Парацетамол раствор 10 мг/мл 100 мл N10

По 100 мл; по 10 флаконов в картонной коробке.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор бледно розово-оранжевого цвета (восприятие может меняться), свободный от частиц.

Механизм действия

Точный механизм анальгетических и жаропонижающих свойств парацетамола еще должен быть установлен; он может включать центральное и периферическое влияние.

Фармакодинамические эффекты

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл обеспечивает начало обезболивания через 5-10 минут после начала введения. Пиковый анальгетический эффект достигается через 1 час и продолжительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл уменьшает повышенную температуру в течении 30 минут после начала введения с продолжительностью жаропонижающего эффекта минимум на 6 часов.

Взрослые

Абсорбция.

Фармакокинетика парацетамола линейно зависима от дозы до введения 2 г после однократного применения, так и после многократного введения в течении 24 часов.

Биодоступность парацетамола после инфузии Парацетамолом Б. Браун 10 мг/мл в количестве 500 мг и 1 г подобная биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропацетамола (содержит 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (Cmax), что наблюдается в конце 15-минутной инфузии 500 мг и 1 г Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл, составляет 15 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Распределение.

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. После введения 1 г парацетамола в цереброспинальной жидкости наблюдали значительную концентрацию парацетамола (примерно 1,5 мкг/мл) начиная с 20-й минуты после инфузии.

Метаболизм.

Парацетамол метаболизируется в печени двумя основными путями: через конъюгации глюкуроновой кислоты и конъюгации серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при введении доз, превышающих терапевтические. Небольшая доля (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 до реактивного промежуточного продукта (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях использования быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при тяжелой передозировке количество этого токсичного метаболита повышается.

Вывод.

Метаболиты парацетамола выводятся в основном с мочой. 90 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде конъюгатов глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, а общий клиренс - 18 л/час.

Дети

Фармакокинетические показатели парацетамола у детей подобные тем, которые наблюдаются у взрослых, за исключением периода полураспада плазмы, который немного короче (от 1,5 до 2 часов), чем у взрослых. У новорожденных период полувыведения длится дольше, чем у детей, то есть примерно 3,5 часа. У новорожденных и детей до 10 лет значительно меньше выделяется глюкуронид и больше сульфатных конъюгатов, чем у взрослых.

Таблица 1

Связанные с возрастом фармакокинетические значения

(Стандартизированный клиренс, * CLstd / Foral × (л × ч-1 × 70 кг-1)

* CLstd - оценка клиренса для популяции

Особые категории пациентов

Почечная недостаточность

В случаях тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость вывода глюкуроновой и сульфатных конъюгатов в 3 раза медленнее у пациентов с тяжелыми нарушениями почек, чем у здоровых людей. Поэтому при введении парацетамола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменяются. У пациентов этой категории нет необходимости корректировать дозировку препарата.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Пробенецид приводит к почти двойному снижению клиренса парацетамола путем ингибирования его конъюгации с глюкуроновой кислотой. В случае применения парацетамола одновременно с пробенецидом необходимо рассмотреть целесообразность снижения дозы парацетамола.

Салициламид может продлить период полувыведения парацетамола.

Необходимо быть осторожным в случаях применения парацетамола одновременно с веществами, которые индуцируют ферменты.

Одновременное применение парацетамола (4000 мг в сутки в течении не менее 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям показателей МНО (международного нормализационного отношения). В этом случае повышенный контроль показателей МНО следует проводить в течении периода одновременного применения, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Действующее вещество: парацетамол;

1 мл раствора содержит 10 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) натрия дигидрат; уксусная кислота, ледяная; вода для инъекций.

Существенное влияние отсутствует.

Беременность

Клинический опыт введения парацетамола ограничен. Однако эпидемиологические данные по использованию оральных терапевтических доз парацетамола не указывают на побочные эффекты в период беременности или воздействия на здоровье плода/новорожденного.

Проспективные данные о передозировке в период беременности не свидетельствуют об увеличении риска мальформации.

У животных не проводили репродуктивных исследований с внутривенной формой парацетамола. Однако исследования с пероральным применением не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл следует применять в период беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. В этом случае следует четко придерживаться рекомендованной дозы и длительности лечения.

Кормление грудью

После перорального приема парацетамол проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Не сообщали о побочных эффектах для новорожденных. Итак, Парацетамол Б. Браун 10 мг мл можно применять женщинам, которые кормят грудью.

Флакон объемом 100 мл предназначен только для детей с массой тела более 33 кг.

Флакон объемом 50 мл предназначен только для маленьких детей ясельного возраста и детей с массой тела более 10 кг и до 33 кг.

Ампула объемом 10 мл предназначена только для доношенных новорожденных, младенцев и детей с массой тела до 10 кг.

• Кратковременное лечение умеренной боли, особенно после операции.
• Кратковременное лечение горячки.
• Для ввода внутривенным способом клинически обосновано насущной необходимостью лечения боли или гипертермии и/или когда другие пути введения недоступны.

1. Гиперчувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (предшественника парацетамола) или к любому из вспомогательных веществ.
2. Случаи тяжелой печеночной недостаточности.

Флакон объемом 100 мл предназначен для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг.

Флакон объемом 50 мл предназначен только для маленьких детей ясельного возраста и детей с массой тела более 10 кг и до 33 кг.

Ампула объемом 10 мл предназначена только для доношенных новорожденных, младенцев и детей с массой тела до 10 кг.

Дозировка

Доза для введения и размер контейнера, используют, в зависимости исключительно от массы тела пациента. Объем вводимого не должно превышать определенную дозу. В случае необходимости нужный объем необходимо развести в соответствующем растворе для инфузий перед введением или следует использовать шприцевой насос.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл можно использовать в неразбавленном виде и при необходимости - разбавлять в 9 мг/мл (0,9 %) раствора натрия хлорида для инфузий или 50 мг/мл (5 %) раствора глюкозы для инфузии, или комбинации обоих растворов до одной десятой препарата.

Дозировка в зависимости от массы тела пациента (см.таблицу дозировки ниже).

* Недоношенные новорожденные:

Данные по безопасности и эффективности применения недоношенным новорожденным отсутствуют.

** Максимальная суточная доза

Максимальная суточная доза, указанная в таблице выше, приведена для пациентов, не получающих другие препараты, содержащие парацетамол; в противном случае суточную дозу необходимо должным образом корректировать, учитывая такие препараты.

*** Пациенты, которая весят меньше, требуют меньших объемов.
Минимальный интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Минимальный интервал между приемами у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен составлять не менее 6 часов.
В течение 24 часов можно вводить не более 4 доз.

Тяжелая почечная недостаточность

При дозировке парацетамола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между каждым введением в 6 часов.

Взрослые с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкими запасами печеночного глутатиона), обезвоживанием:

Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг.

Способ применения

Для внутривенного применения.

Раствор парацетамола вводят в виде 15-минутной инфузии.

Пациенты с массой тела £ 10 кг

Объем, который необходимо ввести, нужно исключить из контейнера и развести в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9 %), или в растворе глюкозы 50 мг/мл (5 %), или в комбинации обоих растворов до 1/10 парацетамола (одна десятая объема раствора Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл в девяти десятых растворителя) и вводить в течение 15 минут.

Для измерения дозы в соответствии с массой тела ребенка и желаемого объема следует использовать шприц на 5 мл или 10 мл. Однако никогда нельзя превышать 7,5 мл на дозу.

Для соблюдения дозировки пользователь должен сверяться с информацией о препарате.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл можно разводить раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9 %) или раствором глюкозы 50 мг/мл (5 %), в комбинации обоих растворов до 1/10 парацетамола (одна десятая объема раствора Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл в девяти десятых растворителя). В таком случае разведенный раствор необходимо использовать в течение 1 часа после приготовления, включая время на проведение инфузии.

Только для однократного применения.

Любой неиспользованный раствор следует утилизировать.

Перед введением препарата следует визуально проверить его на наличие каких-либо частиц и обесцвечивания. Разрешается использование только если раствор прозрачен, бесцветен или слегка розовато-оранжевым (восприятие цвета может отличаться), а контейнер и его крышка не повреждены.

Как и с любым другим раствором для инъекций, поставляемый в контейнерах с воздухом внутри, стоит помнить, что нужно внимательно следить за проведением инфузии раствора независимо от способа его введения, и особое внимание необходимо уделить в конце инфузии. Такое внимание в конце инфузии особенно касается введения инфузии в центральные вены и имеет целью недопущения возникновения воздушной эмболии.

Как и во всех продуктах парацетамола, побочные реакции препарата возникают редко (≥ 1/10000 до 1/1000), или очень редко (<1/10000). Они описаны ниже:

(1) Сообщались об очень редких случаях реакции гиперчувствительности, начиная от простых кожных высыпаний или крапивницы до анафилактического шока, и они требуют прекращения лечения.

(2) Единичные случаи.

(3) Сообщались об очень редких случаях серьезных реакций.

Во время клинических испытаний часто сообщались о побочных эффектах в месте инъекции (боли и чувство жжения).

Симптомы

Существует риск повреждения печени (в том числе фульминантной гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у людей пожилого возраста, у маленьких детей, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов , которые получают ферментные индукторы. Передозировка может быть летальной в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают: тошноту, рвоту, анорексию, бледность и боль в животе. Необходимо немедленно принять меры в случае передозировки парацетамолом, даже если симптомы отсутствуют.

Независимо от наличия и выраженности возможных нарушений функции печени, в случае передозировки может развиться симптоматика острой почечной недостаточности.

Передозировка в количестве 7,5 г и более парацетамола при однократном введении у взрослых или 140 мг/кг массы тела при однократном введении у детей вызывает цитолиз печени, который может привести к полному и необратимому некрозу, вызывает гепатоцеллюлярную недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатию, что может привести к коме и летальному исходу. Одновременно наблюдается повышение уровня трансаминаз печени (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина вместе со снижением уровня протромбина, который может появиться через 12-48 ч после введения. Клинические симптомы поражения печени, как правило, проявляются сначала через два дня и достигают максимума через 4-6 дней.

Лечение

Немедленная госпитализация.

Перед началом лечения и как можно скорее после передозировки возьмите образец крови для анализа парацетамола в плазме крови.

Лечение включает введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенным или пероральным путем, если возможно, до наступления 10 часов после передозировки. Однако NAC может обеспечить некоторую степень защиты даже через 10 часов, но в этих случаях следует назначать лечение с длительным применением NAC.

Симптоматическое лечение

Анализы функционирования печени необходимо сделать в начале лечения и повторять каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы восстанавливаются до нормы в течение 1-2 недель с полным восстановлением нормальной функции печени. Однако в очень тяжелых случаях может потребоваться трансплантация печени.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Препарат «Парацетамол» относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС). Препарат снижает все проявления воспалительной реакции организма при различных заболеваниях, поэтому является одним из наиболее часто используемых препаратов.