тела < 50 кг или при появлении побочных реакций.

Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у взрослых: 1 мг (1000 мкг) каждые 4−6 часов в течение 3−5 дней. Для предотвращения рецидива кровотечения лечение следует продолжать в течение 24-48 часов после его прекращения. Препарат вводят внутривенно болюсно или в виде кратковременной инфузии. Лекарственное средство применяют неразбавленным или разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида.

Другие виды кровотечений пищеварительного тракта у взрослых: 1 мг (1000 мкг) каждые 4−6 часов. Препарат также может применяться как средство первой помощи независимо от хирургического вмешательства, если есть подозрение на кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта.

Кровотечения из внутренних органов у детей: обычно вводят в дозе от 8 до 20 мкг/кг массы тела с интервалом 4−8 часов. Препарат следует вводить в течение всего периода кровотечения; общей рекомендацией является продолжение введения для предотвращения рецидива кровотечения так же, как при кровотечениях у взрослых. При наличии склерозированных варикозных узлов пищевода назначают однократное введение в дозе 20 мкг/кг массы тела болюсно.

Кровотечения мочеполовых путей: учитывая разность активности эндопептидаз в плазме крови и тканях диапазон дозировок достаточно широк – от 0,2 до 1 мг, которые назначают с интервалом 4−6 часов.

При ювенильных маточных кровотечениях рекомендованы дозы. от 5 до 20 мкг/кг массы тела. Препарат следует применять внутривенно.

Местное применение при гинекологических вмешательствах на шейке матки: 0,4 мг (400 мкг) разводят 0,9% раствором натрия хлорида до объема 10 мл, применяют интрацервикально и/или парацервикально. В этом случае эффект препарата развивается через 5-10 минут. При необходимости дозу можно увеличить или назначить повторно.

Побочные реакции, наиболее часто наблюдавшиеся в ходе клинических исследований (частота 1-10%): бледность, повышенное артериальное давление, боль в животе, тошнота, диарея и головная боль.

Антидиуретический эффект препарата Реместип может вызвать гипонатриемию, если не контролируется баланс жидкости.

Частота побочных эффектов классифицируется по классам систем органов MedDRA следующим образом: часто (10−1 %); нечасто (1−0,1 %); редко (0,1−0,01 %).

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто − фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, перегрузка жидкостью с отеком легких, тахикардия типа «пирует» (torsade de pointes), сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов:часто − сужение периферических сосудов, периферическая ишемия, бледность кожи лица, артериальная гипертензия; нечасто − ишемия кишечника, периферический цианоз, горячие приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – респираторный дистресс; дыхательная недостаточность; редко – ndash; одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – транзиторная диарея, транзиторная спастическая боль в животе; нечасто – транзиторная тошнота, транзиторная рвота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головные боли.

Нарушение обмена веществ, метаболизма:нечасто – гипонатриемия, если не контролируется баланс жидкости.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:нечасто – местный некроз кожи.

Беременность, роды и перинатальные состояния:нечасто – нарушение сократительной активности матки, снижение маточного кровотока.

Общие нарушения и состояние ввода: нечасто – некроз в месте инъекции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Не следует превышать рекомендованную дозу (2 мг в течение 4 часов) в связи с тем, что риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы является дозозависимым.

Для контроля артериальной гипертензии, которая может развиться при лечении препаратом Реместип, можно использовать 150 мг клонидина внутривенно.

Для купирования брадикардии вводят атропин.

Хранить в холодильнике (при температуре от +2 до +8°C) в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

В течение 1 месяца препарат может сохраняться при температуре до 25 °C (например, в автомобиле скорой помощи).

Хранить в недоступном для детей месте.

Средство для лечения и профилактики кровотечений.