Пролюта капсули м'які 100 мг №30

Капсули по 100 мг: по 15 капсул у блістері; по 2 блістери в картонній пачці. Капсули по 200 мг: по 14 капсул у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці.

Капсули м’які. Основні фiзико-хiмiчнi властивості: капсули 100 мг: м’які желатинові капсули овальної форми, майже білого кольору, довжиною приблизно 12 мм і шириною приблизно 8 мм; капсули 200 мг: м’які желатинові капсули овальної форми, майже білого кольору, довжиною приблизно 16 мм і шириною приблизно 9,6 мм.

Фармакологічні властивості лікарського засобу зумовлені прогестероном — одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрiя у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази пролiферацiї у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активності. Блокує секрецію гiпоталамiчних факторів вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулювального гормону (ФСГ), пригнічує утворення гіпофізом гонадотропних гормонів та овуляцію.

Пероральне застосування. Підвищення рівня прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування лікарського засобу у травному тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1−3 години після прийому лікарського засобу (після 1 години — 4,25 нг/мл, після 2 годин — 11,75 нг/мл, після 4 годин — 8,37 нг/мл, після 6 годин — 2 нг/мл та 1,64 нг/мл після 8 годин). Основними метаболітами прогестерону в плазмі є 20‑альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигiдропрогестерон. Виводиться лікарський засіб із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3-альфа, 5‑бетапрегнанендiол (прегнандiол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які утворюються при фiзiологiчнiй секреції жовтого тіла. Iнтравагiнальне застосування. Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою. Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найбільш високий рівень у плазмі крові досягається через 1−3 години після застосування. При середній дозі (100 мг прогестерону на ніч) лікарський засіб дає змогу досягти і підтримувати фізіологічний і стабільний рівень плазмового прогестерону (у середньому 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, лікарський засіб стимулює адекватне дозрівання ендометрію, сприяє імплантації ембріона. При більш високих дозах (вище 200 мг на добу), що збільшуються поступово, вагінальний спосіб застосування дає змогу досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного до такого під час першого триместру вагітності. Метаболіти в плазмі і сечі ідентичні метаболітам, виявленим в ході фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника. У плазмі це, головним чином, 20-альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигiдропрогестерон. Екскреція з сечею здійснюється на 95 % у формі глюкуронових метаболiтiв, основним компонентом яких є 3-альфа, 5-бетапрегнанендiол (прегнандiол).

Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТХ G03D A04.

Індуктори ферментів. Лікарські засоби, які індукують печінковий CYP450-3A4, такі як барбітурати, протиепілептичні засоби (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, фенілбутазон, бромкриптин, спіронолактон, гризеофульвін, деякі антибіотики (ампіциліни, тетрацикліни), а також рослинні продукти, що містять звіробій (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм і виведення прогестерону. Інгібітори ферментів. Кетоконазол та інші інгібітори CYP450‑3A4, такі як ритонавір і нелфінавір, можуть підвищувати біодоступність прогестерону. Метаболізм прогестерону мікросомами печінки людини пригнічувався кетоконазолом (IC50 Імунодепресанти. Прогестерон може підвищувати концентрацію циклоспорину в плазмі крові. Антистероїдні препарати. Аміноглутетимід помітно знижує плазмові концентрації медроксипрогестерону ацетату та мегестролу, можливо через індукційний ефект печінкових ферментів. Антикоагулянти. Прогестерон може посилювати або зменшувати антикоагулянтну дію кумаринів. Прогестерон блокує антикоагулянтну дію феніндіону. Діабетичні препарати. Для жінок, які отримують супутнє лікування прогестероном, може бути потрібне коригування дозування протидіабетичного засобу. Засоби екстреної контрацепції. Одночасне застосування уліпристалу ацетату з прогестероном може призвести до зниження ефективності прогестерону. Діазепам. Прогестерон може підвищувати концентрацію діазепаму в плазмі крові. Тизанідин. Прогестерон може підвищувати концентрацію тизанідину в плазмі крові. Тербінафін. Були окремі повідомлення про проривні кровотечі при одночасному застосуванні тербінафіну з прогестероном. Лабораторні дослідження. Прогестерон може впливати на результати лабораторних досліджень функції печінки та/або ендокринної системи.

діюча речовина: прогестерон; 1 капсула містить прогестерону мiкронiзованого 100 мг або 200 мг; допоміжні речовини: олія виноградних кісточок, лецитин соєвий, желатин, гліцерин, титану дiоксид (Е 171).

До уваги водіям транспорту та операторам машин: можливі сонливість i запаморочення, пов’язані з прийомом лікарського засобу всередину. Застосування капсул перед сном дає змогу уникнути цих неприємних наслідків. Випадки сонливості і запаморочення спостерігалися тільки під час перорального застосування лікарського засобу.

Застосування лікарського засобу не протипоказане під час вагітності, в тому числі в перші тижні (див. розділ «Показання» [акушерські показання]). За період застосування прогестерону не спостерігалося жодного випадку несприятливої дії на плід. При застосуванні лікарського засобу у ІІ та ІІІ триместрах вагітності потрібен контроль функції печінки. Надходження прогестерону в грудне молоко докладно не вивчалось. Отже, слід уникати його призначення матерям-годувальницям. Існують дані про можливий розвиток гіпоспадії при застосуванні прогестагенів під час вагітності для профілактики звичного викидня або загрози викидня на фоні лютеїнової недостатності, про що повинна бути поінформована пацієнтка.

