Постинор таблетки 0,75 мг № 2

По 2 таблетки у блістері; 1 блістер в картонній упаковці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки з фаскою, майже білого кольору, діаметром близько 6 мм, із гравіруванням «INOR» з одного боку.

Точний механізм дії препарату Постинор невідомий.

Передбачається, що в рекомендованих дозах, левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню, якщо статевий акт відбувається в преовуляторній фазі, коли вірогідність запліднення максимальна. Препарат неефективний, якщо процес імплантації вже почався.

Ефективність 

Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (застосовували дві дози по 750 мкг, прийняті з інтервалом в 12 годин) запобігають 85% очікуваних вагітностей. Імовірно, ефективність препарату знижується зі збільшенням часу, який пройшов після статевого акту (95% протягом 24 годин, 85% - при використанні через 24 ‒ 48 годин, 58% ‒ при використанні через 48 ‒ 72 години).

Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, дві таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, запобігають 84% випадків очікуваної вагітності. Відмінностей в частоті настання вагітності у жінок, які приймали препарат на третій або четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p> 0,2).

Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про вплив надлишкової маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) не спостерігалося тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 1), тоді як в 2 інших дослідженнях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 2). Обидва мета-аналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) та випадків, коли незахищені статеві акти відбулися після прийому препарату.

Таблиця 1. Метааналіз трьох досліджень ВООЗ (Von Hertzen et al., 1998. and 2002; Dada et al., 2010)

Після прийому всередину левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується. 

За результатами дослідження фармакокінетики у 16 здорових жінок після прийому 1,5 мг левоноргестрелу максимальна концентрація препарату в плазмі крові становить 18,5 нг/мл і досягається через 2 години.

Після досягнення максимуму концентрація левоноргестрелу знижується, і середній період напіввиведення становить близько 26 годин.

Левоноргестрел виводиться у вигляді метаболітів і не виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти левоноргестрелу виводяться з сечею і калом приблизно у рівних кількостях. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці, а метаболіти виводяться у формі кон’югованих глюкуронатів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Левоноргестрел зв’язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Всього близько 1,5 % усієї дози перебуває у вільній формі, a 65 % - специфічно зв’язується з ГЗСГ. Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить практично 100 %.

Близько 0,1 % дози потрапляє в організм дитини з грудним молоком.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Екстрені контрацептиви. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Метаболізм левоноргестрелу активізується при одночасному застосуванні препаратів, які є індукторами печінкових ферментів, переважно індукторами ферментної системи CYP3A4. При одночасному застосуванні з ефавірензом було виявлено зниження рівня левоноргестрелу в плазмі (AUC) приблизно на 50%.
До лікарських засобів, які, імовірно, можуть знижувати рівні левоноргестрелу в плазмі, належать барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампіцин, ритонавір, рифабутин та гризеофульвін.
Жінкам, які приймають протягом останніх 4 тижнів препарати, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки, у разі необхідності екстреної контрацепції слід розглянути питання про застосування негормональних екстрених контрацептивів (наприклад мідної ВМС). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (наприклад, 3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати мідну ВМС, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не досліджувалася.
Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати токсичність циклоспорину в зв'язку з можливим пригніченням його метаболізму.

Діюча речовина: левоноргестрел;
1 таблетка містить 0,75 мг левоноргестрелу;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Дія препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не досліджувалася.

Вагітність

Вагітним жінкам не слід застосовувати Постинор. Препарат не спричиняє переривання вагітності.

У разі продовження вагітності, згідно з обмеженими даними епідеміологічних досліджень, несприятливого впливу на плід не відзначається. В той же час немає клінічних даних про можливі наслідки при застосуванні дози препарату, що перевищує 1,5 мг левоноргестрелу.

Період лактації

Левоноргестрел виділяється з грудним молоком. Потенційний вплив левоноргестрелу на немовлят можна знизити, якщо жінка, що годує груддю, буде приймати таблетки безпосередньо після годування, уникаючи годування після кожного прийому препарату Постинор щонайменше протягом 8 годин.

Фертильність

Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або більш пізньої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте даних щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.

Постинор не призначений для застосування у дітей препубертатного віку за показанням екстрена контрацепція.

Екстрена контрацепція протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Гіперчутливість до діючої речовини (левоноргестрелу) або до будь-якої допоміжної речовини.

Необхідно застосувати дві таблетки.

Обидві таблетки необхідно прийняти разом якомога швидше, бажано протягом 12 годин і не пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту.

Якщо протягом 3-х годин після прийому таблеток виникає блювання, слід прийняти ще 2 таблетки негайно.

Жінкам, які протягом останніх 4-х тижнів приймали ферментіндукуючі препарати і яким необхідна екстрена контрацепція, рекомендується використовувати негормональні методи екстреної контрацепції, тобто, мідну ВМС, або прийняти подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 4 таблетки одночасно) для жінок, які не можуть або не бажають використовувати мідну ВМС.

Постинор можна використовувати у будь-якій фазі менструального циклу за умови відсутності затримки менструальної кровотечі.

Після застосування екстреної контрацепції рекомендується використовувати місцевий бар’єрний метод (наприклад презервативи, мембрани, сперміцид, цервікальний ковпачок) до початку наступної менструації. Застосування Постинору не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.

Для перорального застосування.

Найбільш частим небажаним ефектом була нудота. 

Таблиця 3

Про серйозні небажані ефекти після гострого передозування великими дозами пероральних контрацептивів не повідомлялося. При передозуванні можливі нудота і проривні кровотечі. Специфічних антидотів не існує, лікування симптоматичне.

Зберігати при температурі від 5 °С до 25 °С.
Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Постинор – синтетичний препарат з контрацептивною дією, вираженими гестагенними та антиестрогенними властивостями. За допомогою таблеток Постинор можна запобігти вагітності приблизно в 85% випадків.