Омепразол капсули по 20 мг, 10 шт. - Фармак

По 10 капсул у блістері, 1 блістер у пачці.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2. Корпус і кришечка капсули синього кольору. Вміст капсул – гранули (пелети) від білого до майже білого кольору, сферичної форми.

Механізм дії
Омепразол - рацемічна суміш двох енантіомерів, що знижує секрецію шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Являє собою специфічний інгібітор шлункової протонної помпи (ІПП) у парієтальних клітинах. Він швидко діє і викликає контрольоване оборотне придушення секреції шлункового соку при застосуванні 1 раз на добу. Омепразол - це слабка основа, яка концентрується і перетворюється на активну форму в кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де пригнічує фермент Н + / К+-АТФази – кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку дозозалежний і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимулу. Всі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.
Вплив на секрецію шлункового соку
Пероральне застосування омепразолу 1 раз на добу викликає швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки середнє зниження кислотності шлунка (приблизно на 80%) відбувається протягом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70% через 24 години після прийому омепразолу. Пероральне застосування 20 мг омепразолу підтримує у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥ 3 в середньому протягом 17 годин з 24-годинного періоду.
Внаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, залежно від дози, омепразол знижує / нормалізує дію кислоти на стравохід у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.
секреції кислоти корелює з площею під кривою «концентрація у плазмі - час» (AUC) омепразолу, а не з дійсною концентрацією в плазмі в даний час.
Під час лікування препаратом не спостерігалося ні тахіфілаксії. br />Виразкова виразкова хвороба, включаючи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, асоціюється з H. руlori. H. pуlori розглядається як головний фактор у розвитку гастриту і разом із кислотою шлункового соку є вирішальними факторами у розвитку виразкової виразкової хвороби. H. руlori також є основним фактором у розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.
Були проаналізовано різні схеми подвійної терапії та виявлено, що вони менш ефективні, ніж потрійна терапія. Однак їх застосування може бути доцільним у тих випадках, коли відома підвищена чутливість виключає застосування будь-якої потрійної комбінації.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти
Протягом тривалого лікування повідомляли про дещо підвищену частоту появи у шлунку гляндулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком пригнічення секреції кислоти, кісти є доброякісними та оборотними. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, викликаних Salmonella і Campylobacter, а у госпіталізованих пацієнтів - також, можливо, і викликаних Clostridium difficile. Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину в плазмі крові збільшується в внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень хромограніну А (CgA). Збільшення концентрації CgA може впливати на результати досліджень виявлення нейроендокринних пухлин. З огляду на доступні опубліковані дані припускають, що прийом ІПП слід припинити у період від 5 до 14 днів до запланованих вимірювань рівня CgA. Це дозволяє нормалізувати рівень CgA, який може бути хибнопідвищеним після прийому ІПП, у референтних значеннях. Під час тривалої терапії омепразолом у деяких пацієнтів (серед яких були як діти, так і дорослі) спостерігалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL), що, можливо, було спричинено підвищенням сироваткових рівнів гастрину. Вважають, що ці дані не мають клінічного значення.
Діти
Під час неконтрольованого дослідження у дітей (віком від 1 до 16 років) з важким рефлюкс-езофагітом омепразол у дозах від 0,7 до 1,4 мг/кг покращував перебіг езофагіту у 90% випадків та значно зменшував симптоми рефлюксу. Під час дослідження діти віком від 0 до 24 місяців з клінічно встановленим діагнозом «гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» отримували лікування препаратом у дозі 0,5, 1,0 або 1,5 мг/кг маси тіла. Частота епізодів блювоти/регургітації, незалежно від дози, знизилася на 50% через 8 тижнів лікування.
Ерадикація H. pylori у дітей
За даними досліджень, омепразол у комбінації з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) був безпечним та ефективним при лікуванні інфекції H. pylori у дітей віком від 4 років з гастритом. Рівень ерадикації H. pylori був 74,2% при застосуванні омепразолу + амоксицилін + кларитроміцину порівняно з 9,4% при застосуванні амоксициліну + кларитроміцину. Однак не було отримано жодних доказів яких клінічних переваг щодо диспепсичних симптомів. Інформація про дітей віком до 4 років відсутня.

Абсорбція
Омепразол і магнієва сіль омепразолу кислотонестийки, тому застосовуються у вигляді гранул з кишковим покриттям у капсулах або таблетках. Абсорбція омепразолу швидка з піковими плазмовими рівнями досягається через 1-2 години після прийому дози. Абсорбція омепразолу відбувається у тонкому кишечнику і зазвичай завершується протягом 3-6 годин. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. Системна доступність однієї дози омепразолу становить близько 40%. Після повторного застосування дози 1 раз на добу біодоступність зростає приблизно до 60%. Об'єм розподілу у здорових добровольців становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол на 97% зв'язується з білками плазми.
Метаболізм
Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфного CYP2C19, що експресується, відповідального за утворення гідроксиомепразол, основного метаболіту в плазмі крові. Інша частина залежить від іншої специфічної ізоформи CYP3A4, відповідальної за утворення омепразолсульфону. Внаслідок високої афінності омепразолу у CYP2C19 можливі конкурентне пригнічення та метаболічні взаємодії між лікарськими засобами, які є субстратами для CYP2C19. Однак через низьку афінність до CYP3A4 омепразол не здатний інгібувати метаболізм інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чинить інгібуючої дії на основні ферменти CYP.
Приблизно 3% представників європеоїдної раси та 15-20% представників азіатської раси мають недостатність функціонального ферменту CYP2C19, тому їх називають «повільними метаболізаторами». У таких осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, каталізується переважно CYРЗА4. Після повторного застосування дози 20 мг омепразолу 1 раз на добу показник AUC у «повільних метаболізаторів» був у 5-10 разів вищим, ніж у суб'єктів з функціональним CYP2C19 ферментом («швидких метаболізаторів»). Середні пікові плазмові концентрації також були у 3-5 разів вищими. Ці дані не впливають на дозування омепразолу.
Виведення
Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай становить менше 1 години після одноразового, так і після повторного застосування дози 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться із плазми в інтервалі між прийомом двох доз без тенденції до кумуляції при застосуванні 1 раз на добу. Майже 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта – з калом шляхом біліарної секреції.
Лінійність/нелінійність
AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. Таке збільшення залежить від дози та призводить до нелінійної залежності AUC від дози після повторного застосування. Така залежність від часу та дози обумовлена ​​зниженим метаболізмом першого проходження та системного кліренсу, ймовірно викликаного придушенням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболіти (наприклад, сульфон).
Не було виявлено впливу метаболітів омепразолу на секрецію кислот. /> Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки
Метаболізм омепразолу у пацієнтів з порушеннями функції печінки порушується, що призводить до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував тенденції до накопичення в додатку 1 раз на добу. нирок.
Пацієнти похилого віку
Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів похилого віку (75-79 років) дещо знижена.
Діти

Під час лікування дітей віком від 1 року із застосуванням рекомендованих доз спостерігалися такі ж плазмові концентрації, що й у дорослих пацієнтів. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу знижений через низьку здатність до метаболізму омепразолу

