Рексетин таблетки в/о 20 мг № 30

По 10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній упаковці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі, діаметром приблизно 9 мм, покриті плівковою оболонкою, з насічкою з одного боку і з гравіюванням - з іншого. Таблетку можна розділити на рівні частини.

Пароксетин – це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Його антидепресивна дія та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних та панічних розладів обумовлена ​​специфічним гальмуванням захоплення 5-НТ нейронами мозку. За своєю хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Препарат має низьку спорідненість із мускариновими холінергічними рецепторами. Він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа 1 -, альфа 2 - і бета-адренорецепторами, допаміновими (D 2 ), 5-НТ 1 образними, 5-НТ 2 - та гістаміновими (Н 1 -) рецепторами; не впливає на психомоторну функцію та не посилює депресивну дію етанолу.

Рексетин® не впливає на діяльність серцево-судинної системи, не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та параметрів ЕКГ.
Рексетин®, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, значно менше впливає на гіпотензивний ефект гуанетину. /p>

Після прийому швидко всмоктується та перетворюється на печінку.

Основними метаболітами діючої речовини Рексетину (пароксетину) є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які швидко виводяться з організму.

Приблизно 64% ​​від дози пароксетину виводиться разом із сечею, при цьому кількість екскретування пароксетину у незміненому вигляді становить менше 2%. Приблизно 36% прийнятої дози пароксетину виводиться разом з калом у вигляді метаболітів.

Метаболіти пароксетину виводяться у два етапи – спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім – шляхом системного виведення пароксетину.

Період напіввиведення в середньому становить приблизно 1 добу.

Постійна концентрація в крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом наступного тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється.

Між концентрацією пароксетину в плазмі крові та клінічним ефектом (ефективність та несприятливі реакції) не було виявлено кореляції.

Завдяки розпаду препарату в печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, всмокталася у шлунково-кишковому тракті. При збільшенні разової дози або багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові та зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Однак така нелінійність частини незначна і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких при низьких дозах досягається невелика концентрація в плазмі.

Пароксетин широко розподіляється у тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказують на те, що в плазмі залишається лише 1% від прийнятої дози.

При застосуванні в терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину зв'язується з білками плазми.

У пацієнтів похилого віку та хворих на ниркову або печінкову недостатність спостерігається збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих добровольців.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код ATХ N06A B05.

Серотонінергічні препарати

Застосування пароксетину, як і інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), разом із серотонінергічними лікарськими засобами може підвищувати частоту ефектів, пов'язаних з 5-HT (серотоніновий синдром).

Застосовувати пароксетин з такими серотонінергічними препаратами як L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, метилтіонінію хлорид (метиленовий синій), інші СІЗЗЗ, літій, фентаніл, петидин і препарати трави звіробою Hyperіcum perforatum стан пацієнта. Спільне застосування пароксетину та інгібіторів МАО протипоказане у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому.

Рекомендується з обережністю застосовувати фентаніл при загальній анестезії або для лікування хронічного болю.

Пімозід

За даними дослідження щодо спільного застосування одноразової низької дози пімозиду (2 мг) та 60 мг пароксетину було зафіксовано збільшення рівня пімозиду. Це може бути пояснено відомими CYPD26 інгібіторними властивостями пароксетину; у зв'язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та його здатністю подовжувати інтервал QT спільне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано.

Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів

Метаболізм та фармакокінетику пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

При одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, що інгібують ферменти, рекомендується призначати найефективніші дози.

При сумісному застосуванні з препаратами, які індукують ферменти (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), або з фосампренавіру/ритонавіром потреби у зміні початкової дози пароксетину немає. Змінювати дозу пароксетину (як після початку терапії інгібітором ферментів, так і після її закінчення) необхідно відповідно до клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Міорелаксанти

СІЗЗС можуть знижувати активність холінестерази плазми крові, що призводить до збільшення нейром'язової блокадної дії мівакуріуму та суксаметоніуму.

