Праміпекс таблетки по 0,25 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 0,25 мг – білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з насічкою у вигляді хреста.

Праміпексол є допаміновим агоністом із високою селективністю та специфічністю щодо допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну.

Точний механізм дії праміпексолу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному вживанні їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування.

Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів.

У людей зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (<20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л). Праміпексол метаболізується у людей тільки у незначній кількості.

Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин в осіб літнього віку.

Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.

Код АТХ N04B C05.

Зв’язування з білками плазми.

Праміпексол зв’язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20 %) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, який впливає на зв’язування білків плазми або елімінацію шляхом біотрансформації, є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму у печінці, взаємодія малоймовірна. Взаємодію із антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії з селегіліном і леводопою немає.

Інгібітори/конкуренти активного шляху ниркової елімінації.

Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34 %, ймовірно, шляхом пригнічення системи транспорту катіонної ренальної канальцевої секреції. Препарати, які пригнічують активну ренальну канальцеву секрецію або самі елімінуються цим шляхом, такі як циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін та прокаїнамід, можуть взаємодіяти з праміпексолом і призводити до зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів із праміпексолом слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу.

Комбінація з леводопою.

Під час збільшення дози праміпексолу пацієнтам із хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незміненими.

Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби у комбінації з праміпексолом або вживає алкоголь (див. розділи «Особливості застосування», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Антипсихотичні лікарські засоби.

Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом (див. розділ «Особливості застосування»), якщо можливі антагоністичні ефекти.

діюча речовина: праміпексол;

1 таблетка містить праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,25 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Праміпексол може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватися від керування автомобілем та потенційно небезпечної діяльності, коли погіршення уваги підвищує ризик серйозного пошкодження або летального наслідку під час застосування праміпексолу.

Вагітність

Вплив на вагітність у людей не досліджувався. Праміпексол можна застосовувати під час вагітності тільки у випадку, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю

Оскільки лікування праміпексолом пригнічує секрецію пролактину, можливе зменшення лактації. Екскреція праміпексолу у грудне молоко не вивчалась у жінок, тому препарат не рекомендують застосовувати у період годування груддю. Якщо неможливо уникнути застосування праміпексолу, слід припинити годування груддю. 

Фертильність

Досліджень щодо впливу на фертильність людини не проводилось.

Хвороба Паркінсона. Безпека та ефективність застосування препарату Праміпекс дітям (віком до 18 років) не встановлені. Обґрунтування можливості застосування препарату Праміпекс дітям при хворобі Паркінсона немає.

Синдром неспокійних ніг. Застосування препарату Праміпекс не рекомендується дітям (віком до 18 років) через недостатність даних з безпеки та ефективності.

Синдром Туретта. Препарат Праміпекс не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення переваги/ризику для цього захворювання.

Лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).

Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих у дозах не вище 0,75 мг.

Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Таблетки приймають перорально, незалежно від вживання їжі, запиваючи водою.

Хвороба Паркінсона.

Добову дозу розподіляють на 3 прийоми однаковими частками.

Початкове лікування.

Як наведено нижче, дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5-7 днів. У випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимих побічних явищ, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.

При необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до максимальної, яка становить 4,5 мг/добу. Однак слід відзначити, що частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні доз вище 1,5 мг/добу.

Підтримуюча терапія.

Індивідуальна доза коливається від 0,375 мг/добу до максимальної - 4,5 мг/добу. Під час збільшення дози ефект лікування спостерігали, починаючи з добової дози 1,5 мг. Подальше коригування дози потрібно здійснювати, враховуючи клінічну відповідь та виникнення побічних реакцій. Відомо, що у ході клінічних досліджень близько 5 % пацієнтів приймали дозу менше 1,5 мг. При прогресуючій хворобі Паркінсона призначення дози вище 1,5 мг/добу може бути доцільним для пацієнтів, яким планується зменшення дози леводопи у комбінованій терапії з леводопою. Рекомендується зниження дози леводопи у разі збільшення дози препарату Праміпекс та під час підтримуючої терапії залежно від реакції пацієнта (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Припинення лікування.

Раптове припинення допамінергічної терапії може призвести до розвитку нейролептичного злоякісного синдрому або синдрому відміни агоністів допаміну. Дозу праміпексолу слід зменшувати за схемою мг/добу до добової дози 0,75 мг/добу. Після цього дозу слід знижувати до 0,375 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»). Синдром відміни агоністів допаміну може виникнути під час зменшення дози, тому може бути необхідним тимчасове збільшення дози до відновлення зменшення дози (див. розділ «Особливості застосування»). 

Порушення функції нирок.

Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Нижченаведена схема дозування пропонується для початкової терапії.

Пацієнти із кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози або частоти дозування.

Пацієнтам із кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв початкову добову дозу препарату Праміпекс призначають у два прийоми, починаючи з 0,125 мг 2 рази на добу (0,25 мг/добу). Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 2,25 мг.

Пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добову дозу препарату Праміпекс призначають в один прийом, починаючи з 0,125 мг/добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 1,5 мг.

При погіршенні ниркової функції на тлі підтримуючої терапії добову дозу препарату Праміпекс зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну. Наприклад, за умови зниження кліренсу креатиніну на 30 % добову дозу препарату Праміпекс зменшують на 30 %. Добову дозу можна призначати у два прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться у межах 20-50 мл/хв, і в один, якщо кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв.

Порушення функції печінки.

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками. Потенційний вплив порушення функції печінки на фармакокінетику праміпексолу не досліджувався.

Синдром неспокійних ніг.

Рекомендована початкова доза препарату Праміпекс становить 0,125 мг 1 раз на добу за 2-3 години до сну. Для пацієнтів, які потребують додаткового полегшення симптомів, дозу можна збільшувати кожні 4-7 днів до максимальної дози - 0,75 мг/добу (як наведено нижче у таблиці 2):

Побічні реакції подано за класами системи органів та частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 – <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), рідко (≥1/10 000 – <1/1000), дуже рідко (<1/10 000). 

Хвороба Паркінсона.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона при лікуванні праміпексолом порівняно з плацебо найчастішими побічними реакціями (≥5 %) були нудота, дискінезія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, безсоння, запор, галюцинації, головний біль та втомлюваність. Частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні доз вище 1,5 мг на добу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Найчастішою побічною реакцією при прийомі у комбінації з леводопою була дискінезія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на початку лікування, особливо якщо праміпексол титрується занадто швидко. 

Інфекції та інвазії: нечасто – пневмонія.

З боку ендокринної системи: нечасто – порушення секреції антидіуретичного гормону (1).

З боку психіки: часто – порушення сну, симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення сну; нечасто – переїдання (1), патологічний потяг до відвідування магазинів, гіперфагія (1), гіперсексуальність, розлади лібідо, параноя, патологічний потяг до азартних ігор, занепокоєння, марення, делірій; рідко – манія.

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, дискінезія, сонливість; часто – головний біль; нечасто – амнезія, гіперкінезія, раптовий напад сонливості, синкопе.

З боку органів зору: часто – порушення зору, включаючи диплопію, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія; нечасто – серцева недостатність (1).

З боку дихальної системи: нечасто – задишка, гикавка.

З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто – запор, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто – гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні розлади: часто – підвищена втомлюваність, периферичні набряки; невідомо – синдром відміни агоністів допаміну (включаючи апатію, тривогу, депресію, втому, пітливість і біль).

Дослідження: часто – зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту; нечасто – збільшення маси тіла.

(1) Повідомлялося, що ця побічна реакція спостерігалась у постмаркетинговому періоді. У 95 % частота не вище ніж нечасто, але може бути нижчою.

Синдром неспокійних ніг.

У пацієнтів із синдромом неспокійних ніг при лікуванні праміпексолом найчастішими побічними реакціями (≥5 %) були нудота, головний біль, запаморочення та підвищена втомлюваність. Нудота і підвищена втомлюваність частіше спостерігались у жінок порівняно із чоловіками при лікуванні праміпексолом.

Інфекції та інвазії: нечасто – пневмонія (2).

З боку ендокринної системи: нечасто – порушення секреції антидіуретичного гормону (2).

З боку психіки: часто – порушення сну, безсоння; нечасто – симптоми розладу контролю над спонуканням та компульсивна поведінка (2), така як переїдання, патологічний потяг до відвідування магазинів, гіперсексуальність та патологічний потяг до азартних ігор; сплутаність свідомості, манія (2), галюцинації, гіперфагія (2), розлади лібідо, параноя (2), занепокоєння, марення (2), делірій (2).

З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто – амнезія (2), дискінезія, гіперкінезія (2), раптовий напад сонливості, синкопе.

З боку органів зору: часто – порушення зору, включаючи диплопію, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – серцева недостатність (2), артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: нечасто – задишка, гикавка.

З боку травної системи: дуже часто – нудота; часто – запор, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто – гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні розлади: часто – підвищена втомлюваність; нечасто – периферичні набряки; невідомо – синдром відміни агоністів допаміну (включаючи апатію, тривогу, депресію, втому, пітливість і біль).

Дослідження: нечасто – зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту, збільшення маси тіла.

(2) Повідомлялося, що ця побічна реакція спостерігалась у постмаркетинговому періоді. У 95 % частота не вище ніж нечасто, але може бути нижчою. 

Опис окремих побічних реакцій

Сонливість. Застосування праміпексолу часто пов’язане із сонливістю і нечасто із надмірною сонливістю у денний час та епізодами раптового нападу сонливості (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади лібідо. Застосування праміпексолу нечасто може бути пов’язане із розладами лібідо (підвищення або зниження).

Розлади контролю над спонуканням. При лікуванні агоністами допаміну, включаючи праміпексол, можуть спостерігатися симптоми розладу контролю над спонуканням, включаючи патологічний потяг до азартних ігор, посилення лібідо, гіперсексуальність, компульсивні розтрати або купівлі, переїдання та компульсивне вживання їжі (див. розділ «Особливості застосування»).

Синдром відміни агоністів допаміну. У разі зниження дози або припинення застосування агоністів допаміну (включаючи праміпексол) можуть виникати немоторні побічні реакції. Симптоми включають апатію, тривогу, депресію, втому, пітливість і біль (див. розділ «Особливості застосування»).

Серцева недостатність. 

Відомо, що у дослідженнях та в постмаркетинговому періоді серцева недостатність спостерігалась у пацієнтів, які застосовували праміпексол. Існують дані, що під час фармакоепідеміологічного дослідження застосування праміпексолу було пов’язане з підвищенням ризику серцевої недостатності порівняно з відсутністю застосування (співвідношення ризику 1,86; 95 % СІ,1,21-2,85).

Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти, пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію. Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У випадку появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначити нейролептики. Лікування пацієнтів із передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Препарат для лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій.