Пентоксифиллин 20мг/мл 5 мл N10 раствор для инъекций

10 ампул по 5 мл.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, стерильный, свободный от бактериальных эндотоксинов.

Пентоксифиллин – производное метилксантина.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах.

Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект.

В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, что в 2 раза превышает концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В этой связи пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Периферические вазодилататоры.

Код ATX С04А D03.
Фармакологические свойства

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны быть под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговый период применения пентоксифиллина сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и антивитамин К. В случае назначения или изменения дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут снижать АД.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление побочных эффектов теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба2, тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение циметидина может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Действующее вещество - пентоксифиллин (1 мл раствора содержит 20 мг пентоксифиллина).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Опыт применения препарата беременным женщинам недостаточен. Поэтому назначать «Пентоксифиллин» в период беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. В случае назначения данного препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Опыт применения лекарственного средства «Пентоксифиллин» детям отсутствует.

Раствор для инъекций «Пентоксифиллин» применяется при следующих показаниях:

• атеросклеротическая энцефалопатия;
• ишемический церебральный инсульт;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия), воспалением;
• трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);
• облитерирующий эндартериит;
• ангионейропатии (болезнь Рейно);
• нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза);
• нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения); если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
• острый период инфаркта миокарда;
• язва желудка и/или кишечные язвы;
• геморрагический диатез.

Пентоксифиллин назначают для инфузий и медленных внутривенных инъекций.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения.

Взрослым рекомендованы следующие схемы лечения:

1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60-ти минут. Инфузию можно дополнить пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата «Пентоксифиллин» а течение 24-х часов. При такой схеме введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5-ти минут, положение пациента - лежа.

Продолжительность парентерального курса определяет врач, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму пентоксифиллина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: внутрипеченочный холестаз.

Со стороны психики: возбуждение и нарушения сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки: с целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 8°C до 25°C, в недоступном для детей месте.

Пентоксифиллин — периферический вазодилататор из группы производных метилксантина.

Уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и эритроцитов, а также повышает их эластичность для прохождения через капилляры. Это уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства и усиливает микроциркуляцию в тканях.