ПанГастро порошок для розчину для ін'єкцій, 40 мг, 5 флаконів

Порошок для ін’єкцій у флаконі. По 5 флаконів у картонній коробці.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору.

Пантопразол є заміщеним бензимідазолом, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку через специфічну блокаду протонних насосів парієтальних клітин.

Пантопразол у кислому середовищі парієтальних клітин перетворюється на активну форму й інгібує H+, K+-ATФазу, що блокує кінцеву стадію виробництва соляної кислоти шлунком. Інгібування є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають за 2 тижні.

Як і інші інгібітори протонного насоса та інгібітори Н₂-рецепторів, пантопразол послаблює кислотність шлунку і, відповідно, збільшує рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Зростання гастрину є оборотним.

Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, віддаленими від рівня клітинних рецепторів, йому притаманна властивість інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Пероральні та внутрішньовенні лікарські форми забезпечують однаковий терапевтичний ефект.

Під впливом пантопразолу зростають рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні верхня границя норми у більшості випадків не перевищується. При тривалому лікуванні рівні гастрину в основному зростають у 2 рази. Однак у поодиноких випадках можливе надмірне зростання цих рівнів.

Як наслідок, у невеликої частини пацієнтів при тривалому лікуванні спостерігається незначне або помірне зростання кількості специфічних ендокринних клітин шлунку (як при аденоматоїдній гіперплазії). Однак, як показали проведені дослідження, у людей не відбувається формування карциноїдних прекурсорів (атипічної гіперплазії) та гастральних карциноїдних пухлин, як це спостерігалося в ході експериментів на тваринах.

Згідно з результатами досліджень на тваринах, при тривалості лікування пантопразолом понад 1 рік не виключений вплив на ендокринні параметри щитовидної залози.

У діапазоні доз від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу в плазмі лінійна як при пероральному, так і при внутрішньовенному введенні.

Розподіл

Зв’язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98 %. Об’єм розподілу – приблизно 0,15 л/кг.

Виведення

Речовина майже повністю метаболізується в печінці. Основний метаболічний шлях – деметилювання CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією. Серед інших метаболічних шляхів – окиснення CYP3A4. Період напіввиведення – приблизно 1 година, кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Зареєстровано декілька випадків затриманого виведення. Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин збільшення періоду напіввиведення суттєво не корелює з тривалістю терапевтичної дії (інгібуванням секреції соляної кислоти).

Більшість метаболітів пантопразолу (близько 80 %) виводиться нирками, решта – з жовчю. Основним метаболітом як в сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) не набагато більший, ніж у пантопразолу.

Характеристики для окремих груп пацієнтів

Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових осіб, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напівжиття головного метаболіту дещо збільшується (2–3 години), він швидко виводиться, тому не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П’ю (Child)) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7–9 годин і, відповідно до цього, збільшується площа під кривою (AUC), максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише у 1,5 рази з такою у здорових добровольців.

Невелике збільшення AUC і C_max у пацієнтів літнього віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Вплив пантопразолу на всмоктування інших лікарських препаратів

Через виразне та тривале гальмування секреції соляної кислоти пантопразол може послаблювати всмоктування препаратів, біологічна доступність яких залежить від рН шлунка, зокрема азольних протигрибкових засобів (кетоконазол, ітраконазол, посаконазол) та таких препаратів, як ерлотиніб.

Засоби проти ВІЛ (атазанавір)

Сумісний прийом атазанавіру або інших ліків від ВІЛ, всмоктування яких залежить від рН, з інгібіторами протонного насоса може спричинити певне послаблення біологічної доступності ліків проти ВІЛ і, відповідно, знизити їх терапевтичну ефективність. Тому не рекомендується сумісний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокоумон або варфарин)

Хоча під час клінічних фармакокінетичних досліджень при сумісному прийомі з фенпрокоумоном або варфарином реакції взаємодії не спостерігалися, у період постмаркетингового спостереження при сумісному застосуванні повідомлялося про декілька окремих випадків відхилень міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому для пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти (зокрема фенпрокоумон або варфарин), рекомендується моніторинг протромбінового часу (МНВ) на початку, після закінчення та при епізодичному застосуванні пантопразолу.

Сумісний прийом з атазанавіром

Не рекомендується сумісний прийом атазанавіру з інгібіторами протонного насоса. Якщо ж застосування комбінації атазанавіру з інгібітором протонного насоса неможливо уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (зокрема вірусного навантаження), особливо для комбінацій з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг з 10 мг ритонавіру. Не перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг.

Інші дослідження лікарських взаємодій

У печінці відбувається екстенсивний метаболізм пантопразолу за участі ферментативної системи цитохрому Р450. Основний метаболічний шлях – це деметилювання CYP2C19 і серед інших метаболічних шляхів – окиснення CYP3A4.

Дослідження взаємодій з іншими лікарськими препаратами, що мають аналогічні метаболічні шляхи, зокрема карбамазепіном, діазепамом, глібенкламідом, ніфедипіном і пероральними контрацептивами з левоноргестрелом та етинілестрадіолом, не виявили клінічно важливих взаємодій.