Фосампренавір / ритонавір

Спільне застосування фосампренавіру/ритонавіру 700/100 мг 2 рази на добу з пароксетином 20 мг протягом 10 днів суттєво зменшувало плазмовий рівень пароксетину. Змінювати дозу необхідно залежно від клінічного ефекту приблизно 55%. Рівень фосампренавіру/ритонавіру в плазмі крові при одночасному застосуванні пароксетину був подібний до контрольних значень, що свідчить про те, що пароксетин не мав значного впливу на метаболізм фосампренавіру/ритонавіру. Немає даних про наслідки тривалого одночасного застосування пароксетину та фосампренавіру/ритонавіру більше 10 днів.

Проциклідин

При щоденному прийомі пароксетину значно підвищуються плазмові концентрації проциклідину. У разі появи антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити.

Протисудомні препарати

Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію: спільне застосування не впливає на фармакокінетичний/фармакодинамічний профіль пароксетину у пацієнтів з епілепсією.

Пригнічення пароксетином ізоферменту CYP2D6

Пароксетин, як і інші антидепресанти, включаючи інші СІЗЗС, уповільнює активність ферменту CYP2D6 системи цитохрому P450. Пригнічення CYP2D6 може призводити до збільшення в плазмі концентрації одночасно введених препаратів, що метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, кломіпрамін, амітіприлін, нортриптилін, іміпрамін і дезіпрамін), фенотіазинові нейролептики (наприклад, перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби типу 1с (наприклад, пропафенон). Не рекомендується застосовувати пароксетин у поєднанні з метопрололом при застосуванні серцевої недостатності через вузький терапевтичний індекс метопрололу за цими показаннями.

Тамоксифен має важливий активний метаболіт ендоксифен, що продукується CYP2D6 і є важливою складовою ефективності тамоксифену. Необоротна інгібіція CYP2D6 пароксетином призводить до зниження концентрації ендоксифену у плазмі крові. У літературі повідомляли про фармакокінетичну взаємодію між інгібіторами ферменту CYP2D6 та тамоксифеном, що виявлялася у зниженні на 65-75% вмісту в плазмі крові одного з активних метаболітів тамоксифену – ендоксифену. Зафіксовано зниження ефективності тамоксифену при одночасному застосуванні деяких антидепресантів групи СІЗЗС. Оскільки неможливо виключити зменшення ефекту тамоксифену, слід уникати спільного застосування з потужними інгібіторами CYP2D6 (включаючи пароксетин), коли це можливо.

CYP3A4

В експериментах in vivo спільне застосування Рексетину та терфенадину - субстрату для ферментуCYP3A4 - при досягненні постійної концентрації у крові не супроводжувалося впливом пароксетину на фармакокінетику терфенадину. Аналогічне in vivo вивчення взаємодії не виявило жодного впливу препарату на фармакокінетику альпразоламу та навпаки. Одночасне введення Рексетину та терфенадину, альпрозаламу та інших препаратів, які є субстратами для CYP3A4, не може бути небезпечним.

Під час проведення клінічних досліджень було виявлено, що на всмоктування або фармакокінетику пароксетину не впливають або майже не впливають (тобто не вимагають зміни дозування) такі фактори: їжа, антациди, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксетин не посилює порушення розумових та моторних реакцій, спричинених дією алкоголю, проте вживати алкогольні напої під час лікування не рекомендується.

Алкоголь

Як і при застосуванні інших психотропних лікарських засобів, пацієнтам слід порадити не вживати алкогольних напоїв під час лікування пароксетином.

Пероральні антикоагулянти

При спільному застосуванні пероральних антикоагулянтів та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, може викликати підвищення антикоагулянтної активності та ризик кровотеч, тому слід з обережністю призначати пароксетин хворим, які лікуються пероральними антикоагулянтами.
Нестероїдні проти та інші антитромбоцитарні агенти

При сумісному застосуванні НПЗЗ/ацетилсаліцилової кислоти та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, може спричинити підвищення ризику кровотеч. Тому пароксетин необхідно обережно призначати пацієнтам, які лікуються препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів, або мають підвищений ризик кровотеч.

Правастатин

Взаємодія між пароксетином та правостатином, що спостерігалася у дослідженнях, свідчить про те, що одночасне застосування пароксетину та правастатину може призвести до збільшення рівня глюкози у крові. Хворим на цукровий діабет, які отримують як пароксетин, так і правастатин, може знадобитися корекція дози пероральних протидіабетичних засобів та/або інсуліну.

