Омепразол капсулы по 20 мг, 10 шт. - Фармак

По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул - гранулы (пеллеты) от белого до почти белого цвета, сферической формы.

Механизм действия
Омепразол - рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Представляет собой специфический ингибитор желудочной протонной помпы (ИПП) в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контролируемое обратимое подавление секреции желудочного сока при применении 1 раз в сутки.
Омепразол - это слабое основание, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где подавляет фермент Н + / К + -АТФазы - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока дозозависимый и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.
Фармакодинамические эффекты
Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
Пероральное применение омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка (примерно на 80%) происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.
Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов с 24-часового периода.
Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает / нормализует действие кислоты на пищевод у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Подавление секреции кислоты коррелирует с площадью под кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в настоящее время.
Во время лечения препаратом не наблюдалось ни тахифилаксии.
Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)
Язвенная язвенная болезнь, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки и язву желудка, ассоциируется с H. руlori. H. pуlori рассматривается как главный фактор в развитии гастрита и вместе с кислотой желудочного сока являются решающими факторами в развитии язвенной язвенной болезни. H. руlori также является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.
Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и долговременной ремиссией пептических язв.
Были проанализированы различные схемы двойной терапии и обнаружено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако их применение может быть целесообразным в тех случаях, когда известна повышенная чувствительность исключает применения любой тройной комбинации.
Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты
В течение длительного лечения сообщали о несколько повышенную частоту появления в желудке гляндулярних кист. Эти изменения являются физиологическим следствием угнетения секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и обратимыми.
Вызванная любыми средствами, включая ИПП, снижена желудочная кислотность увеличивает в желудке количество бактерий, которые в норме имеющиеся в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, например вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов - также, возможно, и вызванных Clostridium difficile.
Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Учитывая доступны опубликованы данные предполагают, что прием ИПП следует прекратить в период от 5 до 14 дней до запланированных измерений уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень CgA, который может быть хибнопидвищеним после приема ИПП, в референтных значений.
Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток (ECL), что, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Считают, что эти данные не имеют клинического значения.
Дети
Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг / кг улучшал течение эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. Во время исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечения препаратом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг / кг массы тела. Частота эпизодов рвоты / регургитации, независимо от дозы, снизилась на 50% через 8 недель лечения.
Эрадикация H. pylori у детей
По данным исследований, омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori был 74,2% при применении омепразола + амоксициллин + кларитромицина по сравнению с 9,4% при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких клинических преимуществ по диспепсических симптомов. Информация о детей до 4 лет отсутствует.

Абсорбция
Омепразол и магниевая соль омепразола кислотонестийки, поэтому применяются внутрь в виде гранул с кишечно покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными уровнями, достигается через 1-2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного применения дозы 1 раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60%.
Распределение
Объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л / кг массы тела. Омепразол на 97% связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессирующегося CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфону. В результате высокой аффинности омепразола в CYP2C19 возможные конкурентное угнетение и метаболические взаимодействия между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинностью к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.
Примерно 3% представителей европеоидной расы и 15-20% представителей азиатской расы имеют недостаточность функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». В таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, катализируется в основном CYРЗА4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола 1 раз в сутки показатель AUC в «медленных метаболизаторов» был в 5-10 раз выше, чем у субъектов с функциональным CYP2C19 ферментом («быстрых метаболизаторов»). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3-5 раз выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.
Выведение
Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет менее 1 часа после однократного, так и после повторного применения дозы 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы в интервале между приемом двух доз без тенденции к кумуляции при применении 1 раз в сутки. Почти 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальное - с калом путем билиарной секреции.
Линейность / нелинейность
AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена пониженным метаболизмом первого прохождения и системного клиренса, вероятно вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например, сульфон).
Не было выявлено влияния метаболитов омепразола на секрецию кислоты в желудке.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению в приложении 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.
Дети
Во время лечения детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка
Угнетение желудочной секреции при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.
Нелфинавир, атазанавир
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с препаратом.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано, поскольку применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю AUC нелфинавира примерно на 40%, а среднюю AUC фармакологически активного метаболита М8 на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% AUC атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на AUC атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% AUC атазанавира сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.
Дигоксин
Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.
Клопидогрел
У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая (ФК) / фармакодинамическая (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению AUC активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и уменьшение максимальной ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.
Противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в процессе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры пресечения, следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
Другие лекарственные средства
Всасывания Посаконазол, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с Посаконазол и эрлотинибом.
Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19
Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств - увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало максимальную концентрацию в плазме крови (max) и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом. Если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы необходимо проводить после окончания лечения препаратом.
Неизвестный механизм
Саквинавир
Одновременное применение омепразола с саквинавиром / ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови до 70%, что ассоциировалось с должным переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Такролимус
При одновременном применении омепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости откорректировать дозировку такролимуса.
Метотрексат
Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту AUC омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола обычно не нужна.
Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.
Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Препараты, которые индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в плазме крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Действующее вещество: оmeprazole;
1 капсула содержит омепразола гранулы (пеллеты) в пересчете на омепразол - 20 мг;
вспомогательные вещества: гранулы (пеллеты) содержат: манит (Е 421) сахарозу; натрия додецилсульфат; натрия фосфат, додекагидрат; кальция карбонат (Е 170) гипромеллоза; спирт цетиловый; титана диоксид (Е 171) натрия метилпарабен (Е 219) натрия пропилпарабен (Е 217);
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), патентованный синий V (E 131).

Маловероятно, что Омепразол влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие побочные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения.

Если такие расстройства наблюдаются пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Беременность
Результаты, полученные в процессе проспективных эпидемиологических исследований указывают на отсутствие нежелательного воздействия омепразола на беременность или здоровья плода / новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности.
Кормление грудью
Омепразол проникает в грудное молоко, однако вероятность воздействия на ребенка мала, если его применять в терапевтических дозах.
Фертильность
Пероральное применение рацемической смеси омепразола во время исследований на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori , под контролем врача.

Взрослые

• Лечение язв двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки;
• лечение язв желудка;
• профилактика рецидивов язв желудка;
• в комбинации с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobaсter pylori (H.pylori) при язвенной болезни;
• лечение НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
• профилактика НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов из группы риска;
• лечение рефлюкс-эзофагит;
• длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом для предотвращения рецидива;
• лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• лечениесиндрома Золлингера - Эллисона.

Дети
Дети в возрасте от 1 года и весом ≥ 10 кг

• Лечение рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет и подростки
В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной pylori.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидозолам или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Омепразол, как и другие ИПП, нельзя применять одновременно с нелфинавиром.

Данные по эффектов передозировки омепразола у человека очень ограничены. В научной литературе описаны дозировку до 560 мг омепразола, также имеются единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарею и головную боль. Также в редких случаях сообщали о апатию, депрессию и спутанность сознания.
Но все указанные симптомы имели преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщали. Скорость выведения препарата не менялась (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. В случае необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Омепразол - рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизму действия.