Праміпексол Здоров'я Народу таблетки по 0,25 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у коробці з картону.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору круглої циліндричної форми з плоскими поверхнями, фасками та ділильною рискою з одного боку.

Праміпексол є допаміновим агоністом із високою селективністю та специфічністю щодо допамінових рецепторів підтипу D2 і має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну.

Точний механізм дії препарату Праміпексол-ЗН при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90%. Максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному вживанні їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів. У людей зв’язування праміпексолу з білками дуже низьке (< 20%), а об’єм розподілу великий (400 л). 

Праміпексол метаболізується у людей тільки у незначній кількості.

Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90% дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2% визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин в осіб літнього віку.

Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Код ATХ N04B C05.

Зв’язування з білками плазми. 

Праміпексол зв’язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20%) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, який впливає на зв’язування білків плазми або елімінацію шляхом біотрансформації, є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму у печінці, потенційна взаємодія малоймовірна. Взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії між селегеліном і леводопою немає.

Інгібітори/конкуренти активного шляху ниркової елімінації.

Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34%, ймовірно, шляхом пригнічення системи транспорту катіонної ренальної канальцевої секреції. Препарати, які пригнічують активну ренальну канальцеву секрецію або самі елімінуються цим шляхом (наприклад, циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін, прокаїнамід), можуть взаємодіяти з праміпексолом і призводити до зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів із препаратом Праміпексол-ЗН слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу. 

Комбінація з леводопою.

Під час збільшення дози препарату Праміпексол-ЗН пацієнтам із хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незмінними.

Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби у комбінації з праміпексолом або вживає алкоголь.

Антипсихотичні лікарські засоби.

Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом, якщо можливі антагоністичні ефекти.

Діюча речовина: pramipexole;
1 таблетка містить праміпексолу дигідрохлориду моногідрату у перерахуванні на 100% речовину 0,25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, маніт (Е 421), целактоза 80 (суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75:25)), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Праміпексол-ЗН може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості.

Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості під час застосування препарату слід утримуватися від керування автомобілем та потенційно небезпечної діяльності, коли послаблення пильності підвищує ризик серйозного ушкодження або настання летального наслідку.

Вплив на вагітність і лактацію у людей не досліджувався. Праміпексол-ЗН можна застосовувати під час вагітності тільки у випадку, коли потенційна користь більша за ризик для плода.

Оскільки лікування препаратом Праміпексол-ЗН пригнічує секрецію пролактину, можливе зменшення лактації. Екскреція препарату у грудне молоко жінок не вивчалась. Праміпексол-ЗН не рекомендують застосовувати під час годування груддю. Якщо не можна уникнути застосування препарату, слід припинити годування груддю.

Досліджень щодо впливу на фертильність людини не проводилось.

Хвороба Паркінсона. Безпека та ефективність застосування препарату Праміпексол-ЗН для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Обґрунтування можливості застосування препарату дітям при хворобі Паркінсона немає.

Синдром неспокійних ніг. Не рекомендовано застосовувати препарат дітям (віком до 18 років) через недостатність даних з безпеки та ефективності.

Синдром Туретта. Препарат не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення переваги/ризику для лікування цього захворювання.

Лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).

Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих (дози не вище 0,75 мг).

Підвищена чутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Вся інформація щодо дозування стосується праміпексолу у вигляді праміпексолу дигідрохлориду.

Спосіб застосування.

Таблетки необхідно приймати перорально, запиваючи водою, незалежно від вживання їжі.

Хвороба Паркінсона.

Добову дозу розподіляють на 3 прийоми однаковими частками.

Початкове лікування.

Як наведено нижче, дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5-7 днів. У випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимих побічних явищ, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.

Схема збільшення дози препарату Праміпексол-ЗН

Більшість побічних реакцій зазвичай спостерігається на початку терапії, значна частина їх зникає, навіть якщо терапія продовжується.

Побічні реакції подано за класами систем органів та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – <1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

Хвороба Паркінсона.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона при лікуванні праміпексолом порівняно з плацебо найчастішими побічними реакціями (≥ 5%) були нудота, дискінезія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, безсоння, запор, галюцинації, головний біль та втомлюваність. Частота виникнення сонливості підвищувалася при застосуванні доз вище 1,5 мг на добу. Найчастішою побічною реакцією при прийомі у комбінації з леводопою була дискінезія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на початку лікування, особливо якщо праміпексол титрується занадто швидко.

Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти, пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію.

Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У разі появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначити нейролептики. Лікування пацієнтів із передозуванням може потребувати загальних підтримувальних заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5 °C до 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування ознак і симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або в комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій.