ПанГастро порошок для раствора для инъекций, 40 мг, 5 флаконов

Порошок для инъекций во флаконе. По 5 флаконов в картонной коробке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до желтоватого цвета.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол в кислой среде париетальных клеток превращается в активную форму и ингибирует H+, K+-ATФазу, блокирующую конечную стадию производства соляной кислоты желудком. Ингибирование является дозозависимым и оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают через 2 недели.

Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы Н₂-рецепторов, пантопразол ослабляет кислотность желудка и соответственно увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Рост гастрина обратим.

Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от уровня клеточных рецепторов, ему присуще свойство ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Пероральные и внутривенные лекарственные формы обеспечивают одинаковый терапевтический эффект.

Под влиянием пантопразола возрастают уровни гастрина натощак. При краткосрочном применении верхний предел нормы в большинстве случаев не превышается. При продолжительном лечении уровни гастрина в основном возрастают в 2 раза. Однако в редких случаях возможен чрезмерный рост этих уровней.

Как следствие, у небольшой части пациентов при длительном лечении наблюдается незначительный или умеренный рост количества специфических эндокринных клеток желудка (как при аденоматоидной гиперплазии). Однако, как показали проведенные исследования, у людей не происходит формирования карциноидных прекурсоров (атипической гиперплазии) и гастральных карциноидных опухолей, как это наблюдалось в ходе экспериментов на животных.

Согласно результатам исследований на животных, при продолжительности лечения пантопразолом более 1 года не исключено влияние на эндокринные параметры щитовидной железы.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме линейна как при пероральном, так и при внутривенном введении.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения – примерно 0,15 л/кг.

Вывод

Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболический путь – деметилирование CYP2C19 с последующей сульфатной конюгацией. Среди других метаболических путей – окисление CYP3A4. Период полувыведения – примерно 1 час, клиренс – примерно 0,1 л/ч/кг.

Зарегистрировано несколько случаев задержанного вывода. Из-за специфической связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток увеличение периода полувыведения существенно не коррелирует с продолжительностью терапевтического действия (ингибированием секреции соляной кислоты).

Большинство метаболитов пантопразола (около 80%) выводится почками, остальные – с желчью. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) не намного больше, чем у пантопразола.

Характеристики для отдельных групп пациентов

Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полужизни главного метаболита несколько увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится, поэтому не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-П (Child)) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и, соответственно, увеличивается площадь под кривой (AUC), максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается только в 1,5 раза с таковой у здоровых добровольцев.

Небольшое увеличение AUC и C_max у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН.
В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Ингибиторы протеазы ВИЧ.
Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности.
Если совместное применение ингибиторов ВИЧ протеазы и ИПП признан таким, которого избежать невозможно, рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать дневную дозу пантопразола 20 мг. Возможна необходимость корректировки дозы ингибиторов ВИЧ протеазы.
Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумоном или варфарин).
Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумон не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или МНИ (международный нормализованный индекс). Однако сообщали о повышении МНИ и удлинение протромбинового времени у пациентов, совместно применяли ИПП и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНИ и удлинение протромбинового времени могут привести к развитию патологическому кровотечению и даже летальному исходу. В случае такого совместного применения необходимо проводить мониторинг МНИ и ПВ.
Метотрексат.
Сопутствующее использование метотрексата в высоких дозах (например, 300 мг) и ИПП повышало уровне метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, при использовании больших доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.
Другие исследования лекарственных взаимодействий.
В печени происходит экстенсивный метаболизм пантопразола с участием ферментативной системы цитохрома Р450. Основной метаболический путь - это деметилирования CYP2C19 и среди других метаболических путей - окисления CYP3A4.
Исследование взаимодействий с другими лекарственными препаратами, имеющими аналогичные метаболические пути, в частности карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и оральными контрацептивами с левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически важных взаимодействий.
Результаты некоторых исследований лекарственных взаимодействий свидетельствуют, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ с участием ферментов CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) и не влияет на ассоциированное с p-гликопротеинами всасывания дигоксина.
Нельзя исключать возможность взаимодействия патопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые метаболизируются ферментами той самой системы.
Взаимодействия при совместном применении с антацидами не обнаружено.
Также проводили исследования лекарственных взаимодействий при одновременном применении пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют 2С19.
Ингибиторы 2С19, такие как флувоксамин могут повышать системное действие пантопразола. Для пациентов, которые получают длительную терапию высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью может назначаться снижение дозы.
Индукторы ферментов, влияющих на 2С19 и CYP3A4, рифампицин и зверобой продырявленный (Нypericum perforatum), могут снижать в плазме крови концентрацию ИПП, метаболизируется ферментами той самой системы.

