Парацетамол розчин 10 мг/мл 100 мл N10

100 мл; по 10 флаконів у картонній коробці.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості : прозорий і безбарвний розчин блідо-рожево-оранжевого кольору (сприйняття може змінюватися), вільний від часток.

Механізм дії

Точний механізм аналгетичних та жарознижувальних властивостей парацетамолу ще має бути встановлений; він може включати центральний та периферичний вплив.

Фармакодинамічні ефекти

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл забезпечує початок знеболювання через 5-10 хвилин після початку введення. Піковий аналгетичний ефект досягається через 1 годину та тривалість цього ефекту зазвичай становить 4-6 годин.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл зменшує підвищену температуру протягом 30 хвилин після початку введення із тривалістю жарознижувального ефекту мінімум на 6 годин.

Дорослі

Абсорбція.

Фармакокінетика парацетамолу лінійно залежить від дози до введення 2 г після одноразового застосування, так і після багаторазового введення протягом 24 годин.

Біодоступність парацетамолу після інфузії Парацетамолом Б. Браун 10 мг/мл у кількості 500 мг та 1 г подібна до біодоступності після інфузії 1 г та 2 г пропацетамолу (містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові (Cmax), що спостерігається в кінці 15-хвилинної інфузії 500 мг та 1 г Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл, становить 15 мкг/мл та 30 мкг/мл відповідно.

Розподіл.

Об'єм розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується із білками плазми. Після введення 1 г парацетамолу в цереброспінальній рідині спостерігали значну концентрацію парацетамолу (приблизно 1,5 мкг/мл), починаючи з 20-ї хвилини після інфузії.

Метаболізм.

Парацетамол метаболізується у печінці двома основними шляхами: через кон'югації глюкуронової кислоти та кон'югації сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при введенні доз, що перевищують терапевтичні. Невелика частка (менше 4%) метаболізується цитохромом Р450 до реактивного проміжного продукту (N-ацетилбензохіноніміну), який за нормальних умов використання швидко знешкоджується відновленим глутатіоном і виводиться із сечею після кон'югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою. Однак при тяжкому передозуванні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.

Висновок.

Метаболіти парацетамолу виводяться переважно із сечею. 90 % введеної дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді кон'югатів глюкуроніду (60-80 %) та сульфату (20-30 %). Менш 5 % виводиться у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 2,7 годин, а загальний кліренс - 18 л/год.

Діти

Фармакокінетичні показники парацетамолу у дітей подібні до тих, що спостерігаються у дорослих, за винятком періоду напіврозпаду плазми, який трохи коротший (від 1,5 до 2 годин), ніж у дорослих. У новонароджених період напіввиведення триває довше, ніж у дітей, тобто приблизно 35 години. У новонароджених та дітей до 10 років значно менше виділяється глюкуронід та більше сульфатних кон'югатів, ніж у дорослих.

Таблиця 1

Пов'язані з віком фармакокінетичні значення

(Стандартизований кліренс, * CLstd/Foral × (л × год-1 × 70 кг-1)

*CLstd - оцінка кліренсу для популяції

Особливі категорії пацієнтів

Ниркова недостатність

У випадках тяжкого порушення функції нирок (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо сповільнюється, період напіввиведення становить від 2 до 5,3 годин. Швидкість виведення глюкуронових та сульфатних кон'югатів у 3 рази повільніша у пацієнтів з тяжкими порушеннями нирок, ніж у здорових людей. Тому при введенні парацетамолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) мінімальний інтервал між кожним введенням повинен бути збільшений до 6 годин.

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика та метаболізм парацетамолу у пацієнтів похилого віку не змінюються. У пацієнтів цієї категорії не потрібно коригувати дозування препарату.

Аналгетики та антипіретики.

Код ATX N02B E01.

Пробенецид призводить до майже подвійного зниження кліренсу парацетамолу шляхом інгібування його кон'югації з глюкуроновою кислотою. У разі застосування парацетамолу одночасно з пробенецидом слід розглянути доцільність зниження дози парацетамолу.

Саліциламід може продовжити період напіввиведення парацетамолу.

Необхідно бути обережним у випадках застосування парацетамолу одночасно з речовинами, які індукують ферменти.

Одночасне застосування парацетамолу (4000 мг на добу протягом не менше 4 днів) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін показників МНО (міжнародного нормалізаційного відношення). У цьому випадку підвищений контроль показників МНО слід проводити протягом періоду одночасного застосування, а також протягом 1 тижня після припинення лікування парацетамолом.

Діюча речовина : парацетамол;

1 мл розчину містить 10 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421) натрію дигідрат; оцтова кислота, крижана; вода для ін'єкцій.

Істотного впливу немає.

Вагітність

Клінічний досвід запровадження парацетамолу обмежений. Однак епідеміологічні дані щодо використання оральних терапевтичних доз парацетамолу не вказують на побічні ефекти в період вагітності або на здоров'я плода/новонародженого.

Проспективні дані про передозування під час вагітності не свідчать про збільшення ризику мальформації.

У тварин не проводили репродуктивних досліджень із внутрішньовенною формою парацетамолу. Однак дослідження з пероральним застосуванням не показали жодних вад розвитку або фетотоксичних ефектів.

Тим не менш, Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл слід застосовувати в період вагітності лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. У цьому випадку слід чітко дотримуватися рекомендованої дози та тривалості лікування.

Годування груддю

Після перорального прийому парацетамол проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Не повідомляли про побічні ефекти для новонароджених. Отже, Парацетамол Б. Браун 10 мг мл можна застосовувати жінкам, які годують груддю.

Флакон об'ємом 100 мл призначений лише для дітей із масою тіла понад 33 кг.

Флакон об'ємом 50 мл призначений тільки для маленьких дітей ясельного віку та дітей з масою тіла понад 10 кг та до 33 кг.

Ампула об'ємом 10 мл призначена лише для доношених новонароджених, немовлят та дітей з масою тіла до 10 кг

1. Короткочасне лікування помірного болю, особливо після операції.
2. Короткочасне лікування гарячки.
3. Для введення внутрішньовенним способом клінічно обґрунтовано нагальною необхідністю лікування болю або гіпертермії та/або коли інші шляхи введення недоступні.

1. Гіперчутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (попередника парацетамолу) або будь-якої з допоміжних речовин.
2. Випадки тяжкої печінкової недостатності

Флакон об’ємом 100 мл призначений лише для дорослих, підлітків та дітей з масою тіла більше 33 кг.

Флакон об’ємом 50 мл призначений лише для маленьких дітей ясельного віку та дітей з масою тіла більше 10 кг і до 33 кг.

Ампула об’ємом 10 мл призначена тільки для доношених новонароджених, немовлят та дітей з масою тіла до 10 кг.

Дозування

Доза для введення та розмір контейнера, що використовують, залежать винятково від маси тіла пацієнта. Об'єм, що вводиться, не повинен перевищувати визначену дозу. У разі необхідності потрібний об'єм необхідно розвести у відповідному розчині для інфузії перед введенням або слід використовувати шприцевий насос.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл можна використовувати в нерозведеному вигляді і при необхідності ‒ розбавляти в 9 мг/мл (0,9 %) розчину натрію хлориду для інфузії або 50 мг/мл (5 %) розчину глюкози для інфузії, або комбінації обох розчинів до однієї десятої препарату.

Дозування залежно від маси тіла пацієнта (див. таблицю дозування нижче).

*Недоношені новонароджені:

Дані щодо безпеки та ефективності застосування недоношеним новонародженим відсутні.

** Максимальна добова доза:

Максимальна добова доза, яка зазначена у таблиці вище, наведена для пацієнтів, які не отримують інші препарати, що містять парацетамол; в іншому випадку добову дозу необхідно належним чином коригувати, беручи до уваги такі препарати.

***Пацієнти, що важать менше, потребують менших об'ємів.

Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити щонайменше 4 години. Мінімальний інтервал між введеннями в пацієнтів з важкою нирковою недостатністю повинен становити принаймні 6 годин.

Протягом 24 годин можна вводити не більше 4 доз.

Важка ниркова недостатність

При дозуванні парацетамолу у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв), рекомендовано зменшити дозу та збільшити мінімальний інтервал між кожним введенням до 6 годин

Дорослі з гепатоцелюлярною недостатністю, хронічним алкоголізмом, хронічним недоїданням (низькими запасами печінкового глутатіону), зневодненням:

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г.

Спосіб застосування

Для внутрішньовенного застосування.

Розчин парацетамолу вводят у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії.

Пацієнти з масою тіла£10кг

Об’єм, який необхідно ввести, потрібно вилучити з контейнера та розвести у розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %), або у розчині глюкози 50 мг/мл (5 %), або у комбінації обох розчинів до 1/10 парацетамолу (одна десята об’єму розчину Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл в дев'яти десятих розчинника) і вводити протягом 15 хвилин.

Для вимірювання дози відповідно до маси тіла дитини та бажаного об'єму слід використовувати шприц на 5 мл або 10 мл. Однак ніколи не можна перевищувати 7,5 мл на дозу.

Для дотримання дозування користувач повинен звірятися з інформацією про препарат.

Парацетамол Б.Браун 10 мг/мл можна розводити розчином хлориду натрію 9мг/мл (0,9 %) або розчином глюкози 50 мг/мл (5 %), у комбінації обох розчинів до 1/10 парацетамолу (одна десята об’єму розчину Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл у дев'яти десятих розчинника). У такому разі розведений розчин необхідно використати протягом 1 години після приготування, включаючи час на проведення інфузії.

Лише для одноразового застосування. Будь-який невикористаний розчин слід утилізувати.

Перед введенням препарату слід візуально перевірити його на наявність будь-яких частинок та знебарвлення. Дозволяється використання тільки якщо розчин є прозорим, безбарвним або злегка рожево-помаранчевим, а контейнер та його кришка не пошкоджені. Сприйняття кольору може відрізнятися.

Як і з будь-яким іншим розчином для інфузій, що постачається в контейнерах з повітрям всередині, варто пам’ятати, що потрібно уважно стежити за проведенням інфузії розчину незалежно від способу його введення, та особливу увагу необхідно приділити в кінці інфузії. Така увага в кінці інфузії особливо стосується введення інфузії в центральні вени і має на меті недопущення виникнення повітряної емболії.

Як і в усіх продуктах парацетамолу, побічні реакції препарату виникають рідко

(≥ 1/10000 до 1/1000), або дуже рідко (<1/10000). Вони описані нижче:

(1) Повідомлялися про дуже рідкісні випадки реакції гіперчутливості, починаючи від простих шкірних висипів або кропив’янки до анафілактичного шоку, і вони потребують припинення лікування.

(2) Поодинокі випадки.

(3) Повідомлялися про дуже рідкісні випадки серйозних шкірних реакцій.

Під час клінічних випробувань часто повідомлялися про небажані реакції у місці ін'єкції (болі та відчуття печіння).

Симптоми

Існує ризик пошкодження печінки (у тому числі фульмінантний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит), особливо у людей літнього віку, у маленьких дітей, у пацієнтів із захворюваннями печінки, у випадках хронічного алкоголізму, у пацієнтів із хронічним недоїданням та у пацієнтів, які отримують ферментні індуктори. Передозування може бути летальним у цих випадках.

Симптоми зазвичай з'являються протягом перших 24 годин і включають: нудоту, блювання, анорексію, блідість та біль у животі. Необхідно негайно вжити заходів у разі передозування парацетамолом, навіть якщо симптоми відсутні.

Незалежно від наявності та вираженості можливих порушень функції печінки, у випадку передозування може розвитися симптоматика гострої ниркової недостатності.

Передозування у кількості 7,5 г і більше парацетамолу при одноразовому введенні у дорослих або 140 мг/кг маси тіла при одноразовому введенні у дітей спричиняє цитоліз печінки, який може призвести до повного і незворотного некрозу, що спричиняє гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз та енцефалопатію, що може призвести до коми та летального наслідку. Одночасно спостерігається підвищення рівня трансаміназ печінки (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази та білірубіну разом зі зниженням рівня протромбіну, який може з'явитися через 12-48 годин після введення. Клінічні симптоми ураження печінки, як правило, проявляються спочатку через два дні та досягають максимуму через 4-6 днів.

Лікування

Негайна госпіталізація.

Перед початком лікування та якомога швидше після передозування візьміть зразок крові для аналізу парацетамолу у плазмі крові.

Лікування включає введення антидоту N-ацетилцистеїну (NAC) внутрішньовенним або пероральним шляхом, якщо можливо, до настання 10-ї години після передозування. Однак NAC може забезпечити деякий ступінь захисту навіть через 10 годин, але в цих випадках слід призначати лікування із тривалим застосуванням NAC.

Симптоматичне лікування

Аналізи функціонування печінки необхідно зробити на початку лікування і повторювати кожні 24 години. У більшості випадків печінкові трансамінази відновлюються до норми протягом 1-2 тижнів з повним відновленням нормальної функції печінки. Однак у дуже важких випадках може знадобитися трансплантація печінки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Препарат "Парацетамол" належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Препарат знижує всі прояви запальної реакції організму при різних захворюваннях, тому є одним з найчастіше використовуваних препаратів.