Результати низки досліджень лікарських взаємодій свідчать, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин за участі ферментів CYP1A2 (кофеїн, теофілін), CYP2C9 (піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (етанол) та не впливає на асоційоване з p-глікопротеїном всмоктування дигоксину.

Взаємодії при сумісному застосуванні з антацидами не виявлено.

Також проводилися дослідження лікарських взаємодій при одночасному застосуванні пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно важливих взаємодій виявлено не було.

Діюча речовина: пантопразол;

1 флакон містить 40 мг пантопразолу (у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату).

При лікуванні цим препаратом можливі такі небажані реакції, як порушення зору та запаморочення. За наявності таких реакцій пацієнтам не можна керувати автомобілем чи працювати з механічним обладнанням.

Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах понад 5 мг/кг.

Даних щодо виділення пантопразолу в грудне молоко немає. Тому в період вагітності і годування груддю пантопразол можна застосовувати тільки у разі, коли очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик для плода.

Не застосовувати дітям (віком до 18 років).

• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунку.
• Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Пантопразол, як і інші препарати – інгібітори протонного насоса (ІПН), не слід застосовувати одночасно з атазанавіром.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується лише у випадку, коли його застосування перорально неможливе.

Рекомендовані дози

Виразка шлунку, виразка дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня 1 флакон (40 мг пантопразолу) на добу внутрішньовенно.

Пептичні виразки, ускладнені шлунково-кишковими кровотечами, з метою профілактики повторної кровотечі – "Пангастро" 80 мг внутрішньовенно болюсно, потім у вигляді краплинної інфузії 8 мг/год протягом 3-х днів.

Тривале лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції

Початкова добова доза препарату становить 80 мг. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо дози перевищують 80 мг на добу, їх необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі необхідності швидкого зменшення кислотності більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. При клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення до перорального.

Печінкова недостатність

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу 20 мг пантопразолу.

Ниркова недостатність

Пацієнтам з нирковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу 40 мг.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку не слід перевищувати добову дозу 40 мг.

Спосіб прийому

Готовий до застосування розчин отримують шляхом розведення порошку у флаконі 10 мл розчину для ін’єкцій хлориду натрію 0,9 %. Отриманий розчин можна вводити відразу або ж вливати після змішування зі 100 мл розчину для ін’єкцій хлориду натрію 0,9 % або розчину для ін’єкцій глюкози 5 %.

Після приготування розчин потрібно використати протягом 12 годин.

Даний препарат призначений для внутрішньовенного введення протягом 2-15 хвилин.

Особливості застосування

У випадку виникнення загрозливих симптомів (наприклад стрімке небажане зниження маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю, анемія, мелена) та коли є підозрювана або підтверджена виразка шлунку, необхідно виключити можливість злоякісних новоутворень, оскільки лікування пантопразолом маскує симптоми і утруднює встановлення діагнозу.

Якщо, незважаючи на адекватне лікування, симптоми зберігаються, необхідно виконати додаткові обстеження.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю необхідно під час терапії контролювати активність печінкових ферментів. У разі підвищення їх активності лікування слід припинити.

Бактеріальні інфекції травного тракту

Як і інші інгібітори протонного насоса (ІПН), пантопразол може спричинити зростання чисельності бактерій нормальної флори верхнього відділу травного тракту. Лікування препаратом може дещо підвищувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок та пацієнтам літнього віку не слід перевищувати добову дозу 40 мг.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (> 1/100 і ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 і ≤ 1/100), рідко (> 1/10 000 і ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000, включаючи поодинокі випадки).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травного тракту: часто – біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм; нечасто – нудота, блювання; рідко – сухість у роті.

Загальні розлади: дуже рідко – периферичні набряки, тромбофлебіт у місці введення.

З боку печінки: дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці або печінкової недостатності.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку шкіри та кістково-м’язової системи: нечасто – алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання); рідко – артралгія; дуже рідко – міалгія, кропив’янка, ангіоедема, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення зору (затьмареність); дуже рідко – депресії; частота невідома –галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів, а також загострення вже існуючих симптомів).

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – біль у місці введення; дуже рідко – периферичні набряки.

Порушення, визначені за результатами лабораторних досліджень: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів (трансамінази, гамма-ГТ); підвищення концентрації тригліцеридів; підвищення температури тіла.

Порушення обміну речовин: рідко – гіперліпідемія і зростання рівня ліпідів (тригліцеридів, холестерину), коливання маси тіла; дуже рідко – гіпонатріємія.

З боку репродуктивної системи: рідко – гінекомастія.

Симптоми передозування у людини не описані.

Дози до 240 мг, введені внутрішньовенно протягом 2 хвилин, добре переносилися. Пантопразол майже не виводиться при проведенні гемодіалізу. У випадку передозування, при наявності клінічних ознак інтоксикації, слід вжити звичайних терапевтичних заходів, передбачених на випадок інтоксикації.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

"ПанГастро" застосовується при лікуванні виразок дванадцятипалої кишки та шлунку.