Клінічні дані щодо застосування лікарського засобу дітям відсутні.

Порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону. Пероральне застосування. Гінекологічні: – порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону, а саме: · передменструальний синдром, · порушення менструального циклу (дизовуляцiя, ановуляцiя), · фiброзно-кiстозна мастопатія, · передклiмактеричний період; – для замісної гормонотерапії у менопаузі (у поєднанні з естрогенною терапією); – безплідність при лютеїновій недостатності. Акушерські: – для профілактики звичного викидня або загрози викидня на фоні лютеїнової недостатності; – загроза передчасних пологів. Iнтравагiнальне застосування. – Зниження здатності до запліднення при первинній або вторинній безплідності при частковій або повній лютеїновій недостатності (дизовуляцiя, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, програма донацiї яйцеклітин). – Для профілактики звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатності. – Для профілактики передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі. – Неможливість або обмеження перорального застосування лікарського засобу.

При застосуванні у поєднанні з естрогенами лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із будь-яким із наведених нижче станів: – Гіперчутливість до активних речовин, соєвого лецитину, арахісу або будь-якої з допоміжних речовин. – Підтверджений, встановлений раніше або підозрюваний рак молочної залози. – Підтверджені або підозрювані естрогенозалежні злоякісні пухлини (наприклад, карцинома статевих шляхів). – Недіагностовані вагінальні кровотечі. – Тромбоемболічні порушення (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії) або тромбофлебіт. – Тромбофілічні захворювання. – Гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функції печінки не нормалізувалися. – Порфірія. – Церебральний крововилив. – Період грудного годування (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Тривалість лікування залежить від характеру захворювання. Пероральне застосування. У більшості випадків середньодобова доза становить 200−300 мг у 1 або 2 прийоми (200 мг увечері перед сном та 100 мг вранці, якщо виникає така потреба). – При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, порушення менструального циклу, передменопауза, фiброзно-кiстозна мастопатiя): приймати протягом 10 діб (зазвичай із 17-ї до 26-ї доби циклу включно). – При замісній гормонотерапії менопаузи: оскільки окремо естрогенотерапія не рекомендована, прогестерон необхідно застосовувати як доповнення до неї останні 2 тижні кожного терапевтичного курсу, які настають за однотижневою підтримкою будь-якої замісної терапії, в ході якої може спостерігатися кровотеча відміни. – При загрозі передчасних пологів: приймати 400 мг прогестерону через кожні 6−8 годин до зникнення симптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирати індивідуально, залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникнення симптомів дозу прогестерону поступово знижувати до підтримувальної (наприклад 200 мг 3 рази на добу). У цій дозі лікарський засіб можна застосовувати до 36 тижнів вагітності. Застосування прогестерону після 36 тижнів вагітності не рекомендовано. Iнтравагiнальне застосування. Капсули вводити глибоко у піхву в положенні лежачи на спині. Перед кожним застосуванням лікарського засобу необхідно ретельно вимити руки; при цьому потрібно, щоб не залишилось мийного засобу на руках. У середньому доза становить 200 мг прогестерону на добу — 1 капсула по 200 мг або 2 капсули по 100 мг (розподілених на 2 прийоми, зранку і ввечері), які вводять глибоко у піхву, при необхідності за допомогою аплікатора. Дозу можна збільшити залежно від реакції пацієнтки. – При частковій недостатності лютеїнової фази (дизовуляцiя, порушення менструального циклу) добова доза становить 200 мг протягом 10 діб (зазвичай із 17-ї до 26-ї доби циклу). – При повній недостатності лютеїнової фази [повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донацiя яйцеклітин)]: доза прогестерону становить 100 мг на 13-ту та 14-ту добу циклу переносу. З 15-ї до 25-у добу циклу доза прогестерону становить 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці і ввечері). Починаючи з 26-ї доби в разі ранньої діагностики вагітності дозу збільшують поступово кожного тижня на 100 мг прогестерону на добу, досягаючи максимуму 600 мг прогестерону на добу, розподілених на три прийоми. Цього дозування слід дотримуватися до 60-го дня. – Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення: лікування проводиться, починаючи з вечора дня переносу ембріона, з розрахунку по 600 мг на добу за 3 прийоми (200 мг одноразово через кожні 8 годин). – У разі загрози викидня або для профілактики звичних викиднів через лютеїнову недостатність: 200−400 мг на добу (100−200 мг на один прийом через кожні 12 годин) до 12 тижнів вагітності. – Профілактика передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі: доза становить 200 мг на добу і застосовується ввечері перед сном з 22-го до 36-го тижня вагітності.

Симптоми. Передозування може проявлятися симптоматикою побічних реакцій, у тому числі сонливістю, запамороченням, ейфорією, дисменореєю, зменшенням тривалості циклу, метрорагією. Для деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через наявність або вторинну появу нестабільної ендогенної секреції прогестерону, підвищену чутливість до лікарського засобу або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові. Лікування. У разі передозування слід: – зменшити дозу прогестерону або призначати прийом прогестерону ввечері перед сном протягом 10 діб за цикл у разі сонливості або скороминущого запаморочення; – перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад 19-та доба замість 17‑ї) в разі його скорочення або кров’яних виділень; – перевірити, чи достатній рівень естрадіолу у пацієнтки, яка одержує замісну гормональну терапію в передменопаузі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.