Головна
Каталог ліків
Медикаменти
Препарати для серцево-судинної системи
Ліки від підвищеного тиску
ПРЕСТАРІУМ
Престаріум oro таблетки 10 мг контейн. № 30
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Немає в наявності
Характеристики
Категорія
Дозування
табл. 10 мг контейн.
Виробник
СЕРВ'Є
Країна-виробник
Франція
Торгова назва
Форма випуску
таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині
Термін придатності
2 роки.
Активні речовини
Периндоприл
Код Моріон
189110
Код АТС/ATX
C09A A04
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, має інформаційний характер та призначена виключно для ознайомлення. Не використовуйте цю інструкцію в якості медичних рекомендацій. Постановлення діагнозу та вибору методики лікування здійснюються тільки вашим сімейним лікарем. Медмаркет LikiE не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, виникщі в результати використання інформації, розміщеної на сайті likie.ua.
Детальіше про Відмова від відповідальності.
Важливо! Ця інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затвердженою та наданою Державним реєстром лікарських засобів України. Ця інструкція представлена винятково з метою ознайомлення і не є підставою для самолікування.
Основнi фiзико-хiмiчнi властивості: білого кольору, круглої форми таблетки.
Фармакодинаміка.
Периндоприл — інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ (ангіотензинперетворювальний фермент АПФ). Перетворювальний фермент, або кіназа — це екзопептидаза, яка робить можливим перетворення ангіотензину І у судинозвужувальний ангіотензин ІІ, а також спричиняє розпад вазодилататора брадикініну до неактивного гептапептиду. Інгібування АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові, що підвищує активність реніну у плазмі крові (за рахунок пригнічення негативного зворотного зв'язку на вивільнення реніну) та знижує секрецію альдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібірування АПФ також призводить до підвищення активності циркулюючої та місцевої калікреїнкінінової системи (і, таким чином, також призводить до активації системи простагландинів). Цей механізм дії зумовлює зниження артеріального тиску інгібіторами АПФ і частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад кашлю).
Периндоприлу аргінін діє через свій активний метаболіт — периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють активності в інгібуванні АПФ в експериментальних умовах.
Артеріальна гіпертензія.
Периндоприл ефективно знижує артеріальний тиск при всіх ступенях артеріальної гіпертензії: м'якій, помірній та тяжкій; зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску спостерігається у хворого як у положенні лежачи, так і у положенні стоячи.
Периндоприл зменшує опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Внаслідок цього збільшується периферичний кровотік без впливу на частоту серцевих скорочень.
Як правило, збільшується і нирковий кровотік, тоді як швидкість клубочкової фільтрації (ШКР) зазвичай не змінюється.
Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4–6 годин після однократного прийому та зберігається щонайменше 24 години: співвідношення Т/Р (максимальна ефективність/мінімальна ефективність упродовж доби) периндоприлу становить 87–100%.
Артеріальний тиск знижується швидко. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом місяця та зберігається без тахіфілаксії.
У разі припинення застосування периндоприлу аргініну ефекту відміни не виникає.
Периндоприл зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Клінічні дослідження довели, що периндоприл має судинорозширювальні властивості. Він покращує еластичність великих артерій та зменшує співвідношення товщини стінки до просвіту судини для малих артерій.
Комбінована терапія з тіазидним діуретиком виявляє адитивний синергійний ефект. Комбінація інгібітору АПФ та тіазидного діуретика також зменшує ризик гіпокаліємії, спричиненої діуретиком.
Серцева недостатність.
Периндоприлу аргінін полегшує роботу серця шляхом зменшення перед- та післянавантаження на серце.
Дослідження за участю пацієнтів із серцевою недостатністю продемонстрували:
У ході порівняльних досліджень перше призначення 2,5 мг периндоприлу аргініну пацієнтам із серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не було пов'язане з будь-яким достовірним зниженням артеріального тиску порівняно з таким при застосуванні плацебо.
Пацієнти з цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі.
Мультицентрове інтернаціональне подвійне сліпе рандомізоване плацебо-контрольоване дослідження PROGRESS визначило переваги 4-річного лікування периндоприлом (як монотерапії або у комбінації з індапамідом) щодо запобігання повторному інсульту у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі.
Первинною кінцевою точкою був інсульт.
Після 2 тижнів (ввідного періоду «run-in») прийому периндоприлу тертбутиламіну у дозі 2 мг (що еквівалентно периндоприлу аргініну 2,5 мг) 1 раз на добу та наступних 2 тижнів прийому у дозі 4 мг (що еквівалентно периндоприлу аргініну 5 мг) 1 раз на добу 6105 пацієнтів було рандомізовано на дві групи: в одній групі пацієнти приймали плацебо (n=3054), а в іншій — периндоприлу тертбутиламін 4 мг (що еквівалентно периндоприлу аргініну 5 мг) як монотерапію або в комбінації з індапамідом (n=3051). Індапамід додавали пацієнтам, які мали показання для призначення діуретика та не мали протипоказань для його призначення.