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів
Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка
Пригнічення шлункової секреції при лікуванні омепразолом може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. /> Нелфінавір, атазанавір
Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з препаратом.
Одночасне застосування омепразолу та нелфінавіру протипоказане, оскільки застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) %, а середня AUC фармакологічно активного метаболіту М8 на 75-90%. Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг ритонавіру у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження на 75% AUC атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на AUC атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30% AUC атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг ритонавіром у дозі. .
Дигоксин
Одночасне лікування препаратом (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10%. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Однак слід дотримуватись обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам похилого віку. Необхідно посилити терапевтичний моніторинг дигоксину.
Клопідогрел
У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична (ФК) / фармакодинамічна (ФД) взаємодія між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг / добова підтримуюча доза 75 мг) внутрішньо), що призводило до зменшення AUC активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у середньому на 16%.
Суперечливі дані про клінічні прояви цієї ФК/ФД взаємодії зору основних серцево-судинних захворювань було отримано у процесі проведення обсерваційних та клінічних досліджень. Як запобіжний захід, слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.
Інші лікарські засоби
Всмоктування Посаконазол, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується і, отже, клінічна ефективність може знижуватися. Слід уникати одночасного застосування з Посаконазол та ерлотинібом.
Лікарські засоби, які метаболізуються за участю CYP2C19
Омепразол має помірну інгібуючу дію на CYP2C19 (основний фермент, який відповідає за метаболізм омепразолу). Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються за участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
Цилостазол
У здорових добровольців застосування омепразолу в дозі 40 мг підвищувало максимальну концентрацію в плазмі крові (max) та AUC цилостазолу 18% і 26% відповідно, а одного з його активних метаболітів - на 29% і 69% відповідно. Фенітоїн
Моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування препаратом. Якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози необхідно проводити після закінчення лікування препаратом.
Невідомий механізм
Саквінавір
Одночасне застосування омепразолу з саквінавіром / ритонавіром призводило до збільшення рівня саквінавіру в плазмі крові 70%, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Такролімус
При одночасному застосуванні омепразолу повідомляли про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), при необхідності відкоригувати дозування такролімусу.
Метотрексат
Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з ІПП. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасове відміна омепразолу. , препарати пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростання рівня омепразолу у сироватці крові внаслідок уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж дворазового зростання AUC омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу зазвичай не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у разі тривалого лікування. Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати, які індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 або обох ферментів (наприклад, рифампіцин та звіробій) можуть призводити до зниження рівня омепразолу в плазмі крові внаслідок прискорення швидкості його метаболізму.

Діюча речовина: оmeprazole;
1 капсула містить омепразолу гранули (пелети) у перерахуванні на омепразол – 20 мг;
допоміжні речовини: гранули (пелети) містять: маніт (Е 421); сахарозу; натрію додецилсульфат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кальцію карбонат (Е 170); гіпромелозу; спирт цетиловий; титану діоксид (Е 171); натрію метилпарабен (Е 219); натрію пропілпарабен (Е 217);
склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), еритрозин (Е 127), патентований синій V (E 131).

Малоймовірно, що Омепразол впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату, як запаморочення і порушення зору. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Вагітність
Результати, отримані у процесі проспективних епідеміологічних досліджень, вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженого. Омепразол можна застосовувати у період вагітності.
Годування груддю
Омепразол проникає у грудне молоко, проте ймовірність впливу на дитину мала, якщо його застосовувати у терапевтичних дозах.
Фертильність
Пероральне застосування рацемічної суміші омепразолу під час досліджень на тваринах не впливало на репродуктивну функцію.

Лікарський засіб застосовують дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю H. рylori, під контролем лікаря.

Дорослі

• Лікування виразок дванадцятипалої кишки;
• профілактика рецидивів виразок дванадцятипалої кишки;
• лікування виразок шлунка;
• профілактика рецидивів виразок шлунка;
• у комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobaсter pylori (H.pylori) при виразковій хворобі;
• лікування НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки;
• профілактика НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів із групи ризику;
• лікування рефлюкс-езофагіт;
• тривале лікування пацієнтів з вилікуваним рефлюкс-езофагітом для запобігання рецидиву;
• лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Діти
Діти віком від 1 року та вагою ≥ 10 кг

• Лікування рефлюкс-езофагіт;
• симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Діти віком від 4 років та підлітки
У комбінації з антибіотиками для лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної pylori.

Гіперчутливість до діючої речовини, заміщених бензімідозолів або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Омепразол, як і інші ІПП, не можна застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини дуже обмежені. У науковій літературі описані дозування до 560 мг омепразолу, також є поодинокі повідомлення про досягнення разової пероральної дози у 2400 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Повідомляли про нудоту, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарею та головний біль. Також у поодиноких випадках повідомляли про апатію, депресію і сплутаність свідомості.
Але всі вказані симптоми мали скороминучий характер, про серйозні наслідки не повідомляли. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням дози.

У разі необхідності слід проводити симптоматичне лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Омепразол - рацемічна суміш двох енантіомерів, що знижує секрецію шлункового соку завдяки цільовому механізму дії.