Пентоксифілін 20мг / мл 5 мл N10 розчин для ін'єкцій

10 ампул по 5 мл.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, стерильний, вільний від бактеріальних ендотоксинів.

Пентоксифілін-похідне метилксантину.

Механізм дії пентоксифіліну пов'язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ в клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах.

Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові і підсилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того, Пентоксифілін чинить слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір і чинить позитивний інотропний ефект.

В результаті застосування пентоксифіліну поліпшується мікроциркуляція і постачання тканин киснем, найбільше – в кінцівках, ЦНС, помірно – в нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі крові в концентрації, що в 2 рази перевищує концентрацію незміненої речовини і знаходиться з ним в стані зворотної біохімічної рівноваги. У зв'язку з цим Пентоксифілін і його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, більше 90% виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4% введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Периферичні вазодилататори.

Код ATX С04АD03.
Фармакологічні властивості

Ефект зниження рівня цукру в крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, повинні бути під ретельним наглядом.

У постмаркетинговий період застосування пентоксифіліну повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували Пентоксифілін та антивітамін К.у разі призначення або зміни дозування пентоксифіліну рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у пацієнтів.

Пентоксифілін може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть знижувати артеріальний тиск.

Супутнє застосування пентоксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну в крові. Тому можливе збільшення частоти і посилення побічних ефектів теофіліну.

У деяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. Як наслідок може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов'язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенційний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимаба2, тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування циметидину може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту I у плазмі крові.

Діюча речовина-Пентоксифілін (1 мл розчину містить 20 мг пентоксифіліну).

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досвід застосування препарату вагітним жінкам недостатній. Тому призначати "Пентоксифілін" в період вагітності не рекомендується.

Пентоксифілін в незначних кількостях проникає в грудне молоко. У разі призначення даного препарату необхідно припинити годування груддю.

Досвід застосування лікарського засобу» Пентоксифілін " дітям відсутній.

Розчин для ін'єкцій "Пентоксифілін" застосовується при наступних показаннях:

атеросклеротична енцефалопатія;
ішемічний церебральний інсульт;
дисциркуляторна енцефалопатія;
порушення периферичного кровообігу, обумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (в тому числі діабетична ангіопатія), запаленням;
трофічні розлади в тканинах, пов'язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження);
облітеруючий ендартеріїт;
ангіонейропатії (хвороба Рейно);
порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока);
порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якого з допоміжних речовин препарату;
масивна кровотеча (ризик посилення кровотечі);
обширний крововилив у сітківку ока, крововиливи у мозок (ризик посилення кровотечі); якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
гострий період інфаркту міокарда;
виразка шлунка та/або кишкові виразки;
геморагічний діатез.

Пентоксифілін призначають для інфузій і повільних внутрішньовенних ін'єкцій.

Внутрішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування.

Дорослим рекомендовані наступні схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну в 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати не менше 60-ти хвилин. Інфузію можна доповнити пероральним прийомом пентоксифіліну (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна та пероральна) становить 1200 мг.
2. При важкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії препарату «Пентоксифілін» а протягом 24-х годин. При такій схемі введення дозу слід визначати з розрахунку 0,6 мг/кг / год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг - 1150 мг. незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Обсяг інфузійних розчинів розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта і становить в середньому 1-1, 5 л на добу.
3. В окремих випадках препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенної ін'єкції по 5 мл (100 мг). Ін'єкцію слід виконувати повільно, протягом 5-ти хвилин, положення пацієнта-лежачи.

Тривалість парентерального курсу визначає лікар, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму пентоксифіліну.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний результат, лейкопенія/нейтропенія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми.

З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску в шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, почервоніння шкіри та кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона, висипання.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.

З боку травної системи: внутрішньопечінковий холестаз.

З боку психіки: збудження і порушення сну, галюцинації.

З боку органів зору: порушення зору, кон'юнктивіт, крововиливи в сітківку, відшарування сітківки.

Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми, як лихоманка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми і блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування передозування: з метою лікування гострого передозування та попередження виникнення ускладнень необхідне загальне та специфічне інтенсивне медичне спостереження та вжиття терапевтичних заходів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 8°C до 25°C, в недоступному для дітей місці.

Пентоксифілін-периферичний вазодилататор з групи похідних метилксантину.

Зменшує агрегацію (склеювання) тромбоцитів і еритроцитів, а також підвищує їх еластичність для проходження через капіляри. Це зменшує в'язкість крові і покращує її реологічні властивості і підсилює мікроциркуляцію в тканинах.