Праміпексол ІС таблетки по 0,25 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки – риска для поділу.

Праміпексол є дофаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до дофамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції дофамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг дофаміну.

Точний механізм дії праміпексолу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної дофамінергічної системи.

Абсорбція

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому лікарського засобу. Одночасне застосування з їжею не знижує ступінь абсорбції праміпексолу, але знижує швидкість всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів.

Розподіл

У людини зв’язування праміпексолу з білками плазми крові є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу є великим (400 л).

Метаболізм

У людини праміпексол метаболізується лише незначною мірою.

Елімінація

Виведення нирками незміненого праміпексолу є основним шляхом елімінації лікарського засобу. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. 

Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий кліренс – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення варіює від 8 годин у молодих людей до 12 годин в осіб літнього віку.

Дофамінергічні засоби. Агоністи дофаміну. Праміпексол. Код АТХ N04B C05.

Зв’язування з білками плазми крові

Праміпексол зв’язується з білками плазми крові дуже незначною мірою (< 20 %) і незначною мірою піддається біотрансформації. Тому взаємодія з іншими лікарськими засобами, що впливають на зв’язування з білками плазми крові або виведення шляхом біотрансформації, є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби виводяться з організму головним чином шляхом біотрансформації, потенціал взаємодії є обмеженим, хоча взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії з селегіліном або леводопою немає.

Інгібітори/конкуренти активного шляху ниркової елімінації

Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34 %, імовірно, шляхом пригнічення катіонної секреторної транспортної системи ниркових канальців. Тому лікарські засоби, які пригнічують активну ренальну елімінацію або самі елімінуються цим шляхом, такі як циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін та прокаїнамід, можуть взаємодіяти з праміпексолом і призводити до зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з праміпексолом слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу. 

Комбінація з леводопою

У разі збільшення дози праміпексолу пацієнтам із хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незміненими.

Через можливий адитивний вплив слід проявляти обережність, якщо пацієнт у комбінації з праміпексолом застосовує інші седативні лікарські засоби або вживає алкоголь (див. розділи «Особливості застосування», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Антипсихотичні лікарські засоби

Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом (див. розділ «Особливості застосування»), зокрема якщо можливі антагоністичні ефекти.

діюча речовина: праміпексол;

1 таблетка містить праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,25 мг (у перерахунку на праміпексол 0,18 мг);

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль картопляний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Праміпексол може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Можлива поява галюцинацій або сонливості.

Пацієнтів, у яких на тлі застосування праміпексолу з’являються сонливість та/або раптові напади сну, потрібно проінформувати про те, що їм слід утримуватися від керування автотранспортом або здійснення діяльності, під час якої через ослаблену пильність вони можуть наражати себе або інших на небезпеку отримання серйозної травми або смертельну небезпеку (наприклад при управлінні машинним обладнанням), доти, поки не перестануть виникати рецидивні випадки і сонливість (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування», «Побічні реакції»).

Період вагітності

Вплив праміпексолу на вагітність і лактацію у людини не досліджували. Праміпексол не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків, коли це є абсолютно необхідним, тобто коли потенційна користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю

Оскільки лікування праміпексолом пригнічує секрецію пролактину, можливе зменшення лактації. Екскрецію праміпексолу в грудне молоко у жінок не вивчали. Через відсутність даних праміпексол не слід застосовувати жінкам, які годують груддю. Якщо не можна уникнути застосування праміпексолу, годування груддю слід припинити.

Фертильність

Дослідження щодо впливу праміпексолу на фертильність людини не проводили.

Хвороба Паркінсона

Безпека та ефективність застосування праміпексолу дітям (віком до 18 років) не встановлені. Обґрунтування можливості застосування праміпексолу дітям при хворобі Паркінсона немає.

Синдром неспокійних ніг

Застосування праміпексолу не рекомендується дітям (віком до 18 років) через недостатність даних з безпеки та ефективності.

Синдром Туретта

Праміпексол не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення користь/ризик для цього захворювання.

Лікування симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих, як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою, протягом перебігу захворювання аж до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»). 

Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих у дозах не вище 0,75 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату.

Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

Вся інформація щодо дозування стосується праміпексолу у вигляді праміпексолу дигідрохлориду моногідрату.

Хвороба Паркінсона

Добову дозу застосовувати за 3 прийоми однаковими частками.

Початкове лікування

Як наведено нижче, дозу лікарського засобу необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5–7 днів. Якщо у пацієнтів не виникають нестерпні побічні явища, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту (див. табл. 1).

Таблиця 1

Більшість побічних реакцій зазвичай спостерігається на початку терапії, значна частина їх зникає, навіть якщо терапія продовжується. 

Побічні реакції класифіковано за системно-органними класами та частотою виникнення. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 ‒ < 1/100), рідко (≥ 1/10000 - < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Хвороба Паркінсона

У пацієнтів із хворобою Паркінсона при лікуванні праміпексолом порівняно з плацебо найчастішими побічними реакціями (≥ 5 %) були нудота, дискінезія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, безсоння, запор, галюцинації, головний біль та підвищена втомлюваність. Частота виникнення сонливості підвищувалася при застосуванні доз понад 1,5 мг на добу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Найчастішою побічною реакцією при прийомі у комбінації з леводопою була дискінезія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на початку лікування, особливо якщо праміпексол титрується занадто швидко.

Інфекції та інвазії: нечасто – пневмонія.

З боку ендокринної системи: нечасто – порушення секреції антидіуретичного гормону*.

З боку психіки: часто – безсоння, галюцинації, аномальні сновидіння, сплутаність свідомості, симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивна поведінка; нечасто – патологічний потяг до відвідування магазинів, патологічний потяг до азартних ігор, занепокоєння, гіперсексуальність, марення, розлади лібідо, параноя, делірій, переїдання*, гіперфагія*; рідко – манія.

З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення, дискінезія; часто – головний біль; нечасто – раптовий напад сну, амнезія, гіперкінезія, синкопе.

З боку органів зору: часто – порушення зору, у т. ч. диплопія, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія; нечасто – серцева недостатність*.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, гикавка.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – запор, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні розлади: часто – підвищена втомлюваність, периферичні набряки; частота невідома – синдром відміни агоністів дофаміну (включаючи апатію, почуття тривоги, депресію, підвищену втомлюваність, підвищену пітливість та біль).

Дослідження: часто – зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту; нечасто – збільшення маси тіла.

* Цю побічну реакцію було зареєстровано під час постмаркетингового спостереження. З вірогідністю 95 % категорія частоти не перевищує «нечасто», але може бути нижчою. Точна оцінка категорії частоти неможлива, оскільки побічну реакцію не спостерігали під час клінічних досліджень, у яких брали участь 2762 пацієнтів із хворобою Паркінсона, які приймали праміпексол.

Синдром неспокійних ніг

У пацієнтів із синдромом неспокійних ніг при лікуванні праміпексолом найчастішими побічними реакціями (≥ 5 %) були нудота, головний біль, запаморочення та підвищена втомлюваність. Нудоту та підвищену втомлюваність частіше спостерігали у жінок (20,8 % і 10,5 % відповідно) порівняно з чоловіками (6,7 % і 7,3 % відповідно) при лікуванні праміпексолом.

Інфекції та інвазії: нечасто – пневмонія**.

З боку ендокринної системи: нечасто – порушення секреції антидіуретичного гормону**.

З боку психіки: часто – безсоння, аномальні сновидіння; нечасто – занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, розлади лібідо, марення**, гіперфагія**, параноя**, манія**, делірій**, симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивна поведінка** (такі як патологічний потяг до відвідування магазинів, патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, переїдання).

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто – раптовий напад сну, синкопе, дискінезія, амнезія**, гіперкінезія**.

З боку органів зору: нечасто – порушення зору, у т. ч. погіршення гостроти зору, диплопія та нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – серцева недостатність**, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка, гикавка.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – запор, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто – гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні розлади: часто – підвищена втомлюваність; нечасто – периферичні набряки; частота невідома – синдром відміни агоністів дофаміну (включаючи апатію, почуття тривоги, депресію, підвищену втомлюваність, підвищену пітливість та біль).

Дослідження: нечасто – зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту; збільшення маси тіла.

** Цю побічну реакцію було зареєстровано під час постмаркетингового спостереження. З вірогідністю 95 % категорія частоти не перевищує «нечасто», але може бути нижчою. Точна оцінка категорії частоти неможлива, оскільки побічну реакцію не спостерігали під час клінічних досліджень, у яких брали участь 1395 пацієнтів із синдромом неспокійних ніг, які приймали праміпексол.

Опис окремих побічних реакцій

Сонливість. Застосування праміпексолу часто пов’язане із сонливістю і нечасто ‒ з надмірною сонливістю у денний час та епізодами раптового нападу сну (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади лібідо. Застосування праміпексолу нечасто може бути пов’язане з розладами лібідо (підвищення або зниження).

Розлади контролю над спонуканнями. При лікуванні агоністами дофаміну, включаючи праміпексол, можуть спостерігатися симптоми розладу контролю над спонуканнями, включаючи патологічний потяг до азартних ігор, посилення лібідо, гіперсексуальність, компульсивні розтрати або купівлі, переїдання та компульсивне вживання їжі (див. розділ «Особливості застосування»).

Синдром відміни агоністів дофаміну. У разі зниження дози або припинення застосування агоністів дофаміну (включаючи праміпексол) можуть виникати немоторні побічні реакції. Симптоми включають апатію, почуття тривоги, депресію, підвищену втомлюваність, підвищену пітливість та біль (див. розділ «Особливості застосування»).

Серцева недостатність. У ході клінічних досліджень та протягом постмаркетингового періоду спостерігали серцеву недостатність у пацієнтів, які застосовували праміпексол. У ході фармакоепідеміологічного дослідження застосування праміпексолу було асоційовано з підвищенням ризику серцевої недостатності порівняно з таким у разі відсутності застосування лікарського засобу.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Прохання до медичних працівників повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції згідно національної системи повідомлень з метою здійснення контролю за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу.

Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні реакції, пов’язані з фармакодинамічним профілем дофамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію.

Антидот при передозуванні дофаміновим агоністом не встановлений. У разі появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначати нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

"Праміпексол ІС" призначається для лікування симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона, як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою, протягом захворювання аж до пізніх стадій.