Діюча речовина: пароксетин;
1 таблетка містить 20 мг пароксетину (у вигляді 22,76 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрату)
допоміжні речовини:
склад ядра таблетки: магнію стеарат, натрію крохмалю ( тип А), гіпромелоза, кальцію гідрофосфат дигідрат; склад оболонки: полісорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), гіпромеллоза.

Досвід застосування пароксетину у клінічній практиці свідчить, що цей препарат не впливає на когнітивні або психомоторні функції.

Однак, як і при застосуванні інших психоактивних препаратів, пацієнтів слід попередити про вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Не рекомендується одночасне застосування пароксетину та алкоголю, хоча пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції.

>

Фертильність

За даними деяких клінічних досліджень було показано, що СІЗЗЗ, включаючи пароксетин, можуть впливати на якість сперми. Вважається, що ці явища відбуваються після припинення лікування. Зміна якісних характеристик сперми може впливати на фертильність деяких чоловіків.

Вагітність

За даними досліджень на тваринах, тератогенного або ембріотоксичного ефекту виявлено не було.

За даними епідеміологічних досліджень зі спостереження за результатами вагітності у жінок, які лікувалися антидепресантами в І триместрі вагітності, повідомлялося про збільшення ризику вроджених порушень розвитку, головним чином серцево-судинних (наприклад, дефект передсердної або міжшлуночкової перегородки), пов'язаних з прийомом пароксетину. Згідно з цими даними можна припустити, що ризик народження немовляти із серцево-судинним дефектом у жінки, що лікувалася пароксетином у період вагітності, становить приблизно 1 на 50 у порівнянні з очікуваним ризиком виникнення такого дефекту у загальній популяції, становить приблизно 1 на 100.

Лікар повинен врахувати можливість застосування альтернативного лікування вагітної або жінки, яка планує завагітніти, та призначати пароксетин лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі прийняття рішення про припинення лікування вагітною слід за додатковою інформацією звернутися до відповідних розділів Інструкції з медичного застосування препарату, де описано дози та симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином.

Є повідомлення про передчасне народження дітей у жінок, які лікувалися пароксетином або іншими СІЗЗС, хоча причинних взаємозв'язків з прийомом препарату не встановлено.

Слід обстежувати новонароджених, якщо вагітна продовжувала приймати пароксетин у III триместрі вагітності, оскільки є повідомлення про розвиток ускладнень у новонароджених при лікуванні матері пароксетином або іншими СІЗЗС у цей період, хоча причинний взаємозв'язок із прийомом препарату не встановлений. Повідомлялося про такі ефекти: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури, труднощі при годівлі, блювання, гіпоглікемія, гіпертензія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, збудливість, летаргія, постійний плач та сонливість. У деяких повідомленнях симптоми описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків вони виникали відразу або незабаром (<24 годин) після пологів.

За даними епідеміологічних досліджень, застосування СІЗЗЗ (включаючи пароксетин) вагітним, особливо на пізніх термінах вагітності, асоціювалося зі збільшеним ризиком розвитку легеневої гіпертензії новонароджених. У жінок, які приймали інгібітори зворотного захоплення серотоніну на пізніх термінах вагітності, такий ризик збільшувався у 4-5 разів у порівнянні із загальною групою пацієнтів (1-2 випадки на 1000 вагітних у загальній групі пацієнтів).

Період годування груддю

Невелика кількість пароксетину виводиться у грудне молоко. Жодних ознак впливу препарату на новонароджених виявлено не було, проте пароксетин не слід застосовувати у період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Препарат показано для лікування дітей.

За результатами контрольованих клінічних досліджень, не було відзначено ефективності та не отримано підтверджуючих даних щодо застосування пароксетину для лікування дітей, хворих на депресію.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей віком до 7 років не досліджувалися.

Дорослі

• Великий депресивний розлад. Лікування великого депресивного розладу.
• Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.
• Панічний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів панічного розладу з супутньою агорафобією або без неї.
• Соціальні фобії/соціально тривожні розлади. Лікування соціальних фобій/соціально тривожних станів.
• Генералізований тривожний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.
• Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Препарат не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО (МАО), включаючи лінезолід - антибіотик, є зворотним неселективним інгібітором МАО та метилтіоніну хлориду (метиленового синього), і раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно інгібітори МАО можна застосовувати не раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування Рексетин.

