Простазан таблетки пролонг. дії 0,4 мг блістер № 30

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки пролонгованої дії. Основні фізико-хімічні властивості: білі, без лінії розлому, круглі таблетки з тисненням «T9SL» на одному боці та «0.4» на другому боці.

Фармакодинаміка. Тамсулозину гідрохлорид вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α_1A та α_1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання). Здатність α_1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зі зменшенням периферичного опору. Простазан-Віста у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значуще зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим артеріальним тиском. Фармакокінетика. Абсорбція Простазан-Віста являє собою таблетку пролонгованої дії, яка забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин. Після перорального прийому натще 57% тамсулозину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції таблеток пролонгованої дії не змінюється при вживанні їжі з низьким вмістом жиру. Ступінь всмоктування підвищується на 64% та 149% (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) та максимальна концентрація в плазмі крові (С_макс) відповідно) при вживанні їжі з високим вмістом жиру порівняно з прийомом натще. Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику. Після одноразового прийому Простазану-Віста натще С_макс активної речовини спостерігається через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на 4-й день прийому препарату, С_макс спостерігається через 4–6 годин незалежно від вживання їжі. Пік концентрації у плазмі крові підвищується приблизно із 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані. Як результат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину у плазмі становить 40% С_макс незалежно від вживання їжі. Розподіл Зв’язування з білками плазми — 99%. Об’єм розподілення незначний (приблизно 0,2 л/кг). Метаболізм Тамсулозину гідрохлорид має низький ефект першого проходження, повільно метаболізуючись. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. Результати in vitro показують, що CYP3A4 і також CYP2D6 включаються у метаболізм, інші ізоферменти CYP незначно впливають на тамсулозин. Пригнічення метаболізуючих ферментів CYP3A4 і CYP2D6 може призвести до підвищення експозиції тамсулозину гідрохлориду (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування»). Жоден з метаболітів не є активнішим за діючу речовину. Виведення Тамсулозин та його метаболіти виводяться в основному нирками, 4–6% дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані становить 19 і 15 годин відповідно.

Дослідження взаємодії виконувалися тільки у дорослих. При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але, оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає необхідності. У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину. Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду із сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С_max до 2,8 і 2,2 відповідно. Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам із низьким метаболізмом CYP2D6. Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4. Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводило до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим. Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид; 1 таблетка пролонгованої дії містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду; допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Препарат не застосовувати дітям. Безпеку та ефективність застосування тамсулозину дітям не оцінювали.

Лікування симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Рекомендована доза–1 таблетка щоденно, незалежно від вживання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розламуючи та не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати довготривалому та контрольованому вивільненню активного інгредієнта. Тривалість лікування встановлюється індивідуально. Пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтам із помірною та середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція дози (див. розділ «Протипоказання»).

Клас органів	Часто (>1/100, <1/10)	Нечасто (>1/1000, <1/100)	Рідко (>1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)	Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними)
Неврологічні розлади	Запаморочення (1,3%)	Головний біль	Непритомність
З боку органів зору					Затуманення зору*, порушення зору*
З боку серця		Відчуття серцебиття
Судинні розлади		Ортостатична гіпотензія
Респіраторно-медіастинальні розлади		Риніт			Носова кровотеча*
З боку травної системи		Запор, діарея, нудота, блювання			Сухість у роті*
З боку шкіри та слизових оболонок		Висипання, свербіж, кропив’янка	Ангіоневротичний набряк	Синдром Стівенса-Джонсона	Мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*
Репродуктивні порушення	Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції			Пріапізм
Загальні розлади		Астенія

* Відзначалися у післяреєстраційному періоді. Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»). Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомлялося спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Симптоми. Передозування препарату може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія зафіксована при різних ступенях передозування. Лікування. У випадку різкого зниження артеріального тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним. З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.