Действующее вещество: пантопразол;
1 флакон содержит 40 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия сесквигидрата).

При лечении этим препаратом возможны такие нежелательные реакции, как нарушение зрения и головокружение. При наличии таких реакций пациентам нельзя управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.

Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах более 5 мг/кг.

Данных по выделению пантопразола в грудное молоко нет. Поэтому в период беременности и кормления грудью пантопразол можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск для плода.

Не применять детям (до 18 лет).

• Рефлюкс-эзофагит;
• Язва двенадцатиперстной кишки;
• яЯзва желудка;
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Пантопразол, как и другие препараты – ингибиторы протонного насоса (ИНН), не следует применять одновременно с атазанавиром.

Внутривенное введение препарата рекомендуется только в том случае, если его применение перорально невозможно.

Рекомендуемые дозы

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки внутривенно.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения – Пангастро 80 ​​мг внутривенно болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции

Начальная суточная доза составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если дозы превышают 80 мг/сут, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае необходимости быстрого уменьшения кислотности большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (10 мЭкв/час) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения к пероральному.

Печечная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола.

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

способ приема

Готовый к применению раствор получают путем разведения порошка во флаконе 10 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9%. Полученный раствор можно вводить сразу или вливать после смешивания со 100 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9 % или раствора для инъекций глюкозы 5 %.

После приготовления раствор нужно использовать в течение 12 часов.

Данный препарат предназначен для внутривенного введения в течение 2-15 минут.

Особенности применения

В случае возникновения угрожающих симптомов (например, стремительное нежелательное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия, молота) и когда есть подозреваемая или подтвержденная язва желудка, необходимо исключить возможность злокачественных новообразований, поскольку лечение пантопразолом маскирует симптомы и затрудняет установление диагноза.

Если, несмотря на адекватное лечение, симптомы сохраняются, необходимо выполнить дополнительные обследования.

Печечная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо во время терапии контролировать активность печеночных ферментов. При повышении их активности лечение следует прекратить.

Бактериальные инфекции пищеварительного тракта

Как и другие ингибиторы протонного насоса (ИНН), пантопразол может повлечь за собой рост численности бактерий нормальной флоры верхнего отдела пищеварительного тракта. Лечение препаратом может несколько повышать риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (> 1/100 і ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 і ≤ 1/100), рідко (> 1/10 000 і ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000, включаючи поодинокі випадки).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травного тракту: часто – біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм; нечасто – нудота, блювання; рідко – сухість у роті.

Загальні розлади: дуже рідко – периферичні набряки, тромбофлебіт у місці введення.

З боку печінки: дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці або печінкової недостатності.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку шкіри та кістково-м’язової системи: нечасто – алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання); рідко – артралгія; дуже рідко – міалгія, кропив’янка, ангіоедема, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення зору (затьмареність); дуже рідко – депресії; частота невідома –галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів, а також загострення вже існуючих симптомів).

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – біль у місці введення; дуже рідко – периферичні набряки.

Порушення, визначені за результатами лабораторних досліджень: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів (трансамінази, гамма-ГТ); підвищення концентрації тригліцеридів; підвищення температури тіла.

Порушення обміну речовин: рідко – гіперліпідемія і зростання рівня ліпідів (тригліцеридів, холестерину), коливання маси тіла; дуже рідко – гіпонатріємія.

З боку репродуктивної системи: рідко – гінекомастія.

Симптомы передозировки у человека не описаны.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

ПанГастро применяется в лечении язв двенадцатиперстной кишки и желудка.