Препарат не можна застосовувати у поєднанні з тіоридазином, оскільки Рексетин®, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6, може підвищувати рівень тіоридазину. Застосування тіоридазину може спричинити подовження інтервалу QT з асоційованою тяжкою шлуночковою аритмією (наприклад, torsades de pointes) та раптовим летальним кінцем. Рексетин® не можна призначати у комбінації з пімозидом.

Загальні рекомендації

Препарат призначений для перорального застосування, рекомендується приймати 1 раз на добу – вранці під час їжі. Таблетку слід ковтати, не розжовуючи. Таблетка має лінію розлому, що дозволяє отримати при необхідності дозу 10 мг.

Як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно підбирати індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів.

Курс лікування має бути досить тривалим, достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців при лікуванні великого депресивного розладу, а при обсесивно-компульсивного та панічного розладу – ще довше. Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних розладів, слід уникати раптової відміни препарату.

Великий депресивний розлад. Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Для лікування деяких хворих може знадобитися збільшення дози. Це слід робити поступово, збільшуючи дозу на 10 мг (максимально до 50 мг на добу) залежно від клінічної ефективності лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування слід розпочинати з дози 20 мг на добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг на добу. У деяких хворих покращення стану спостерігається лише при застосуванні максимальної дози 60 мг на добу.

Панічний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування слід розпочинати з дози 10 мг на добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг, залежно від клінічного ефекту. У деяких хворих покращення стану спостерігається лише при застосуванні максимальної дози 60 мг на добу.

Для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату.

Соціально-тривожні розлади / соціальні фобії. Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Для деяких хворих дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту лікування, аж до 50 мг на добу. Інтервал між збільшенням доз має бути не меншим за 1 тиждень.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Для деяких хворих, для яких прийом 20 мг недостатньо ефективний, дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.

Посттравматичний стресовий розлад. Доза, що рекомендується, є доза 20 мг на добу. Для деяких хворих, для яких прийом 20 мг недостатньо ефективний, дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.

Скасування пароксетину

Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних захворювань, слід уникати раптової відміни препарату. Під час клінічних досліджень використовувався режим поступового зниження дози препарату, який включав зменшення добової дози на 10 мг на добу з інтервалом 1 місяць. Після досягнення режиму дозування 20 мг хворі ще тиждень приймали препарат у такій дозі перед його повним скасуванням. У разі появи сильно виражених симптомів під час зниження дози або після відміни лікування необхідно вирішувати питання щодо відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна зменшувати дозу, але повільніше. 

Пацієнти похилого віку. Лікування починати із застосування звичайної початкової дози для дорослих, яку потім можна поступово збільшити до 40 мг на добу. Зафіксовані випадки підвищеної концентрації пароксетину в плазмі у пацієнтів похилого віку, але діапазон концентрацій цієї групи пацієнтів збігається з відповідним діапазоном у пацієнтів молодшого віку.

Діти. Рексетин® не показаний для лікування дітей.

Ніркова та печінкова недостатність. У хворих з вираженою нирковою (КК – менше 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину у плазмі крові. Тому для таких хворих дозу слід зменшити до нижньої межі діапазону дозування.

Особливості застосування

Лікування пароксетином рекомендується починати з обережністю через два тижні після припинення лікування незворотним інгібітором МАО або через 24 години після припинення лікування зворотним інгібітором МАО. Дозування пароксетину слід поступово збільшувати до досягнення оптимальної відповіді.

Діти та підлітки

Пароксетин не рекомендується застосовувати для лікування дітей та підлітків.

Лікування антидепресантами пов'язане з підвищеним ризиком виникнення суїцидальної поведінки та думок у дітей та підлітків з тяжкими депресивними та іншими психічними розладами. За даними клінічних досліджень,суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресивність, грубість, протидіюча поведінка, дратівливість та гнів) спостерігалися при лікуванні дітей та підлітків антидепресантами частіше у порівнянні з плацебо-групою. Якщо, виходячи з клінічної необхідності, таки прийнято рішення про лікування, слід ретельно стежити за пацієнтом щодо появи суїцидальних симптомів. Крім того, відсутні дані тривалих досліджень з безпеки у дітей та підлітків щодо зростання, статевого дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку.

Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, заподіяння шкоди самому собі та суїциду (суїцид-асоційовані події). Ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки покращення може не наступити в перші кілька тижнів лікування або навіть пізніше, необхідно продовжувати ретельне спостереження, доки стан пацієнта не покращає. Судячи з наявного клінічного досвіду, у початковій фазі відновлення ризик суїциду може зрости.

Інші психічні захворювання, при яких призначається пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцид-асоційованих подій. Крім того, ці стани можуть супроводжувати велике депресивне розлад. Тому при лікуванні великого депресивного розладу необхідно дотримуватися тих самих запобіжних заходів, що й при лікуванні інших психічних розладів.

Відомо, що ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб підвищений у пацієнтів із суїцид-асоційованими подіями в анамнезі або у значній виразі суїцидальних ідей до початку лікування, тому під час лікування пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки на фоні лікування антидепресантами порівняно з плацебо у пацієнтів віком до 25 років.

Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами, особливо на початку лікування та при зміні дози препарату, це особливо важливо для пацієнтів підвищеного ризику. Пацієнти (і особи, які доглядають їх) повинні бути попереджені про необхідність стежити за будь-якими ознаками, що свідчать про клінічне погіршення, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки та незвичайні зміни у поведінці та негайно звернутися до лікаря за наявності таких симптомів.

Дорослі молодого віку, особливо хворі з тяжкими депресивними розладами, можуть мати підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки під час лікування Рексетином. За даними аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень за участю дорослих хворих на психічні розлади було показано, що дорослі молодого віку (приблизно 18-24 років) мали більший ризик розвитку суїцидальної поведінки, ніж пацієнти з плацебо-групи, хоча ця різниця не є статистично достовірною. . У групі хворих старшого віку (25-64 роки та старше 65 років) такого збільшення ризику виявлено не було. У хворих з вираженими депресивними розладами (будь-якого віку), застосовували пароксетин, було відмічено статистично достовірне збільшення частоти виникнення суїцидальної поведінки порівняно з групою плацебо. Однак більшість таких спроб самогубства при лікуванні пароксетином траплялися у дорослих молодих хворих віком 18-30 років. Ці дані щодо лікування великих депресивних розладів дають можливість припустити, що високий ризик виникнення цих ускладнень, який спостерігався у групі молодих хворих на психічні розлади, може поширюватися на хворих віком від 24 років.

У пацієнтів з депресивними розладами можуть загострюватися симптоми депресії та/або формуватися суїцидальне мислення та поведінка (суїцидальність) незалежно від того, приймають вони антидепресанти чи ні. Цей ризик зберігається, доки не настане істотна ремісія. Загальним клінічним досвідом лікування за всіх курсів антидепресантів є те, що ризик суїцидів може зростати на ранніх стадіях одужання.

Інші психічні розлади, для лікування яких призначають Рексетин, можуть асоціюватися зі збільшенням ризику суїцидальної поведінки, і такі розлади можуть також поєднуватися з великими депресивними порушеннями. Додатково пацієнти з суїцидальною поведінкою та намірами в минулому, молоді хворі та хворі з постійним суїцидальним настроєм до початку курсу лікування є групою підвищеного ризику спроб самогубства та суїцидальних думок. Усі пацієнти повинні знаходитися під ретельним наглядом для виявлення погіршення клінічного стану (включаючи розвиток нових симптомів) та суїцидальності під час лікування, особливо на початку курсу лікування або при зміні дозування (як збільшення, так і зменшення).

Пацієнтів (та осіб, які заними доглядають) необхідно попередити про необхідність постійного спостереження за будь-яким загостренням стану хворого (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних намірів/поведінки або думок про заподіяння собі шкоди та негайно звертатися за медичною допомогою у разі їх появи. Слід розуміти, що поява деяких симптомів, таких як ажитація, акатизія або манія, може бути пов'язана як із перебігом захворювання, так і з курсом лікування.

Інтенсивність та частота деяких із перелічених нижче побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням препарату, можуть зменшуватися при продовженні лікування та зазвичай не вимагають припинення терапії. Побічні реакції зазначені по системах органів і частотою, визначається таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10) рідкісні (> 1/1000, <1/100) ), рідкісні (> 1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку кровоносної та лімфатичної систем

Нечасто: аномальна кровоточивість, переважно шкіри та підшкірних тканин (включаючи екхімози та гінекологічні кровотечі).