Ця терапія призначалась на додаток до традиційного лікування інсульту та/або артеріальної гіпертензії, або будь-яких інших патологічних станів.
Усі пацієнти, які брали участь у дослідженні, мали цереброваскулярні захворювання в анамнезі (інсульт або транзиторна ішемічна атака) протягом останніх 5 років. Артеріальний тиск не був критерієм для включення у дослідження: у 2916 пацієнтів була артеріальна гіпертензія, 3189 пацієнтів мали нормальний артеріальний тиск.
Після 3,9 року (у середньому) спостереження артеріальний тиск, систолічний/діастолічний, зменшився у середньому на 9,0/4,0 мм рт. ст. та ризик повторних інсультів (як ішемічних, так і геморагічних) достовірно знизився на 28% (95% CI [17;38], p<0,0001) у пацієнтів, які приймали периндоприлу тертбутиламін 4 мг (що еквівалентно периндоприлу аргініну 5 мг) як монотерапію або в комбінації з індапамідом, порівняно з таким у пацієнтів, які приймали плацебо (10,1% порівняно з 13,8%).
Також відзначалося достовірне зниження ризику виникнення:
Ці терапевтичні переваги спостерігались у пацієнтів незалежно від наявності/відсутності артеріальної гіпертензії, віку, статі, типу інсульту або наявності цукрового діабету. Результати дослідження PROGRESS показали, що після 5-річного лікування можна уникнути виникнення одного інсульту на кожні 23 пацієнти та одного серйозного кардіоваскулярного ускладнення на кожні 18 пацієнтів.
Пацієнти зі стабільною ІХС.
EUROPA — це міжнародне мультицентрове рандомізоване подвійне сліпе плацебо- контрольоване клінічне дослідження, яке тривало 4 роки. 12218 пацієнтів віком від 18 років були рандомізовані на групи: 6110 пацієнтів приймали 8 мг периндоприлу тертбутиламіну (що еквівалентно периндоприлу аргініну 10 мг) та 6108 пацієнтів приймали плацебо. У дослідженні брали участь пацієнти з підтвердженою ішемічною хворобою серця та без клінічно підтвердженої серцевої недостатності. Загалом, 90% пацієнтів перенесли в анамнезі інфаркт міокарда та/або операцію з реваскуляризації. Більшість пацієнтів у ході дослідження отримувала периндоприл на додаток до стандартної терапії дезагрегантами, гіполіпідемічними препаратами та β-блокаторами.
Запобігання серцево-судинним ускладненням у пацієнтів з документально підтвердженою стабільною ІХС.
У дослідженні EUROPA доведено, що:
Фармакокiнетика.
Після перорального прийому периндоприлу аргінін швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1 години. Період напіврозпаду периндоприлу у плазмі крові становить 1 годину.
Периндоприл є проліками. 27% від загальної кількості прийнятого периндоприлу визначається в крові у вигляді активного метаболіту — периндоприлату. Крім активного метаболіту — периндоприлату, препарат утворює 5 метаболітів, які є неактивними. Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі крові досягається через 3–4 години після прийому.
Прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу у периндоприлат, отже, зменшується його біодоступність, тому добову дозу периндоприлу аргініну рекомендується приймати одноразово вранці перед їдою.
Відзначається лінійна залежність між дозою периндоприлу та його концентрацією у плазмі крові. Об'єм розподілу незв'язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язування периндоприлату з білками плазми становить 20%, головним чином — з ангіотензинперетворювальним ферментом, але цей показник є дозозалежним. Периндоприлат виводиться із сечею. Період остаточного напіввиведення незв'язаної фракції становить приблизно 17 годин. Стадія рівноважної концентрації у плазмі крові настає через 4 дні від початку лікування.
Виведення периндоприлату уповільнюється у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Рекомендовано підбирати дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю, враховуючи ступінь недостатності (кліренсу креатиніну).
Діалізний кліренс периндоприлату — 70 мл/хв.
Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки: печінковий кліренс периндоприлу зменшується вдвічі. Однак кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується. Отже, таким хворим не потрібно коригувати дозу.
Кліренс креатиніну (мл/хв) | Рекомендоване дозування |
ClCR ≥ 60 | 5 мг на добу |
30 < ClCR < 60 | 2,5 мг на добу |
15 < ClCR < 30 | 2,5 мг через добу |
Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі* | |
ClCR < 15 | 2,5 мг в день проведення діалізу |
Часті запитання
Відгуки про товар
Ще немає відгуків про товар.Будь першим, хто залишить відгук.