Рідкісні: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Рідкісні: тяжкі та потенційно летальні алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк).

З боку ендокринної системи

Рідкісні: синдром неадекватної секреції АДГ (СНСАДГ).

Метаболічні порушення та порушення харчування

Часто: підвищення концентрацій холестерину, зниження апетиту.

Нечасто: порушення глікемічного контролю зафіксовано у пацієнтів із цукровим діабетом.

Рідкісні: гіпонатріємія.

Про гіпонатріємію повідомлялося переважно у пацієнтів похилого віку, іноді вона обумовлена ••СНСАДГ.

Психічні розлади

Часто: сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (в т.ч. нічні кошмарні сновидіння).

Нечасто: сплутаність свідомості, галюцинації.

Рідкісні: маніакальні реакції, занепокоєння, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія.

Частота невідома: суїцидальні ідеї, суїцидальна поведінка, агресія * бруксизм.

* - Зафіксовано випадки агресії у постмаркетинговий період.

Повідомлялося про випадки суїцидальних ідей та суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином або незабаром після припинення лікування.

Ці симптоми можуть бути обумовлені основною хворобою.

З боку нервової системи

Часті: запаморочення, тремор, біль голови, порушення концентрації.

Нечасто: екстрапірамідні розлади.

Рідкісні: судоми, синдром неспокійних ніг.

Рідкісні: серотоніновий синдром (можливі симптоми: ажитація, сплутаність свідомості, підвищена пітливість, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, озноб, тахікардія та тремор).

Повідомлялося про екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, у пацієнтів з руховими розладами або у тих, хто приймає нейролептики.

З боку органів зору

Часто: нечіткість зору.

Нечасто: мідріаз.

Рідкісні: гостра глаукома.

З боку органів слуху та лабіринту

Частота невідома: дзвін у вухах.

З боку серця

Нечасто: синусова тахікардія.

Рідкісні: брадикардія.

З боку судин

Нечасто: транзиторне підвищення або зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.

Повідомлялося про транзиторне підвищення або зниження артеріального тиску після лікування пароксетином, зазвичай у пацієнтів із попередньою гіпертензією або тривожністю.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння

Часто: позіхання.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: нудота.

Часто: запор, діарея, блювання, сухість у роті.

Рідкісні: шлунково-кишкова кровотеча.

Частота невідома: мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Рідкісні: підвищення активності печінкових ферментів.

Рідкісні: порушення печінки (такі як гепатит, іноді з жовтяницею та/або печінковою недостатністю).

Є повідомлення про підвищення рівня печінкових ферментів. Також дуже рідко в постмаркетинговому періоді повідомлялося про побічні реакції з боку печінки (такі як гепатити, іноді пов'язані з жовтяницею та/або печінковою недостатністю). Необхідно розглянути можливість припинення прийому пароксетину, якщо підвищення печінкових проб зберігається.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: підвищена пітливість.

Нечасто: шкірні висипання, свербіж.

Симптоми та ознаки
У разі передозування пароксетину, крім симптомів, зазначених у розділі «Побічні реакції», спостерігалися підвищення температури тіла, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м'язів, тривожність та тахікардія.
Всі ці ефекти у пацієнтів здебільшого проходили без тяжких наслідків навіть після застосування дози 2000 мг. Іноді спостерігалися кома або зміни параметрів ЕКГ, дуже рідко відзначали летальні випадки, але в основному в таких випадках Рексетин приймали разом з іншими психотропними засобами і іноді з алкоголем.
Лікування
Специфічний антидот невідомий.
Лікування передозування повинно включати загальні терапевтичні заходи, такі ж, як і передозування інших антидепресантів. Протягом декількох годин після передозування для зменшення абсорбції пароксетину можна за можливості розглянути застосування 20-30 г активованого вугілля. Показано проведення підтримуючого лікування при частому контролі життєво важливих показників та ретельному спостереженні за станом хворого. Лікування слід підбирати залежно від клінічного стану.

Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовується при лікуванні великого депресивного розладу, панічного розладу, соціальних фобій/соціально тривожних станів.